3-羟基-吲哚-2-酮衍生物,以其为有效成分的抗植物病毒病药物及其应用的制作方法

文档序号:3510959阅读:263来源:国知局
专利名称:3-羟基-吲哚-2-酮衍生物,以其为有效成分的抗植物病毒病药物及其应用的制作方法
3-羟基-吲哚-2-酮衍生物,以其为有效成分的抗植物病
毒病药物及其应用所属领域本发明涉及药物领域,更具体地,涉及3-羟基_吲哚-2-酮衍生物及其药物制剂, 其制备方法,以及其在制备防治植物病毒病的药物制剂、抗烟草花叶病毒病制剂、植物中水杨酸合成促进剂、植物系统抗性激活制剂中的应用。
背景技术
化学激活剂的研究被认为是二十一世纪新型农药的重要发展方向之一。近年来, 国外发展了 INA、BTH等化学激活剂并用于激活经济作物的系统获得抗性,这些化学激活剂为合成的杂环化合物,作用于植物水杨酸途径的上游或者下游。BTH曾经获得注册上市。但由于其毒副作用,使用受到较大限制。目前国外报道的化学激活剂主要用于抗农作物的病原菌,很少报道作为抗植物病毒的作用。

发明内容
本发明的目的在于提供一种化学激活剂,该化学激活剂的有效成分为3-羟基_吲哚-2-酮衍生物。进一步的,本发明的目的还在于提供该类衍生物的制备方法,以及该类衍生物在制备防治植物病毒病药剂、抗烟草花叶病毒病制剂、植物中水杨酸合成促进剂、植物系统抗性激活制剂中的应用。为了实现本发明的上述目的,本发明提供了如下的技术方案如通式⑴所示的3-羟基-吲哚-2-酮衍生物,
权利要求
1.如通式(I)所示的3-羟基-吲哚-2-酮衍生物,
2.化学激活剂,含有权利要求1所示的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物和药学上可接受的辅料或载体。
3.如权利要求2所述的化学激活剂,可进一步含有抗病素蛋白。
4.制备权利要求1所述的式(1)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物的方法,其特征是 (I)N-烷基靛红衍生物的合成将靛红溶于DMF中,加入无水K2CO3,搅拌下滴入卤代化合物,TLC跟踪反应,反应完毕加入乙酸乙酯,用饱和氯化钠水溶液洗三次,无水MgSO4干燥,蒸干溶液得到N-烷基靛红化合物粗品;将此粗品经硅胶柱分离用1 8-1 醚-乙酸乙酯洗脱可得N-烷基靛红衍生物纯品,
5.权利要求1所述的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物在制备防治植物病毒病药剂中的应用。
6.权利要求1所述的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物在制备抗烟草花叶病毒病制剂中的应用。
7.权利要求1所述的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物在制备植物中水杨酸合成促进剂中的应用。
8.权利要求1所述的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物在制备植物系统抗性激活制剂中的应用。
9.权利要求1所述的式(I)3-羟基-吲哚-2-酮衍生物在制备防治植物病原菌的药物中的应用。
10.如权利要求2所述的化学激活剂,为水剂或微乳剂。
全文摘要
由靛红(Isatin)合成的3-羟基-吲哚-2-酮系列衍生物,具有显著的抗烟草花叶病毒(TMV)作用,可作为植物系统获得抗性的化学激活剂,用于防治烟草及其它经济作物感染病毒病或病原菌,有效防治烟草花叶病及白粉病。
文档编号C07D209/38GK102358729SQ20111025603
公开日2012年2月22日 申请日期2011年8月31日 优先权日2011年8月31日
发明者何红平, 唐贵华, 郝小江, 闫晓慧, 陈刚 申请人:中国科学院昆明植物研究所
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