专利名称：高藜芦醇的酯衍生物和医疗用途的制作方法
技术领域：
本发明属医药领域，特别是高藜芦醇的酯衍生物以及它们的治疗用途。
背景技术：
高黎芦醇是白藜芦醇的同分异构体，它有顺式和反式两种构型，后者是高黎芦醇的稳定结构，而且生物活性更加广泛。其结构式为
权利要求
1.高藜芦醇的酯衍生物，其特征在干 ①通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水和物， X3O(I) 其中X1是H或COR1，且X2是H或COR2,且X3是H或COR3,但X”X2和X3不都是H,且X1'X2和X3不同时是3-吡啶基； ②RpR2和R3相同或不同且各自是被R4取代的CV6烷基，或可被R9任选取代且可含有一个或多个选自O、S (O)n和NR9的附加杂原子的4-7元环； ③R4 是 F、CF3> OR5, NR6R7 或 S (O) nR8 ； ④R5、R6和R7相同或不同且各自是H或被R4任选取代的CV6烷基，或NR6R7是含有ー个或多个选自O、NR9和S (O)n的杂原子的C4_6杂环烷基环；各η是0-2 ； ⑤R8是C^6烷基； ⑥R9是如R4所定义的或是被R4或卤素任选取代的CV4烷基；且R9是H或C^6烷基。
2.根据权利要求I所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于=X1是COR1且X2是COR2且X3 COR3。
3.根据权利要求I所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于=X1是H且X2是COR2且X3COR3。
4.根据权利要求I所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于AiCOR1IX2Hi X3 H。
5.根据权利要求I所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于\是!1且も!1是且も是0 3。
6.根据权利要求1、2、3、4或5所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于=R4是CF3、OR5,NR6R7 或 S (O)nR8。
7.根据权利要求I所述高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于=RpR2和R3可分别为以下通式(II)结构类型 H 一？——Rio NH2CO① R10 是 H、C1^5 烷基、(CH2) 3NHC (NH) NH2, R6N R7 或含有ー个或多个选自 O、NR9 和 S (O) n的杂原子的C4_6杂环烧基环，各η是0-2。
8.根据权利要求I中所述的高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于通式(I)结构包括它< 的顺反异构体或混合物。
9.根据权利要求I中所述的高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于主要用于肝脏疾病的药物，主治急慢性肝炎、こ型肝炎。
10.根据权利要求I中的所述的高藜芦醇的酯衍生物，其特征在于用于制备治疗或预防与T-细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导的疾病的药物的用途。
全文摘要
高藜芦醇的酯衍生物和医疗用途，属医药领域。具有生物活性的化合物是通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水合物；其中X1是H或COR1，且X2是H或COR2，且X3是H或COR3，但X1、X2和X3不都是H，且X1、X2和X3不同时是3-吡啶基；R1、R2和R3相同或不同且各自是被R4取代的C1-6烷基，或可被R9任选取代且可含有一个或多个选自O、S(O)n和NR9的附加杂原子的4-7元环；R4是F、CF3、OR5、NR6R7或S(O)nR8；R5、R6和R7相同或不同且各自是H或被R4任选取代的C1-6烷基，或NR6R7是含有一个或多个选自O、NR9和S(O)n的杂原子的C4-6杂环烷基环；各n是0-2；R8是C1-6烷基；R9是如R4所定义的或是被R4或卤素任选取代的C1-4烷基；且R9是H或C1-6烷基。用途肝脏疾病、T-细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导疾病的治疗。
文档编号C07D213/803GK102675099SQ201110337940
公开日2012年9月19日 申请日期2011年10月31日 优先权日2011年10月31日
发明者栗艳艳, 栗进飞, 栗飞 申请人:栗艳艳