4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法

文档序号:3519697阅读:127来源:国知局
专利名称:4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法
技术领域
本发明涉及一种4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法。
背景技术
嘧啶类化合物在医药和农药中间体中占有重要地位,其可以用于制备抗癌、抗菌、抗疟疾、治疗关节炎等药物;还可用于除草剂、杀虫剂、杀菌剂的合成。例如抗疟药乙胺嘧啶、降压药米诺地尔、抗癌药物5-氟尿嘧啶等药物分子,农药中的杀菌剂乙嘧酚、甲基嘧菌胺中都含有嘧啶结构。嘧啶类化合物中,4-羟基取代嘧啶类化合物是一类特别有用的有机合成中间体,其结构式用式I表示
权利要求
1.4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于
2.根据权利要求I所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于所用高沸点溶剂为ニ甲亚砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、N,N-ニ甲基こ酰胺、こニ醇、こニ醇单甲醚、こニ醇ニ甲醚、1,3- ニ甲基-2-咪唑啉酮中的ー种或任意几种的混合物。
3.根据权利要求I所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于反应温度为 80 220°C。
4.根据权利要求3所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于反应温度为 120 160 0C o
5.根据权利要求I所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于反应物的配料摩尔比是脲类化合物或脒类化合物P酮酸酷=0. 7-10.0:1. O。
6.根据权利要求5所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于反应物的配料摩尔比是脲类化合物0酮酸酷=I. 0-1. 5:1. O。
7.根据权利要求5所述的4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于反应物的配料摩尔比是脒类化合物0酮酸酷=I. 0-1. 5:1. O。
全文摘要
一种4-羟基取代嘧啶类化合物的制备方法,同或在高沸点溶剂中加热反应,回收溶剂后冷却结晶,过滤得到4-羟基取代嘧啶;X代表O、S或NH;R1”为含取代基或不含取代基的C1-C6烷烃、苯基或取代苯基;R1为羟基、巯基、氨基、含取代基或不含取代基的C1-C6烷基、苯基或取代苯基;R2为含取代基或不含取代基的C1-C6烷烃、苯基或取代苯基;R3为含取代基或不含取代基的C1-C6烷烃。克服现有技术中反应条件苛刻,避免会用到强酸或强碱性物质,提高产物收率。
文档编号C07D239/34GK102786479SQ20121024683
公开日2012年11月21日 申请日期2012年7月16日 优先权日2012年7月16日
发明者沈宏 申请人:江苏广播电视大学
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