作为登革热病毒复制抑制剂的单取代的或二取代的吲哚衍生物的制作方法

文档序号:21185040发布日期:2020-06-20 18:03阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有化学式(i)的化合物

其立体异构形式、药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,该化合物包含单取代的或二取代的吲哚基团;所述化合物选自下组,其中:

r1是h,r2是f并且r3是h或ch3,

r1是h、ch3或f,r2是och3并且r3是h以及

r1是h,r2是och3并且r3是ch3,

r1是ch3,r2是f并且r3是h,

r1是cf3或ocf3,r2是h并且r3是h,

r1是ocf3,r2是och3并且r3是h以及

r1是ocf3,r2是h并且r3是ch3。

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构形式、其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,其中所述化合物选自下组:

3.一种药物组合物,该药物组合物包含根据权利要求1或2所述的具有化学式(i)的化合物或其立体异构形式、药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。

4.根据权利要求1所述的具有化学式(i)的化合物或其立体异构形式、药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,或根据权利要求3所述的药物组合物,用于用作药剂。

5.根据权利要求1所述的具有化学式(i)的化合物或其立体异构形式、药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,或根据权利要求3所述的药物组合物,用于在治疗登革热中使用。

6.一种由以下结构式(i)表示的化合物

其立体异构形式、药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,该化合物包含单取代的或二取代的吲哚基团;所述化合物选自下组,其中:

r1是h,r2是f并且r3是h或ch3,

r1是h、ch3或f,r2是och3并且r3是h以及

r1是h,r2是och3并且r3是ch3,

r1是ch3,r2是f并且r3是h,

r1是cf3或ocf3,r2是h并且r3是h,

r1是ocf3,r2是och3并且r3是h以及

r1是ocf3,r2是h并且r3是ch3

用于抑制生物样品或患者中的一种或多种登革热病毒的复制的用途。

7.根据权利要求6所述的化合物的用途,进一步包括共同给予另外的治疗剂。

8.如权利要求7所述的用途,其中所述另外的治疗剂选自抗病毒剂或登革热疫苗或两者。


技术总结
本发明涉及作为登革热病毒复制抑制剂的单取代的或二取代的吲哚衍生物。本发明涉及单取代的或二取代的吲哚化合物、通过使用所述化合物预防或治疗登革热病毒感染的方法,并且还涉及所述化合物用作药物,更优选地用作治疗或预防登革热病毒感染的药物。此外,本发明涉及这些化合物的药物组合物或组合制剂,涉及用作药物,更优选地用于预防或治疗登革热病毒感染的组合物或制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法。

技术研发人员:B.R.R.科斯特勒恩;J-F.邦范蒂;T.H.M.乔恩克斯;P.J-M.B.拉博伊斯森;D.A.M-E.巴迪奥特;A.D.M.马钱德
受保护的技术使用者:杨森制药公司;鲁汶天主教大学
技术研发日:2016.05.04
技术公布日:2020.06.19
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