专利名称：盐酸奥普力农关键中间体的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种强心药物盐酸奥普力农关键中间体的制备方法，尤其是涉及一种 1，6_溴咪唑并[l，2_a]吡啶的制备方法。
背景技术：
盐酸奥普力农是由日本Eisai自行研制开发，于1996年在日本上市，作为急性心功能不全的用药，根据2000年至2001年亚洲心血管病国际合作研究anterASIA)中国部分的研究显示我国心力衰竭患者已达400万。本品上市会后会带来巨大的经济效益和社会效益。盐酸奥普力农的结构式为
权利要求
1. 一种强心药物奥普力农关键中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法是在有机溶剂中，以2-氨基-5-溴吡啶和溴乙醛缩二乙醇为起始物料，以质子酸为催化剂，一步反应制得奥普力农关键中间体1，6-溴咪唑并[l，2_a]吡啶(式I a)，反应方程式表示如下
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、丁醇、四氢呋喃、丙酮和二氧六环中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的质子酸为盐酸、醋酸、甲酸、磷酸或硫酸。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的质子酸为36%浓盐酸。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应温度为60°C 80°C。
6.根据权利要求1所述的的制备方法，其特征在于，反应时间为0 72h。
7.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，反应时间为18 Mh。\OC^Is OC^s
全文摘要
本发明公开了一种强心药物奥普力农关键中间体(式Ⅰa)的制备方法。该制备方法以2-氨基-5-溴吡啶与溴乙醛缩二乙醇为起始物料，经一步反应制得盐酸奥普力农中间体(式Ⅰa)，该方法条件温和，反应及后处理操作简单，产率高，可稳定的得到药物奥普力农中间体(式Ⅰa)。
文档编号C07D471/04GK102558171SQ20101059829
公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月21日 优先权日2010年12月21日
发明者伍贤志 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司