黄柏活性部位、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药及保健品技术领域，涉及中药活性成分的分离和筛选，尤其涉及 一种黄柏活性部位、制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002] 随着人民生活水平的提高，饮食方式的转变，高尿酸血症的发病率在我国呈逐年 上升的趋势。高尿酸血症被证明与痛风、肾功能障碍、心血管疾病、高血压、高血脂症、胰岛 素抵抗、糖尿病、代谢综合征等密切相关。因此，开发预防和治疗高尿酸血症的药物日益成 为医药领域研发人员的研究目标。由于西药在治疗高尿酸血症存在的种种不良反应，而中 药由于其相对安全性和有效性，在治疗痛风和高尿酸血症方面日益受到人们的关注。许多 学者开始从天然产物中筛选降尿酸药物，并对药物中的降尿酸活性成分和作用机制开展了 相关研究。中药黄柏是中药复方(二妙丸、三妙丸、四妙丸)治疗高尿酸血症和痛风的成分之 一。有研究表明中药黄柏具有降尿酸活性。但是有效组分并不清楚。
【发明内容】
[0003] 为了克服现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种黄柏活性部位及其制备方 法，本发明的制备方法获得了黄柏里的降尿酸的活性成分，动物实验结果显示，本发明的黄 柏活性部位具有降尿酸活性
[0004] 本发明技术方案具体介绍如下。
[0005] 本发明提供一种黄柏活性部位，其由下述步骤制备得到：
[0006] (1)用乙醇溶液对黄柏进行热提取，得到黄柏的乙醇提取液；
[0007] (2)浓缩，脱除乙醇，得到脱醇后提取物；
[0008] (3)利用石油醚萃取脱醇后提取物，得到黄柏的石油醚部位；
[0009] (4)将黄柏的石油醚部位浓缩、烘干得到黄柏活性部位。
[0010] 上述步骤⑴中，乙醇溶液的浓度在60-80wt %之间，热提取的温度为65-75°C，热 提取1-3次，每次乙醇溶液的用量为6-8L/kg黄柏，提取时间在1-3小时之间。
[0011] 上述步骤(3)中，用石油醚萃取2-5次，石油醚和脱醇后提取物的体积比在1:3~3: 1之间。
[0012] 本发明还提供一种黄柏活性部位的制备方法，具体步骤如下：
[0013] (1)用乙醇溶液对黄柏进行热提取，得到黄柏的乙醇提取液；
[0014] (2)浓缩，脱除乙醇，得到脱醇后提取物；
[0015] (3)利用石油醚萃取脱醇后提取物，得到黄柏的石油醚部位；
[0016] (4)将黄柏的石油醚部位浓缩、烘干得到黄柏活性部位。
[0017] 上述制备方法的步骤（1)中，乙醇溶液的浓度在60_80wt%之间，热提取的温度为 65-75°C，热提取1 _3次，每次乙醇溶液的用量为6-8L/kg黄柏，提取时间在1 -3小时之间。
[0018] 上述制备方法的步骤(3)中，用石油醚萃取2-5次，每次石油醚和脱醇后提取物的 体积比在1:3~3:1之间。
[0019] 本发明还提供上述制备方法得到的黄柏活性部位。
[0020] 本发明还进一步提供一种黄柏活性部位在制备降尿酸的中药制剂中的应用。
[0021] 进一步的，本发明还提供一种黄柏活性部位在制备治疗高尿酸血症或痛风的中药 复方制剂中的应用。
[0022] 本发明的有益效果在于，本发明通过石油醚萃取的方式获得中药黄柏的活性部 位，活性部位具有显著的降尿酸活性，可以进一步用于筛选制备和开发降尿酸药物及复方 制剂。
【具体实施方式】
[0023]下面结合实施例对本发明的技术方案进一步详细阐述。
[0024]实施例1黄柏各提取组分的制备
[0025] (1)提取与浓缩:称取2kg的黄柏药材，分别用15L 70%乙醇70°C下热提两次。第一 次3小时，第二次2小时。合并提取液浓缩至无醇，浓缩液体积7L。
[0026] (2)萃取分离：用石油醚(60-90°C)，萃取溶剂为7L，萃取三次。合并浓缩、烘干。得 石油醚萃取物18.9g(提取率约1%)。
[0027] 实施例2石油醚提取部位的降尿酸活性评价
[0028] 1.材料:氧嗪酸钾购自阿达玛斯公司（上海）；别嘌醇片(上海信谊万象药业股份有 限公司）；苯溴马隆胶囊(昆山龙灯瑞迪制药有限公司）。尿酸检测试剂盒购自南京建成生物 工程研究所
[0029] 2.药品的配制:模型药氧嗪酸钾及各治疗药物均用0.5%羧甲基纤维素钠混悬。别 嘌醇片、苯溴马隆先将药品压成粉末后分别用羧甲基纤维素钠配置成40mg/kg、20mg/kg混 悬液。根据2010版中国药典，黄柏的用量为12g，小鼠剂量换算后准确称取石油醚组分用羧 甲基纤维素钠配置成15.6mg/kg混悬液。
[0030] 3.实验分组和给药：SPF级雄性昆明小鼠30只，体重（20 ± 2)g，购自上海斯莱克斯 实验动物有限公司，实验动物合格证号SCffi(沪)2012-0002。在整个实验过程中自由饮水和 取食。适应性饲养一周后，随机分为5组。分别为对照组、模型组、石油醚组、别嘌醇组、苯溴 马隆组。采用灌胃尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾诱导产生高尿酸血症动物模型。给药前1小时禁 食，不禁水。对照组灌胃0.5 %的羧甲基纤维素钠，模型组灌胃250mg/kg氧嗪酸钾混悬液，连 续给药一周。石油醚组、别嘌醇组、苯溴马隆组在每天造模给药1小时后分别灌胃给药石油 醚提取组分混悬液、别噪醇混悬液、苯溴马隆混悬液。给药体积15 m I / k g。最后一天给药1小 时后，小鼠摘眼球取血，室温静置1小时后使用离心机4°C下离心，获得血清。血清里的尿酸 含量使用尿酸试剂盒检测。
[0031 ] 4.实验结果:实验结果见表1。
[0032]表 1
[0034] 林P〈〇 · 01 林P〈〇 · 001与模型组比
[0035] 由表1中可以看出石油醚组分具有降尿酸活性，是黄柏里的降尿酸活性的有效成 分。也即本发明的黄柏活性部位具有降尿酸活细胞活性，可应用于制备降尿酸的中药制剂， 以及用于制备治疗高尿酸血症或痛风的中药复方制剂。
【主权项】
1. 一种黄柏活性部位，其特征在于，其由下述步骤制备得到： (1) 用乙醇溶液对黄柏进行热提取，得到黄柏的乙醇提取液； (2) 浓缩，脱除乙醇，得到脱醇后提取物； (3) 利用石油醚萃取脱醇后提取物，得到黄柏的石油醚部位； (4) 将黄柏的石油醚部位浓缩、烘干得到黄柏活性部位。2. 如权利要求1所述的黄柏活性部位，其特征在于，步骤（1)中，乙醇溶液的浓度在60-80wt%之间，热提取的温度为65-75°C，热提取1-3次，每次乙醇溶液的用量为6-8L/kg黄柏， 提取时间在1_3小时之间。3. 如权利要求1所述的黄柏活性部位，其特征在于，步骤⑶中，用石油醚萃取2-5次，石 油醚和脱醇后提取物的体积比在1:3~3:1之间。4. 一种黄柏活性部位的制备方法，其特征在于，具体步骤如下： (1) 用乙醇溶液对黄柏进行热提取，得到黄柏的乙醇提取液； (2) 浓缩，脱除乙醇，得到脱醇后提取物； (3) 利用石油醚萃取脱醇后提取物，得到黄柏的石油醚部位； (4) 将黄柏的石油醚部位浓缩、烘干得到黄柏活性部位。5. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤（1)中，乙醇溶液的浓度在60-80wt%之间，热提取的温度为65-75°C，热提取1-3次，每次乙醇溶液的用量为6-8L/kg黄柏， 提取时间在1_3小时之间。6. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，用石油醚萃取2-5次，石油 醚和脱醇后提取物的体积比在1:3~3:1之间。7. -种黄柏活性部位在制备降尿酸的中药制剂中的应用。8. -种黄柏活性部位在制备治疗高尿酸血症或痛风的中药复方制剂中的应用。
【专利摘要】本发明属于中药及保健品技术领域，具体为一种黄柏活性部位、制备方法及其应用。本发明先用乙醇溶液对黄柏进行提取，得到黄柏的乙醇提取液；接着浓缩乙醇提取液，得到无醇的黄柏提取液；然后利用石油醚溶剂萃取，得到黄柏的石油醚部位；最后浓缩，得到黄柏活性部位。动物实验结果显示，本发明的石油醚部位具有降尿酸活性，可应用于筛选制备降尿酸的中药组分和研制低毒高效的治疗高尿酸血症或痛风的中药复方制剂。
【IPC分类】A61P19/06, A61K36/756
【公开号】CN105434629
【申请号】CN201610040174
【发明人】王凯, 许旭, 娄子洋, 董昕, 夏德萌, 杜红丽, 赵红霞, 谢沁媚
【申请人】上海应用技术学院
【公开日】2016年3月30日
【申请日】2016年1月21日