用于制备1‑(3,5‑二氯‑4‑氟‑苯基)‑2,2,2‑三氟‑乙酮的方法与流程

文档序号:12508021阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种用于制备具有化学式I的化合物的方法

该方法包括

a)使具有化学式II的化合物

在镁或具有化学式III的有机金属试剂的存在下

R1-M2X (III),

其中

R1是C1-C4烷基;

M2是锂或镁并且

X是卤素或不存在;

与具有化学式IV的化合物进行反应

CF3-C(O)-R2 (IV),

其中R2是卤素、羟基、C1-C4烷氧基、(二-C1-C4烷基)氨基、OC(O)CF3、苯氧基或OM1;其中M1是锂、镁、钠或钾;

成为具有化学式V的化合物,

以及

b)在催化量的相转移催化剂的存在下,在极性溶剂的存在下,使具有化学式V的化合物与碱金属氟化物进行反应成为具有化学式I的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法,包括

a)使具有化学式II的化合物

在具有化学式III的有机金属试剂的存在下进行反应

R1-M2X (III),

其中

R1是C1-C4烷基;

M2是锂或镁并且

X是卤素或不存在。

3.根据权利要求2所述的方法,其中该有机金属试剂是与LiCl复合的异丙基氯化镁。

4.根据权利要求1所述的方法,其中该碱金属氟化物选自KF、LiF和NaF。

5.根据权利要求1所述的方法,其中该相转移催化剂选自下组,该组由以下各项组成:具有通式(R3)4PX的鏻盐以及具有通式(R3)4NX的铵盐,其中R3是C1-C4烷基或苯基并且X是卤素。

6.根据权利要求1所述的方法,其中该极性溶剂选自下组,该组由以下各项组成:环丁砜、二甲基甲酰胺以及二甲亚砜。

7.根据权利要求1所述的方法,包括

a)使具有化学式II的化合物

在具有化学式III的有机金属试剂的存在下

R1-M2X (III),

其中

R1是C1-C4烷基;

M2是锂或镁并且

X是卤素或不存在;

与具有化学式IV的化合物进行反应

CF3-C(O)-R2(IV),

其中R2是卤素、羟基、C1-C4烷氧基、(二-C1-C4烷基)氨基、OC(O)CF3、苯氧基或OM1;其中M1是锂、镁、钠或钾;

成为具有化学式V的化合物,

以及

b)在选自下组的催化量的相转移催化剂的存在下,该组由以下各项组成:具有通式(R3)4PX的鏻盐和具有通式(R3)4NX的铵盐,其中R3是C1-C4烷基或苯基并且X是卤素;在选自下组的极性溶剂的存在下,该组由以下各项组成:环丁砜、二甲基甲酰胺和二甲亚砜,使具有化学式V的化合物与选自KF、LiF和NaF的碱金属氟化物进行反应,成为具有化学式I的化合物。

8.根据权利要求7所述的方法,其中该有机金属试剂是与LiCl复合的异丙基氯化镁。

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