专利名称：无定形卡巴他赛及其制备方法
技术领域：
本发明涉及无定形卡巴他赛(cabazitaxel)及其制备方法。
背景技术：
卡巴他赛(cabazitaxel)属于紫杉烷类抗肿瘤药，主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。通过用从红豆杉萃取的前体进行半合成制备。美国FDA于2010年6月17日批准本品上市，与泼尼松联用治疗既往用含多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌(hormone-refractory metastatic prostate cancer, MHRPC)患者。其化学名为4-乙酰氧基-2 a -苯甲酰氧基-5 P，20-环氧基_1_羟基_7 @，10 P - 二甲氧基_9_氧代紫杉-11-烯-13 a -基(2R, 3S) _3_叔丁氧基羰基氨基-2-轻基_3_苯基丙酸酯，分子式C45H57N014,结构式如下式(I)。
权利要求
1.一种卡巴他赛的无定形物。
2.—种卡巴他赛无定形物的制备方法，其包括以下步骤 1)将任意晶型的卡巴他赛溶于有机溶剂中，将卡巴他赛与有机溶剂的混合物加入到水中，其中所述的有机溶剂为能与水互溶的醇类、酮类、有机酸类溶剂，优选甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、甲酸、乙酸、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、或者它们的混合溶剂；更优选甲醇、乙醇； 2)过滤、洗涤、干燥。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于有机溶剂与水的体积比例为 30:70-5:95。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于有机溶剂与水的体积比例为10:90。
5.根据权利要求I所述的卡巴他赛无定形物在制备治疗前列腺癌的药物中的用途。
6.一种药物组合物，其含有根据权利要求I所述的卡巴他赛无定形物和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的药物组合物在制备治疗前列腺癌的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及无定形卡巴他赛及其制备方法，进一步涉及卡巴他赛无定形物在医药上的应用。按本发明方法制备的无定形的卡巴他赛，溶剂残留低，外观形态及稳定性良好，可更好地用于临床治疗。
文档编号C07D305/14GK102659722SQ20121013672
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月4日 优先权日2012年5月4日
发明者孙飘扬, 武乖利, 邱振均, 陈永江 申请人:江苏恒瑞医药股份有限公司