专利名称：二氯乙酸伊马替尼及含有相同成分的抗癌药剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及ニ氯こ酸伊马替尼和含有相同成分的抗癌药剂。更具体的，本发明涉及能够抑制酪氨酸激酶以及诱导癌细胞通过细胞凋亡杀死自己，从而抑制癌细胞的生长并使其灭亡的ニ氯こ酸伊马替尼以及含有相同成分的抗癌药剂，其通过伊马替尼和ニ氯こ酸的协同作用，表现了明显增强的抗癌效果。
背景技术：
伊马替尼的通用名称为4_[ (4-甲基-ト哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2_嘧啶碱基]氨基]苯基]苯酰胺，具有以下化学式(II)，如美国专利5，521，184所描述的，其全部内容在此參考引入。
权利要求
1.具有以下化学式(I)的ニ氯こ酸伊马替尼
2.根据权利要求I所述的ニ氯こ酸伊马替尼，其特征在于，所述ニ氯こ酸伊马替尼为结晶形式。
3.根据权利要求I所述的ニ氯こ酸伊马替尼，其特征在于，所述ニ氯こ酸伊马替尼的晶形展示的X射线粉末衍射(XRPD)模式特征为，在不同衍射角(2 0 ) 5. 3±0. 2,9. 1±0. 2、10.5 ±0. 2、11. 5 ±0. 2、12. 3 ±0. 2、13. I ±0. 2、14. I ±0. 2、15. 6 ±0. 2、16. 6 ±0. 2、18. 7 ±0. 2、19. 8 ±0. 2、20. 2 ±0. 2、20. 9 ±0. 2、21. 8 ±0. 2、22. 5 ±0. 2、23. 4 ±0. 2、24. 7±0. 2,26. 2±0. 2,27. 9±0. 2,29. 3±0. 2、和 31. 3±0. 2 处峰具有至少为 10% 的 1/1。值(I为每个峰的強度；1。为最高峰的強度)。
4.根据权利要求I所述的ニ氯こ酸伊马替尼，其特征在于，所述ニ氯こ酸伊马替尼的晶形展示的X射线粉末衍射(XRPD)模式特征为，在不同衍射角(2 0 )9. 8±0. 2、11. 0±0. 2、11.5 ±0. 2、13. 2 ±0. 2、13. 8 ±0. 2、14. 7 ±0. 2、15. 6 ±0. 2、16. I ±0. 2、16. 9 ±0. 2、17. 4 ±0. 2、19. 9 ±0. 2、20. 7 ±0. 2、21. 5 ±0. 2、22. 4 ±0. 2、23. 6 ±0. 2、24. 5 ±0. 2、26. 0±0. 2、27. 2±0. 2、27. 6±0. 2 和 29. 4±0. 2 处峰具有至少为 10% 的 1/1。值(I 为每个峰的強度；1。为最高峰的強度)。
5.ー种抗癌药剂，所述抗癌药剂包含权利要求1-4中任意一项所述的ニ氯こ酸伊马替尼以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的抗癌药剂，其特征在于，所述抗癌药剂治疗慢性粒细胞性白血病或胃肠道间质瘤(GIST)。
全文摘要
本发明涉及二氯乙酸伊马替尼及含有相同成分的抗癌药剂。本发明的二氯乙酸伊马替尼可抑制酪氨酸激酶，并诱导癌细胞通过细胞凋亡杀死自己，从而抑制癌细胞的生长，并导致它们的灭亡，并通过伊马替尼和二氯乙酸的协同作用表现了明显增强的抗癌效果。
文档编号C07D403/14GK102666530SQ201080059862
公开日2012年9月12日 申请日期2010年12月28日 优先权日2009年12月28日
发明者宋贤南, 朴永濬, 金俊雨, 金炅秀 申请人:株式会社瑟成恩制药, 株式会社瑟成恩化学研究所