京尼衍生物及其在制备防治神经退行性疾病药物中的应用的制作方法

技术特征：

1.一种式（Ⅰ）的化合物、其药学上可接受的盐，

（Ⅰ）

其中，R₁选自1-6个碳的烷基、1-20个碳的芳香基、1-6个碳的杂环、2-6个碳原子的链烷酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基或者1-6个碳原子的链烷磺酰氨基；

R₂、R₃、R₄、R₅和R₆选自氢、羟基、卤素、氰基、氨基、酰胺基、三氟甲基、五氟乙基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的烷酰基；

R₂、R₃、R₄、R₅和R₆中的一种或任意几种取代基的基团可以与苯环稠和形成取代或未取代的稠环化合物；R₂、R₃、R₄、R₅和R₆中的任一取代基的基团也可以不与苯环稠和形成取代或未取代的稠环化合物；

当R₁、R₂、R₃、R₄、R₅或R₆为1-6个碳的烷基时，烷基上可以没有取代基，也可以有部分取代；

上述结构中3, 4, 5位的立体构型分别为R构型或S构型。

2.一种化合物，选自下列化合物：

3-异丙氧基-7-(苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-甲基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(4-甲基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(4-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(4-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-溴苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3-溴苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(4-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-碘苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2, 4-二甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3, 4-二甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2, 5-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2, 6-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3, 4-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-氟-4-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(4-氯-2-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(3, 4, 5-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丙氧基-7-(2, 4, 5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-乙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-正丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-仲丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-异丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-叔丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-正戊氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-苯乙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-苯丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平。

3.权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐在制备防治神经退行性疾病药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述神经退行性疾病是帕金森病、阿尔茨海默病、多发性硬化症、亨廷顿氏病、肌肉萎缩性侧索硬化症、共济失调毛细血管扩张症的一种疾病或多种疾病。

5.一种药物组合物，包含①，以及②、③、④中的至少一种物质；

所述①为权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐；

所述②为药学上可接受的载体；

所述③为佐剂；

所述④为媒介物。

6.权利要求5所述药物组合物在制备防治神经退行性疾病药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述神经退行性疾病是帕金森病、阿尔茨海默病、多发性硬化症、亨廷顿氏病、肌肉萎缩性侧索硬化症、共济失调毛细血管扩张症的一种疾病或多种疾病。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物组合物通过口服、舌下、经皮、肌肉、皮下、皮肤黏膜、尿道、阴道、静脉途径给药。

9.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物组合物以口服制剂、注射剂或局部给药制剂形式存在。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂或溶液剂；注射剂包括注射液剂型或注射用冻干粉针剂型；局部给药制剂包括霜剂、软膏剂、喷雾剂、气雾剂、贴剂、凝胶剂或巴布剂。