白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用与流程

技术特征：

1.一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(ⅰ)所示的结构：

式中，r¹为h或甲氧基；r²为硝基、甲氧基、叔丁基、甲基、氟、氯、溴或氢；r³为甲氧基或氢。

2.一种如权利要求1所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，在无机碱性催化剂的作用下，将各种取代的苯甲醛和丙二腈缩合的knoevennagel产物，与各种取代的白杨素发生区域选择性michael环加成反应，获得白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物。

3.根据权利要求2所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈或四氢呋喃。

4.根据权利要求2所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述的无机碱性催化剂为：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钾或碳酸钠。

5.根据权利要求2所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方法，其特征在于：各种取代的苯甲醛和丙二腈缩合的knoevennagel产物，与各种取代的白杨素发生区域选择性michael环加成反应，温度为室温至70℃，反应时间为1至10小时。

6.一种如权利要求1所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物，本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

技术研发人员：田民义;刘雄利;陈爽;张文会;周英;俸婷婷;刘雄伟
受保护的技术使用者：贵州大学
技术研发日：2020.02.24
技术公布日：2020.06.19