N‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物制备方法和用途与流程

文档序号:11410813阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(I)的化合物:

或其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药或衍生物,

其中R1选自下述5元并6元氮杂稠环:

其中R5选自烷基、烷氧基和卤素;

R2选自:

R3选自-N(R6)-C1-6烷基-NR6R6;其中R6独立地为H、C1-6烷基,或两个R6基团之间或任何一个R6基团与它们所连接的碳原子形成3-12元单环体系,优选形成4-6元单环体系,所述单环体系中还可任选的包含O、N、S等杂原子;

R4选自任选取代的烷氧基。

2.权利要求1的化合物,其中R1选自

3.权利要求1或2的化合物,其中R5选自C1~C8烷基、C1~C8烷氧基和卤素,其中所述C1~C8烷基优选为C1~C4烷基,更优选为甲基或乙基,所述C1~C8烷氧基选自C1~C4烷氧基,更优选为甲氧基或乙氧基,所述卤素为-Cl、-F或-Br。

4.权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R3选自:

5.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R4选自:C1~C8烷氧基,优选为C1~C4烷氧基,更优选为-OCH3、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CH3和环丙烷氧基(-Oc-Pr)。

6.权利要求1的化合物,其选自:

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6中任一项的化合物以及可药用载体、稀释剂或赋形剂。

8.用于预防或治疗与细胞表皮生长因子受体(EGFR)活性相关疾病或病症的药物组合物,其包含权利要求1-6中任一项的化合物。

9.预防或治疗细胞表皮生长因子受体(EGFR)相关疾病或病症的方法,其通过向有发生所述疾病或病症的风险或患有所述疾病或病症的对象施用权利要求1-6中任一项的化合物或其药物组合物。

10.权利要求1-6中任一项的化合物或其药物组合物在制备用于预防或治疗细胞表皮生长因子受体(EGFR)相关疾病或病症的药物中的用途。

11.权利要求8的药物组合物、权利要求9的方法或权利要求10的用途,其中所述疾病或病症选自癌症,优选为非小细胞肺癌。

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