专利名称：一种手性2-羰基噁唑啉的合成方法
技术领域：
本发明涉及ー种新化合物及其制备方法，特别涉及一种手性化合物及其制备方法，确切地说是ー种手性2-羰基噁唑啉的合成方法。ニ背景技术：
手性2-羰基噁唑啉是重要的医药中间体，可用来合成抗癌药物1-2等，是国内外研究的热点之一，其合成方法有多种3-4。參考文献
I.^tructure-actIvity studies on seco—pancratistatin analogs: Potentinhibitors of human cytochrome P450 3A4， McNulty， James; Nairj Jerald J.;Singh, Mohini; Crankshawj Denis J. ; Holloway, Alison C. Bioorganic & MedicinalChemistry Letters, 2009，19 (19)，5607-5612.
2.Studies towards a novel synthesis of tubulysins: highly asymmetricaza-Michael reactions of
2-enoylthiazoles with metalated chiral oxazolidinones, Sreejith, ShankarP. ; Sanij Monica; Terraneoj
Giancarlo; Zandaj Matteoj Synlett, 2009，8，1341-1345 3. The Reaction of
I,2-amino alcohols with carbon dioxide in the presence of 2-pyrrolidone
electrogenerated base. New synthesis of cniral oxazoliain-2-ones, CasaaeijM. Antonietta; Ferocij Marta;
Inesij Achille; Rossi, Leucio; Sotgiuj biovanni, Journa丄 of OrganicChemistry, 2000, 65，15，4759-4761 4. Practical preparation of chiral4—substituted 2_oxazo_Lidinones，Ishizukaj Tadao; Kimuraj Koreichi;
Ishibuchij Seigo; Kuniedaj Takehisaj Chemistry Letters, 1992，6，991-4.
申请人:以7，7，8，8-四氰基奎ニ甲烷与L-缬氨醇在105mol%氯化锌作催化剂下，得到了一种手性化合物(S) -4-异丙基噁唑啉基-2-酮。
发明内容
本发明g在提供化合物手性化合物(S)-4-异丙基噁唑啉基-2-酮。所要解决的技术问题是一歩合成得到目标产物。本合成方法包括合成和分离，所述的合成用105mol%氯化锌做催化剂，7，7，
8,8-四氰基奎ニ甲烧4. 90mmol, L-缴氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶剂，回流反应3天后，柱层析分离，用石油醚/ ニ氯甲烷(3/7)洗脱，将收集的第二组分点自然挥发，得单晶
(5)-4-异丙基噁唑啉基-2-酮。合成反应如下
权利要求
1. 一种手性2-羰基噁唑啉的合成方法，包括合成和分离，其特征在于手性2-羰基噁唑啉的合成方法，所述的所述的合成用105mol%氯化锌做催化剂，7，7，8，8-四氰基奎ニ甲烧4.90mmol, L-缴氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶剂，回流反应3天后，柱层析分离,用石油醚/ ニ氯甲烷(7/3)洗脱，将收集的第二组分点自然挥发，得单晶(S)-4-异丙基噁唑啉基-2_酮。
全文摘要
一种手性2-羰基噁唑啉的合成方法，其合成方法用105mol%氯化锌做催化剂，7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4.90mmol，L-缬氨醇90mmol，用50mL氯苯做溶剂，回流反应3天后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷(7/3)洗脱，将收集的第二组分点自然挥发，得单晶(S)-4-异丙基噁唑啉基-2-酮。
文档编号C07B53/00GK102643246SQ20121007811
公开日2012年8月22日 申请日期2012年3月22日 优先权日2012年3月22日
发明者罗梅 申请人:罗梅