专利名称：一种地氯雷他定的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种地氯雷他定的制备方法。
背景技术：
地氯雷他定，化学名称为8-氯-6，11-二氢-11 (4-亚哌啶基)_5!1-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶，是非镇静性的长效三环类抗组胺药，可以通过选择性地拮抗外周Hl受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。目前，W02004/29039 ；W02006/3479 ；US2007/60756 ；W02008/32136等专利均公开了一种地氯雷他定的合成方法，以氯雷他定为原料，经过氢氧化钾或氢氧化钠水解制得地氯雷他定，收率为48-93%。
发明内容
本发明的目的是提供一种原料成本低、工艺简单、收率高的地氯雷他定的制备方法。为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于以氯雷他定为原料，在溶剂和氢氧化钙存在的条件下回流反应形成氯雷他定钙盐，再由酸溶解酸化氯雷他定钙盐即得产品地氯雷他定，反应方程如下
权利要求
1.一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于以氯雷他定为原料，在溶剂和氢氧化钙存在的条件下回流反应形成氯雷他定钙盐，再由酸溶解酸化氯雷他定钙盐即得产品地氯雷他定，反应方程如下
2.根据权利要求I所述的一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于所述氯雷他定、溶剂和氢氧化钙的摩尔比为1 :2-15 :3-100。
3.根据权利要求I所述的一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于所述溶剂为甲醇、乙醇、苯甲醇、丙醇或甲苯-聚乙二醇。
4.根据权利要求I所述的一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于所述回流反应条件为回流温度65-150°C，回流时间为4-20h。
5.根据权利要求I所述的一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于所述酸为磷酸或硫fe。
全文摘要
本发明公开了一种地氯雷他定的制备方法，其特征在于以氯雷他定为原料，在溶剂和氢氧化钙存在的条件下回流反应形成氯雷他定钙盐，再由酸溶解酸化氯雷他定钙盐即得产品地氯雷他定。本发明的优点在于本发明工艺简单、易操作、产品收率高，总收率达到80-92%，便于产业化推广应用。
文档编号C07D401/04GK102875527SQ20121038266
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月11日 优先权日2012年10月11日
发明者王德峰, 王炳才, 石飞, 朱小飞, 张耀斌, 俞健钧 申请人:江苏德峰药业有限公司