用于制备对映异构纯胺的方法
【专利摘要】本发明提供了用于制备对映异构纯胺的方法。本发明涉及一种用于制备(R)-1-5氨基茚满（2）、雷沙吉兰（1）以及雷沙吉兰的药用盐的改善方法。
【专利说明】用于制备对映异构纯胺的方法
[0001]本申请为申请日为2009年6月2日，申请号为200980129438.7，发明名称为“用于制备对映异构纯胺的方法”的发明专利申请的分案申请。
【技术领域】
[0002]本发明涉及一种用于制备(R)-1-氨基茚满(2)、雷沙吉兰(I)以及雷沙吉兰的药用盐的改善方法。
【背景技术】
[0003]由结构式(I)表示且化学名称为1-(R)-(2-丙炔基氨基)茚满的雷沙吉兰是一种选择性且有效的不可逆单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂。目前，市场上将雷沙吉兰作为甲磺酸盐，用于治疗帕金森病(PD )，其可作为单一疗法以及左旋多巴的辅助疗法。雷沙吉兰(I)还可用于治疗痴呆、阿茨海默氏病、抑郁、多动综合症、中风、脑局部缺血、神经外伤、精神分裂症和多发性硬化。
[0004]
【权利要求】
1.一种用于制备对映异构纯(R)-2-甲基氨基-1-苯基-丙烷的方法，包括形成2-甲基氨基-1-苯基-丙烷与2，3，4，6- 二 -O-异丙叉基-2-酮-L-古洛糖酸的非对映盐。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述盐的形成在有机溶剂或有机溶剂和水的混合物中进行。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述有机溶剂是C1-C6醇。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述有机溶剂选自包括甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇以及它们的混合物的组。
5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述有机溶剂是甲醇。
6.根据任一前述权利要求所述的方法，其中，对形成的所述非对映盐进行重结晶。
7.根据权利要求6所述的方法，其中，对形成的所述非对映盐在有机溶剂或水或它们的混合物中进行重结晶。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，对形成的所述非对映盐在有机溶剂和水的混合物中进行重结晶。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其中，所述有机溶剂是C1-C6醇。
10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述有机溶剂选自包括甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇 、叔丁醇以及它们的混合物的组。
11.根据权利要求10所述的方法，其中，对形成的所述非对映盐在甲醇和水的混合物中进行重结晶。
12.根据权利要求11所述的方法，其中，甲醇与水的比率在约1:0.75至1: 1.5之间。
13.根据任一前述权利要求所述的方法，其中，将形成的(R)-2-甲基氨基-1-苯基-丙烷转化成司立吉林或其药用盐。
14.根据权利要求13所述的方法，其中，所述药用盐是盐酸盐。
【文档编号】C07C211/27GK103896779SQ201410143892
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2009年6月2日 优先权日:2008年6月2日
【发明者】维纳亚克·戈雷, 宾杜·马诺杰库马, 桑迪普·索娜瓦内, 达塔特雷·科卡内, 辛德帕尔·汤克 申请人:基因里克斯(英国)有限公司