专利名称：抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法
技术领域：
本发明属于药物合成技术领域，具体地，本发明涉及抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法。
背景技术：
地拉韦啶是美国法玛西亚普强公司开发，于1997年上市作为新型抗HIV-I型病毒的非核苷逆转酶抑制剂，其化学名为1-[3-[(1_甲基乙基)氨基]-2-吡啶]_4-[[5-[(甲磺酰基)氨基]-I-氢-2-吲哚]羰基]哌嗪。其化学结构式如下
权利要求
1.一种抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，其步骤如下
2.根据权利要求I所述的抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，其特征在于所述的步骤(I)中5-氨基-IH-吲哚-2-羧酸甲酯的制备还原剂为铁粉，5-硝基-IH-吲哚-2-羧酸甲酯与铁粉的摩尔比为I : 3 I : 20。
3.根据权利要求2所述的抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，其特征在于所述的步骤⑶中5-(甲基磺酰氨基)-1Η-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-I-基)吡啶-3-胺的摩尔比为I : 1.2 I : 1.5。
4.根据权利要求I所述的抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，其特征在于所述的步骤(3)反应温度为80-90度。
全文摘要
本发明公开了一种抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，属于药物合成技术领域。以5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经铁粉还原得到5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；以的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经甲磺酰化后得到的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺加热反应得到地拉韦啶，5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺的摩尔比为11~1:5，反应溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃；反应温度为60~120摄氏度。本发明提供了一种新的合成方法，步骤简单，所使用的溶剂可回收利用，所得产物的产率高，操作简便，合成成本低。
文档编号C07D401/12GK102633778SQ20121010466
公开日2012年8月15日 申请日期2012年4月9日 优先权日2012年4月9日
发明者葛敏 申请人:南京友杰医药科技有限公司