专利名称：一种托品酰胺的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种化学药物的制备方法，具体是涉及化合物托品酰胺的制备方法。
背景技术：
托品献披，英文名Tropicamide,化学名 N-^ethyl-3-hydroxy-2 -phenyls (pyridin-4-yImethyI)propanamide, Q\S:1508-75-4,结构式为:
权利要求
1.一种制备托品酰胺的方法，其特征在于，是以苯基丙二酸二乙酯为原料，经过水解，酰化，缩合，还原反应制得托品酰胺。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法具体步骤如下: 1)以苯基丙二酸二乙酯为原料，发生水解反应，得到2； 2)将2在氯化亚砜条件下酰化得到3； 3)3在碱性条件下与N-乙基-4-甲基吡啶胺发生缩合反应得到4 ； 4)4在还原剂作用下，酯转变为醇，得到托品酰胺。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步骤I)以苯基丙二酸二乙酯为起始原料，与无机碱在溶剂中反应，反应温度为-5 40°C，反应时间为0.25^10小时。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步骤2)将2与溶剂混合，加入氯化亚砜，反应温度为(T25°C，反应时间为1(Γ24小时。
5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步骤3)将N-乙基-4-甲基吡啶胺与溶剂混合，把3滴加入反应体系中，反应温度为(T25°C，反应时间0.5飞小时。
6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步骤4)将4溶于甲醇，加入硼氢化钠或硼氢化钾， 反应温度为(T60°C,反应时间为2 24小时。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，提供了一种托品酰胺的制备方法，该方法以苯基丙二酸二乙酯为起始原料，经过水解，酰化，缩合，还原制得托品酰胺。本发明方法第一步从二酯水解成单酯化合物，后续反应步骤条件温和，后处理简单，收率良好，是一条适合工业化的工艺路线。
文档编号C07D213/40GK103159672SQ201210245339
公开日2013年6月19日 申请日期2012年7月16日 优先权日2012年7月16日
发明者陈芳军 申请人:湖南尔文生物科技有限公司