阿戈美拉汀的制备方法与流程

文档序号:12638424阅读:来源:国知局

技术特征:

1.阿戈美拉汀的制备方法,包括将原料4-甲基苯磺酸1-(氰基甲基)-7-甲氧基萘-2-基酯直接还原为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,然后进一步转化为阿戈美拉汀。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述还原反应使用的还原剂为硼烷衍生物,如一个或两个烷氧基取代的硼烷,所述烷氧基可为C1-C4的烷氧基,如甲氧基或乙氧基。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述还原反应使用过渡金属的盐作为催化剂,如镍盐或铂盐,可为氯化镍。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述还原剂与所述原料的摩尔比为10-20:1,如15:1。

5.如权利要求1至4任一项所述的方法,其特征在于,所述还原反应的温度为10-60℃,如30-50℃。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述催化剂与所述原料的摩尔比为1-3:1,优选为1:1。

7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述还原反应的时间为0.5-1.5小时,如1小时。

8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述还原反应包括后处理,所述后处理包括使2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺成盐析晶,如成盐酸盐或硝酸盐。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述成盐析晶包括加入盐酸或硝酸的水溶液。

10.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述转化为阿戈美拉汀的操作包括将2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺或其盐进行乙酰化。

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