秦艽花丁酰胆碱酯酶抑制活性有效提取物及其组合物的医药用途和制备方法
【专利摘要】本发明属医药技术领域，具体涉及一种秦艽花丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法和其在制备预防及治疗阿尔茨海默病(AD)等丁酰胆碱酯酶抑制活性药物中的应用。维吾尔药秦艽花经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用100:20的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，继用100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱液干燥，即得丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物。
【专利说明】
秦亢花τ醜胆碱醋酶抑制活性有效提取物及其组合物的医 药用途和制备方法
技术领域
[0001] 本发明属医药技术领域，具体设及一种秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物及其 组合物的制备方法和其制备预防及治疗阿尔茨海默病（AD)等下酷胆碱醋酶抑制活性药物 中的应用。
【背景技术】
[0002] 大叶秦巧（Gen化備曲acrOjOAjiya化11.)是龙胆科Gentianaceae龙胆属 仿?打iianaL.秦巧组Seet. ApteraKusnez.植物，是重要的传统中药之一始载于《神农本 草经》列为中品，性味苦、平，微寒，归肝、胆、胃经。可桂风湿，舒经络，清虚热，利湿退黄， 在我国己有近两千多年的用药历史其中秦巧及麻花巧在国家重点保护的药用植物物种中 列为国家Ξ级重点保护植物。秦巧在我国的分布，北自大兴安岭，经内蒙古草原，沿祁连 山北麓至天山一线，东界太行山脉，向南到云贵高原西北缘，西达青藏高原东部。从资源 分布的常见度来看，黄±高原及青藏高原东缘是我国秦巧资源分布中屯、。位于该区的甘 肃、陕西、四川、山西等省是秦巧的主要产区，其中甘肃产秦巧W量大质优在国内外享有盛 誉。国内外学者的研究还是集中于大叶秦巧，而历代本草的记载也是W大叶秦巧Geniiana 皿iCiOjOAjiia Pall.为秦巧正品。此外，达乌里秦巧、粗茎秦巧和西藏秦巧也有研究。
[0003] 秦巧是我国的传统中药，其药用部位主要是根，中医学上主要用来治疗风湿，抗炎 镇痛等。在高通量筛选的过程中，本发明意外地发现大叶秦巧花具有很好的抑制下酷胆碱 醋酶的活性，该活性提取物及其组合物有望应用于治疗阿尔茨海默病（AD)等方面的医药 用途。
【发明内容】
[0004] 本发明所解决的技术问题是提供一种秦巧花提取物。
[0005] 本发明还提供了 W秦巧花提取物为主要活性成分的组合物。
[0006] 本发明同时提供了秦巧花提取物及其组合物的制备和在制备下酷胆碱醋酶抑制 活性药物中的应用。
[0007] 本发明是通过如下技术方案实现的： 维吾尔药秦巧花经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（Si〇2)柱分离，上样后的硅胶 柱，用石油酸-丙酬混合溶剂梯度洗脱(石油酸-丙酬，比例见表1 )，各石油酸-丙酬比例混 合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其下酷胆碱醋酶抑制活性，意外地发 现先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100: 20,体积比）洗脱，继用石油酸-丙酬混 合溶剂巧油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱得到的石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为下酷胆碱醋酶抑制活性提取物。而其他 比例的洗脱部位，没有下酷胆碱醋酶抑制活性的作用。优先的，先用石油酸-丙酬混合溶剂 (石油酸-丙酬，100:20,体积比)洗脱，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:25， 体积比）洗脱得到的石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:25,体积比）洗脱液经回收 干燥，即得下酷胆碱醋酶抑制活性提取物。即下酷胆碱醋酶抑制活性的提取物，可W通过W 上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物 从未见文献报道，其薄层色谱（TLC)分析结果见图1，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系 统：石油酸：乙酸乙醋：丙酬（1:1:1)显色方法：香草醒-硫酸显色。
[0008] 维吾尔药秦巧花经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶 柱，用石油酸-丙酬混合溶剂梯度洗脱(石油酸-丙酬，比例见表1)，各石油酸-丙酬比例 混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其下酷胆碱醋酶抑制活性，意外地 发现先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:50,体积比）洗脱，继用石油酸-丙酬 混合溶剂(石油酸-丙酬，100:100,体积比)洗脱得到的石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙 酬，100:100,体积比)洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为下酷胆碱醋酶抑制活性提取物。而 其他比例的洗脱部位，没有下酷胆碱醋酶抑制活性的作用。目P，下酷胆碱醋酶抑制活性的提 取物，可W通过W上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该秦巧花下酷胆碱醋酶 抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层色谱（TLC)分析结果见图2, TLC分析条件：GF254 硅胶板，展开系统：石油酸：乙酸乙醋：丙酬（1:1:1)显色方法：香草醒-硫酸显色。
[0009] 具体，发现过程如下： 1、秦巧花经甲醇超声提取物的制备 取维吾尔药秦巧花20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min,提取液浓缩后，得提取物 SN0255A，样品上柱：0. 2158 g，拌样硅胶0. 5 g，空白硅胶5g，石油酸-丙酬系统。
[0010] 2、石油酸-丙酬混合溶剂梯度洗脱方法和结果 取维吾尔药秦巧花20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min,提取液浓缩后，得提取物 SN0255A，0. 2158 g上柱，甲醇溶解，共用甲醇15血。上硅胶柱色谱，拌样硅胶0.5 g，空白 硅胶5 g，玻璃柱内径1. 6cm，石油酸-丙酬系统梯度洗脱(条件见表1)，柱体积12 mL，每个 梯度洗脱lOOmU得到，各个浓度提取洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，石油酸：丙酬梯度 洗脱提取物，TLC分析结果见图3,图4, TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油酸：乙 酸乙醋巧酬（6:1:1)，石油酸：乙酸乙醋巧酬（1:1:1)显色方法：香草醒-硫酸显色。
[00川 表1
3、抑制下酷胆碱醋酶活性筛选方法和结果 1) 实验条件 曰、材料：DMSO(二甲基亚讽）（科密欧公司）；KH2P04、K2HP04 '3&0(广东灿头市西晚化 工厂）；BuChE酶（美国Sigma公司）；PNPG(美国Sigma公司） b、实验仪器：多功能酶标仪Bio-Rad Model 680型度i0-Rad L油oratories Inc.) 2) 实验方法和过程 样品处理：将1 mg待测样品溶于20 二甲基亚讽（DMS0)作为母液，取1 母液 加入249公L蒸馈水配成200 血1的溶液。
[0012] 下酷胆碱醋酶抑制活性测定方法： 在96孔板上测定样品的BuchE抑制活性。具体操作如下：在96孔板中依次加入25 公 L PBS (100 ml, pH 8. 0)，25 公 L BuChE (>0. 04 U/mL, pH 8. 0 PBS 溶解稀释），25 公L 样品溶液（200 · mL 1)。加 25 BuSCH(l. 6 ml, pH 8. 0 PBS 溶解稀释）及 25 DTNB (4. 0 ml, pH 8. 0 PBS溶解稀释），37°C解育60 min后，用酶标仪在412 nm下测 定其吸光度值。样品抑制百分率按W下公式计算： 酶活性抑制率％ = [A空白-(A样品-A背景）]/ A空白X 100 式中Age :不加样品反应后的吸收值； Afi。。。:加入样品反应后的吸收值； A胃胃:只加样品的吸收值。
[0013] 3)实验结果 表2
结果发现： 本发明的优选方案如下：维吾尔药秦巧花经有机溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶 柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:20,体积比）洗 脱，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱，用石油酸-丙酬混合 溶剂(石油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该下酷胆碱 醋酶抑制活性提取物。该下酷胆碱醋酶抑制活性提取物从未见文献报道，其TLC分析表征 如图1。
[0014] 维吾尔药秦巧花经有机溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的娃 胶柱，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:50,体积比)洗脱，继用石油酸-丙酬 混合溶剂(石油酸-丙酬，100 :100,体积比)洗脱，用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100 :100,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该下酷胆碱醋酶抑制活性提取 物。该下酷胆碱醋酶抑制活性提取物从未见文献报道，其TLC分析表征如图2。
[0015] 4、下酷胆碱醋酶抑制活性有效提取物的提取方法研究 1)提取溶剂的种类研究 分别用甲醇、丙酬、石油酸、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂等有机 溶剂提取，并测试提取物的下酷胆碱醋酶抑制活性，实验结果如下： 表3
研究结果表明：提取用有机溶剂可W为甲醇、石油酸、丙酬、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混 合溶剂、乙醇水混合溶剂。
[0016] 2)提取溶剂的用量研究 分别用1、2、5、10、20、30、40、50倍通量/体积比)有机溶剂提取，并测试提取物的下酷 胆碱醋酶抑制活性，结果如下： 表4
活性提取物的提取所用有机溶剂用量为药材重量的2-50倍(重量/体积比)。
[0017] 3)干燥方法的研究 分别用真空干燥法、冷冻干燥法、鼓风干燥、离屯、干燥、旋蒸干燥法等方法，对得到的抑 制下酷胆碱醋酶活性提取物进行干燥，W含水量、化c、活性测试为指标，发现真空干燥法、 冷冻干燥法、鼓风干燥、离屯、干燥、旋蒸干燥法适用于对下酷胆碱醋酶抑制活性提取物进行 干燥，其中，最优为真空干燥法、冷冻干燥法。
[001引 表5
因此，秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物的制备方法为： 维吾尔药秦巧花经有机溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶 柱，先用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:20,体积比)洗脱，洗脱2-50倍柱体积， 继用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱，洗脱2-50倍柱体积，用石 油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥， 即为该活性提取物。W上条件最优为先用石油酸：丙酬混合溶剂(石油酸：丙酬，100:25,体 积比)洗脱20倍柱体积，继用石油酸：丙酬混合溶剂(石油酸：丙酬，100:50,体积比)洗脱15 倍柱体积。
[0019] 维吾尔药秦巧花经有机溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的娃 胶柱，先用石油酸-丙酬混合溶剂质油酸-丙酬，100:50,体积比）洗脱，洗脱2-50倍柱体 积，继用石油酸-丙酬混合溶剂质油酸-丙酬，100:100,体积比）洗脱，洗脱2-50倍柱体 积，用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬，100:100,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶 剂，干燥，即为该活性提取物。W上条件最优为先用石油酸：丙酬混合溶剂(石油酸：丙酬， 100:25,体积比)洗脱15倍柱体积，继用石油酸：丙酬混合溶剂(石油酸：丙酬，100:50,体积 tk)洗脱25倍柱体积。其中， 1)提取物提取用有机溶剂可W为甲醇、石油酸、水、丙酬、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混合 溶剂、乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95%乙醇。活性提取物提取用有机溶剂用量为药 材重量的2-50倍(重量/体积比)。
[0020] 2)提取物干燥方法可W为真空干燥法、冷冻干燥法、鼓风干燥、离屯、干燥、旋蒸干 燥法等，最优为真空干燥法、冷冻干燥法。
[0021] 5.秦巧花抑制下酷胆碱醋酶活性提取物(先用100:25的石油酸：丙酬混合溶剂 洗脱，继用100:50的石油酸：丙酬混合溶剂洗脱后得到的提取物）的医药用途研究 按优化的秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物制备方法制备的活性提取物，经测试， 其下酷胆碱醋酶抑制活性为ICw=20. 8 μ g/mL。
[0022] 由于下酷胆碱醋酶抑制剂具有治疗阿尔茨海默病等方面的医药用途。因此，我们 发现的秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物具有广泛的医药用途。
[0023] 6、秦巧花抑制下酷胆碱醋酶活性提取物的组合物及其制备方法研究 1)固体分散体 处方 秦巧花提取物 20 g Vc 1邑 聚乙締化咯烧酬 79 g 固体分散lOOg 制备方法： 称取秦巧花提取物和载体聚乙締化咯烧酬（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的质量比分别放 入烧杯中，加入适量的无水乙醇和Vc，用磁力揽拌器揽拌至秦巧花提取物和载体完全溶解， 充分混合均匀后转入旋蒸仪中除去有机溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得秦巧花有效提取 物PVP包合物。
[0024] 2)环糊精包合物 处方： 秦巧花提取物 20 g Vc 1邑 β-环糊精 79 g 包合物lOOg 制备方法： 将β-环糊精与1~5倍水研匀，加秦巧花有效提取物（水难溶性的应先溶于少量 有机溶剂中）继续充分研磨至成糊状物，低溫干燥即得环糊精包合物。
[00幼 3)分散片处方： 秦巧花提取物 100 十^烷基硫酸钢 1 Vc 1 预胶化淀粉 10 可溶性淀粉 100 交联聚维酬 10 微晶纤维素 9 微分硅胶 0. 3 滑石粉 1 100片 制备方法： 1. 秦巧花有效提取物分散体的制备，精密称取秦巧花提取物、Vc，加入处方量的十二烧 基硫酸钢，用适量的浓度为70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均匀后，在70°C 的溫度下蒸干，粉碎，过100目筛； 2. 将第一步中的秦巧花有效提取物淀粉分散体与处方量的交联聚维酬，预胶化淀粉， 用适量的浓度为70%乙醇做湿润剂，边加入边揽拌，制成湿颗粒过14目筛，室溫下放置 15min后，60°C烘箱烘干45min，16目筛整粒，加入处方量的滑石粉和微分硅胶，混合均匀 后，压片即得。
[0026] 7、秦巧花抑制下酷胆碱醋酶活性提取物的检测方法研究 我们发现，可W用薄层色谱的方法，很好地检测和标示秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性 提取物的特征。见图1，图2 具体条件为：GF254硅胶板，展开系统：石油酸：乙酸乙醋：丙酬（1:1:1)显色方法：香 草醒-硫酸显色。
[0027]
【附图说明】： 图1秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物的TLC色谱图； 图2秦巧花下酷胆碱醋酶抑制活性提取物的TLC色谱图； 图3秦巧花溶剂提取物的TLC色谱图； 图4秦巧花溶剂提取物的TLC色谱图。
【具体实施方式】
[0028] W下实施例表示本发明的实用性，本发明不受此限制。
[0029] 实施例1 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血甲醇超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶柱 分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，真空干燥，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆碱 醋酶抑制活性为ICs〇=82. 0 μ g/mL。
[0030] 实施例2 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100 mL乙醇超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶柱 分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆碱 醋酶抑制活性为ICs〇=88. 0 μ g/mL。
[003。 实施例3: 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血石油酸超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶 柱分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，旋蒸干燥法，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆 碱醋酶抑制活性为ICs0=76. 0 μ g/mL。
[003引实施例4 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100 mL丙酬超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶柱 分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，鼓风干燥，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆碱 醋酶抑制活性为1〔5。=84. 0 μ g/mL。
[003引 实施例5 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100 mL氯仿超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶柱 分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，离屯、干燥，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆碱 醋酶抑制活性为ICse=81. 0 μ g/mL。
[0034] 实施例6 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血乙酸乙醋超声提取15 min,提取液浓缩后，用娃 胶柱分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙 酬，100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂(石油酸-丙酬， 100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧油酸-丙酬，100:25， 体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其下酷胆碱 醋酶抑制活性为ICsa=74. 0 μ g/mL。
[003引实施例7 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血甲醇水混合溶剂（甲醇：水=1:1)超声提取15 min, 提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合 溶剂(石油酸-丙酬，100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂 (石油酸-丙酬，100:25,体积比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂(石油 酸-丙酬，100:25,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。 经测试，其下酷胆碱醋酶抑制活性为ICw=86. 0 μ g/mL。
[003引 实施例8 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血乙醇水混合溶剂（乙醇：水=1:1)超声提取15 min, 提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬混合 溶剂(石油酸-丙酬，100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合溶剂 (石油酸-丙酬，100:25,体积比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂(石油 酸-丙酬，100:25,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。 经测试，其下酷胆碱醋酶抑制活性为ICse=67. 0 μ g/mL。
[0037] 实施例9 : 取维吾尔药秦巧花20 g，经100血乙醇-水混合溶剂（乙醇：水=90 :10)超声提取15 min,提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1. 6cm内径小柱)，先用石油酸-丙酬 混合溶剂(石油酸-丙酬，100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油酸-丙酬混合 溶剂巧油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油酸-丙酬混合溶剂巧 油酸-丙酬，100:25,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。 经测试，其下酷胆碱醋酶抑制活性为ICw=75. 0 μ g/mL。
[003引实施例10:固体分散体 称取秦巧花提取物和载体聚乙締化咯烧酬（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的质量比分别放 入烧杯中，加入适量的无水乙醇和Vc，用磁力揽拌器揽拌至秦巧花提取物和载体完全溶解， 充分混合均匀后转入旋蒸仪中除去有机溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得秦巧花有效提取 物PVP包合物。
[0039] 实施例11:环糊精包合物 将β-环糊精与1~5倍水研匀，加秦巧花有效提取物（水难溶性的应先溶于少量 有机溶剂中）继续充分研磨至成糊状物，低溫干燥即得环糊精包合物。
[0040] 实施例12:分散片 1. 秦巧花有效提取物分散体的制备，精密称取秦巧花提取物、Vc，加入处方量的十二烧 基硫酸钢，用适量的浓度为70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均匀后，在70°C 的溫度下蒸干，粉碎，过100目筛； 2. 将第一步中的秦巧花有效提取物淀粉分散体与处方量的交联聚维酬，预胶化淀粉， 用适量的浓度为70%乙醇做湿润剂，边加入边揽拌，制成湿颗粒过14目筛，室溫下放置 15min后，60°C烘箱烘干45min，16目筛整粒，加入处方量的滑石粉和微分硅胶，混合均匀 后，压片即得。
【主权项】
1. 一种秦艽花提取物，其特征为，秦艽花经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分 离，上样后的硅胶柱，先用100:20的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，继用100:25的石油醚-丙 酮混合溶剂洗脱，100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱液干燥即得。2. 如权利要求1所述秦艽花提取物，其特征为，先用100:20的石油醚-丙酮混合溶剂 洗脱，继用100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱液 干燥即得。3. 如权利要求1或2所述的一种维吾尔药秦艽提取物，先用100:20的石油醚-丙酮混 合溶剂洗脱，继用100:25的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，100:25的石油醚-丙酮混合溶剂 洗脱液干燥即得。4. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药秦艽提取物，其特征为，提取用有机 溶剂为甲醇、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、或乙醇水混合溶剂。5. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药秦艽提取物，其特征为，用于洗脱的 石油醚-丙酮的洗脱体积为2-50倍柱体积。6. 如权利要求1-4任何一项所述的一种维吾尔药秦艽提取物，其特征为先用100:25 的石油醚：丙酮混合溶剂洗脱15倍柱体积，继用100:50的石油醚：丙酮混合溶剂洗脱25倍 柱体积。7. -种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-6任何一项所述的秦艽提取物和药 学上可接受的载体。8. -种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-6任何一项所述的秦艽提取物或权利 要求7所述的药物组合物。9. 权利要求1-6任何一项所述的秦艽提取物或权利要求7所述的组合物或权利要求 8所述的药物制剂在制备抑制丁酰胆碱酯酶活性药物中的应用。10. 权利要求9所述的应用，其特征为，用于治疗阿尔茨海默病（AD)等。11. 如权利要求1-6任何一项所述的维吾尔药秦艽提取物，其特征为，用TLC法检，其色 谱条件为：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（1: 1:1)显色方法：香草醛-硫 酸显色。
【文档编号】G01N30/90GK105878361SQ201510039163
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2015年1月26日
【发明人】王金辉, 王航宇, 李国玉, 黄健, 张珂, 吴霁蓂, 李珊, 柳欢
【申请人】石河子大学