专利名称：一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物合成领域，具体的说是涉及一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。
背景技术：
甲磺酸伊马替尼，英文名=Imatinib Mesilate，化学名4-[(4-甲基哌嗪) 甲基]-N44-甲基-3-K4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐，分子式为 C29H31N7O · CH4SO3，分子量为589. 7，结构式如下
权利要求
1.一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法，其特征在于，将伊马替尼单体与丙酮混合，然后与甲磺酸在20 60°C反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。
2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述伊马替尼单体与丙酮的质量比为 1 10 100。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述伊马替尼单体与丙酮的质量比为 1 15 30。
4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述伊马替尼单体与甲磺酸的摩尔比为 1 1. 0 1. 5。
5.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述反应时间为1 36h。
6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述反应时间为4 10h。
7.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述甲磺酸为甲磺酸与丙酮混合溶液。
8.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，还包括加入甲磺酸伊马替尼α晶型晶种。
9.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，还包括过滤、洗涤、干燥步骤。
全文摘要
本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼单体与丙酮混合，然后与甲磺酸在20～60℃反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明反应温度较低，减少了伊马替尼的降解，提高了甲磺酸伊马替尼α晶型收率，工艺稳定性高，操作简单，成本低，产物纯度高，适合于甲磺酸伊马替尼的工业化生产。
文档编号C07D401/04GK102477031SQ20101056777
公开日2012年5月30日 申请日期2010年11月30日 优先权日2010年11月30日
发明者张新余, 徐建康 申请人:浙江九洲药业股份有限公司