黄嘌呤氧化酶抑制剂的制作方法

文档序号:11802586阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如通式I的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶化物:

其中:X为羧酸基团或甲酰肼基团;Y为氰基或硝基;R为直链或支链的C1-C10烷基、C3-C10烯烷基、C3-C10炔烷基、C4-C7环烷基烷基、C7-C10芳基烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于:X为羧酸基团或甲酰肼基团;Y为氰基或硝基;R为直链或支链的C1-C8烷基、C3-C8烯烷基、C3-C8炔烷基、C4-C6环烷基烷基、C7-C9芳基烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于:X为羧酸基团或甲酰肼基团;Y为氰基或硝基;R为直链或支链的C1-C6烷基、C3-C6烯烷基、C3-C6炔烷基、C4-C6环烷基烷基、C7-C9芳基烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于:X为羧酸基团或甲酰肼基团;Y为氰基或硝基;R为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、特戊基、苄基、烯丙基。

5.根据权利要求1-4任何一项所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于:所述的盐为该化合物与碱所形成的盐;所述水合物的结晶水数目为0~16中的任意实数。

6.根据权利要求5所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于:其中所述的盐为碱金属盐、碱土金属盐或有机碱盐,所述的碱金属盐为Li、Na或K盐,所述的碱土金属盐为Ca或Mg盐,所述的有机碱盐为赖氨酸、精氨酸、胍、二乙醇胺、胆碱或氨丁三醇的盐,铵或取代的铵盐和铝盐。

7.权利要求1-6任何一项所述的化合物,药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,选自:

2-(3-氰基-4-正丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-异丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-正丁氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-正戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-异戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-苄氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-烯丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-正丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-异丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-正丁氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-正戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-异戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-苄氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-硝基-4-烯丙氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸

2-(3-氰基-4-正戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰肼

2-(3-氰基-4-异戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰肼

2-(3-硝基-4-正戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰肼

2-(3-硝基-4-异戊氧基苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰肼。

8.一种药物组合物,包含权利要求1-7任何一项所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物和药学上可接受的载体。

9.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:以4-烃氧基-3-氰基/硝基-苯胺为原料,经重氮化、缩合、环合反应、水解反应,得到2-(3-氰基/硝基-4-取代苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸类化合物;

以2-(3-氰基/硝基-4-取代苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸乙酯类化合物为原料,经肼解得到2-(3-硝基-4-取代苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰肼类化合物。

10.权利要求1-7任何一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物或权利要求8所述的组合物在制备抗痛风、抗高尿酸血症药物中的应用。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1