专利名称：一种富马酸伊布利特的精制方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体地说，涉及一种富马酸伊布利特的精制方法。伊布利特于1996年在美国上市，是美国FDA批准的静脉治疗房扑、房颤的药物，属 于一种新型的III类抗心律失常药物，该药的合成线路复杂，对生产技术的要求较高。富马酸伊布利特的活性成分与结构和索他洛尔相似，两者都是甲基磺酰胺的衍生 物，其具有复极延长的作用属于III类抗心律失常药物。与其它III类药物一样，其基本作 用是延长动作电位时程(APD)，但有独特的离子通道机制，不仅抑制复极时的K+外流，而且 促进平台期缓慢的Na+内流和Ca2+内流。富马酸伊布利特的分子式为C2tlH36N2O3S · 1/2C4H404,分子量为442. 62，为 消-N-{444-(乙基庚基氨基)-1-羟丁基]苯基}甲磺酰胺(E)-2-丁烯二酸O 1)盐， 结构式为
权利要求
1.一种富马酸伊布利特的精制方法，其特征在于，将富马酸伊布利特粗品加入一定量 的氯仿中，加热回流使其完全溶解，然后向溶液中加入适量活性炭，搅拌后过滤，滤液室温 析晶并干燥。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，富马酸伊布利特粗品与氯仿的质量体积 比(g/mL)为 1 5 15。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述加热温度与回流温度相同，为 35 65 。
4.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其特征在于，所述活性炭的加入量为富马酸 伊布利特粗品质量的0. 0. 5%。
5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于，所述滤液析晶时选用直径为 5cm 15cm的培养皿，析晶时间为10 15小时。
6.根据权利要求1-5任一项所述的方法，其特征在于，所述干燥为真空干燥，真空度为 0. 5 1. Okgf/cm2，干燥温度为40 60°C，干燥时间为3 6小时。
全文摘要
本发明提供了一种富马酸伊布利特的精制方法，其是将富马酸伊布利特粗品加入一定量的氯仿中，加热回流使其完全溶解，然后向溶液中加入适量活性炭，搅拌后过滤，滤液室温析晶并干燥。本发明方法工艺简单，操作方便，收率较高，且检测结果表明该发明方法所得的产品具有含量高、有关物质低、熔点高、稳定性好等优点，易于保存或制成注射剂大规模投入临床使用。
文档编号C07C51/47GK102093267SQ20111003414
公开日2011年6月15日 申请日期2011年1月31日 优先权日2011年1月31日
发明者侯飞, 李保琴, 汪洪湖 申请人:蚌埠丰原涂山制药有限公司