专利名称：一种化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种化合物及其制备方法。
背景技术：
氟维司群，分子式为C32H47F5O3S,化学名称为7_α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戍亚磺酰基)壬烧基]雌留-1,3, 5~ (10) - 二稀-3,17- β - _■醇,结构式如下
权利要求
1.一种化合物，其特征在于，具有式I所示结构
2.式I所示化合物的制备方法，其特征在于，由式II化合物与式III化合物在碱金属氢氧化物或碱金属盐的催化下进行取代反应，生成式I化合物，
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述碱金属氢氧化物为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂的一种或两种以上。
4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述碱金属盐为甲醇钠、甲醇钾、甲醇锂、乙醇钠、乙醇钾、乙醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇锂、正丁醇钠、正丁醇钾、正丁醇锂、异丁醇钠、异丁醇钾、异丁醇锂、叔戊醇钠、叔戊醇钾、叔戊醇锂、氢化钠、氢化钾、氢化锂、氨基钠、氨基钾、氨基锂、三苯基甲基钠、三苯基甲基钾、三苯基甲基锂、甲基亚硫酰基甲基钠、甲基亚硫酰基甲基钾、甲基亚硫酰基甲基锂、二异丙基胺钠、二异丙基胺钾、二异丙基胺锂、六甲基二硅基胺钠、六甲基二硅基胺钾、六甲基二硅基胺锂、四甲基哌啶钠、四甲基哌啶钾、四甲基哌啶锂、异丙基环己基胺钠、异丙基环己基胺钾、异丙基环己基胺锂中的一种或两种以上。
5.一种化合物，其特征在于，具有式IV所示结构
6.式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，式I化合物在氟化物、质子酸或路易斯酸的作用下进行脱保护反应，生成式IV化合物，
7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述氟化物为氢氟酸、四丁基氟化铵、吡啶氢氟酸盐、硝基四氟化硼、氟化钾、三乙胺氢氟酸盐、氟化氨、四氟化硅、氟化铯、三苯甲基四氟化硼、三氟化硼中的一种或两种以上。
8.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述质子酸为乙酸酐、盐酸、硫酸、甲酸、乙酸、过氧乙酸、氢溴酸、对甲苯磺酸、高卤酸、硼酸、二氯乙酸、柠檬酸、聚苯乙烯磺酸、酸性树脂等一种或两种以上。
9.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述路易斯酸为卤化锂、三甲基卤硅烷、三卤化硼、二卤化锌、三卤化铝、三氧化铝、四氯化硅、三氯化铁、乙酰氯、乙酰溴、甲基磺酸吡啶盐、对甲基苯磺酸吡啶盐、卤代邻苯二酚硼、二异丙巯基溴化硼、二甲基卤化硼、三氟乙酸、三氟乙酸三甲硅酯、四氟化硼锂、溴化镁、硝酸银、硝酸铈铵、碘甲烷、二氯化汞、三氟醋酸汞、硼烷、2，3-二氯-5，6-二氰对苯醌、四氯化钛、四氯化锡、二氯化锡、卤代邻苯二甲酰胺中的一种或两种以上。
10.一种化合物，其特征在于，具有式V所示结构
11.式V所示化合物的制备方法，其特征在于，在隔绝水分的条件下，式IV化合物与酰化剂进行酰化反应，生成式V化合物，
12.根据权利要求11所述制备方法，其特征在于，所述酰化剂为与R3对应的酰卤、与R3对应的酸酐或两者的混合物。
13.根据权利要求12所述制备方法，其特征在于，所述与R3对应的酰卤为甲酰卤、苯甲酰甲酰卤、N-苯氯氨氯甲酰卤、乙酰卤、氯乙酰卤、二氯乙酰卤、三氯乙酰卤、三氟乙酰卤、甲氧氯乙酰卤、三苯甲氧氯乙酰卤、酚氧乙酰卤、对氯苯氧乙酰卤、苯乙酰卤、二苯乙酰卤、氯代二苯氣乙酸齒、2，6_ 二氣-4-甲氣苯氧乙酸齒、2,6_ 二氣-4-(1,1,3,3-四甲氣丁氣)苯氧乙酰卤、2，4_二(1，I-二甲氯丙氯)苯氧乙酰卤、苯甲酰卤、对苯氯苯甲酰卤、邻甲氧羰氯苯甲酰卤、2，4，6_三氯苯甲酰卤、2-氯苯甲酰卤、4-溴苯甲酰卤、4-硝氯苯甲酰卤、萘甲酰卤、碳酸酰卤、甲氧甲氯碳酸酰卤、9-芴甲氯碳酸酰卤、乙氯碳酸酰卤、2，2，2-三氯乙氯碳酸酰卤、1，1_ 二甲氯-2，2，2-三氯乙氯碳酸酰卤、2-(三甲氯硅氯)乙氯碳酸酰卤、2-(苯磺酰氯)乙氯碳酸酰卤、2-(三苯鱗鎗)乙氯碳酸酰卤、异丁氯碳酸酰卤、乙烯氯碳酸酰卤、烯丙氯碳酸酰卤、对硝氯苯氯碳酸酰卤、苄氯碳酸酰卤、对甲氧氯苄氯碳酸酰卤、3，4_ 二甲氧氯苄氯碳酸酰卤、邻硝氯苄氯碳酸酰卤、对硝氯苄氯碳酸酰卤、安息香碳酸酰卤、磺酰卤、烯丙氯磺酰卤、甲磺酰卤、苄氯磺酰卤、对甲苯磺酰卤、2-(4-硝氯苯氯乙氯)磺酰卤、异丁酰卤、丁二酸单酰卤、巴豆酰卤、硼酰卤或膦酰卤。
14.根据权利要求12所述制备方法，其特征在于，所述与R3对应的酸酐为甲酰酐、苯甲酰甲酰酐、N-苯酐氨酐甲酰酐、乙酰酐、氯乙酰酐、二氯乙酰酐、三氯乙酰酐、三氟乙酰酐、甲氧酐乙酰酐、三苯甲氧酐乙酰酐、酚氧乙酰酐、对氯苯氧乙酰酐、苯乙酰酐、二苯乙酰酐、氯代二苯酐乙酰酐、2，6- 二氯-4-甲酐苯氧乙酰酐、2，6- 二氯-4-(1，1，3，3-四甲酐丁酐)苯氧乙酰酐、2，4_二(1，I-二甲酐丙酐)苯氧乙酰酐、苯甲酰酐、对苯酐苯甲酰酐、邻甲氧羰酐苯甲酰酐、2，4，6_三酐苯甲酰酐、2-氯苯甲酰酐、4-溴苯甲酰酐、4-硝酐苯甲酰酐、萘甲酰酐、碳酸酰酐、甲氧甲酐碳酸酰酐、9-芴甲酐碳酸酰酐、乙酐碳酸酰酐、2，2，2_三氯乙酐碳酸酰酐、1，1_ 二甲酐-2，2，2-三氯乙酐碳酸酰酐、2-(三甲酐硅酐)乙酐碳酸酰酐、2-(苯磺酰酐)乙酐碳酸酰酐、2-(三苯鱗鎗)乙酐碳酸酰酐、异丁酐碳酸酰酐、乙烯酐碳酸酰酐、烯丙酐碳酸酰酐、对硝酐苯酐碳酸酰酐、苄酐碳酸酰酐、对甲氧酐苄酐碳酸酰酐、3，4_ 二甲氧酐苄酐碳酸酰酐、邻硝酐苄酐碳酸酰酐、对硝酐苄酐碳酸酰酐、安息香碳酸酰酐、磺酰酐、烯丙酐磺酰酐、甲磺酰酐、苄酐磺酰酐、对甲苯磺酰酐、2-(4-硝酐苯酐乙酐)磺酰酐、异丁酰酐、丁二酸单酰酐、巴豆酰酐、硼酰酐或膦酰酐。
全文摘要
本发明涉及医药化学领域，公开了一种化合物及其制备方法。本发明所述化合物具有式I、式IV和式V所示结构。本发明所述式I化合物、式IV化合物和式V化合物均可由来源广泛的雌二醇进行常规反应合成，所述式I化合物和式IV化合物均可通过生成式V化合物，进而与常规原料五氟戊硫醇合成氟维司群。此外，本发明所述式I化合物、式IV化合物和式V化合物的制备方法方便简单，反应条件可控，能够用于氟维司群及其中间体的生产中，。
文档编号C07J1/00GK102617684SQ201110033739
公开日2012年8月1日 申请日期2011年1月31日 优先权日2011年1月31日
发明者刘亚英, 刘洋, 李明花, 王宝玮 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司