一种二氢喹啉酮类衍生物、制备方法及应用

文档序号:35279274发布日期:2023-08-31 22:53阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种二氢喹啉酮类衍生物,其特征在于,所述二氢喹啉酮类衍生物具有式(i)结构:

2.根据权利要求1所述二氢喹啉酮类衍生物,其特征在于,所述r1、r2、r3、r4、r6、r8和r9各自独立地选自氢、卤素、c1~6烷氧基、羟基、氨基中的一种或多种;

3.根据权利要求2所述二氢喹啉酮类衍生物,其特征在于,所述r1、r2、r3、r4、r6、r8和r9各自独立地选自氢、氯、甲氧基、羟基、氨基中的一种或多种;

4.根据权利要求1~3任一所述二氢喹啉酮类衍生物,其特征在于,所述二氢喹啉酮类衍生物还包括其药学上可接受的盐或溶剂化物。

5.一种权利要求1~4任一所述二氢喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,当r5不为氢,r7为丙烯酸基时,合成路线如下:

6.根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,步骤i、iv和vi中,所述碱选自二异丙基乙基胺、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、哌啶、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、氢化钠、甲醇钠、乙醇钠中的一种或多种。

7.根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,步骤ii中,所述酸选自盐酸、硫酸、氯化氢、4m氯化氢二氧六环溶液、4m卤化氢甲醇溶液中的一种或多种。

8.权利要求1~4任一所述二氢喹啉酮类衍生物在制备磷酸二酯酶五型抑制剂中的应用。

9.权利要求1~4任一所述二氢喹啉酮类衍生物在制备治疗磷酸二酯酶五型相关疾病药物中的应用。

10.根据权利要求9所述应用,其特征在于,所述磷酸二酯酶五型相关疾病包括勃起功能障碍、肺动脉高压、器官纤维化、雌性的性功能障碍、早产、痛经、良性前列腺增生、肿瘤多药耐药、膀胱出口梗阻、失禁、不稳定的和变异型心绞痛、高血压、充血性心衰、肾衰竭、动脉粥样硬化、中风、周围血管疾病、雷诺氏症、炎症性疾病、支气管炎、慢性哮喘、过敏性哮喘、过敏性鼻炎、青光眼、特征为肠蠕动障碍的相关疾病。


技术总结
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种二氢喹啉酮类衍生物、制备方法及应用。所述二氢喹啉酮类衍生物对磷酸二酯酶五型(PED5)具有显著的抑制作用,并且可以选择性地抑制PDE5而对其他亚型PDE没有或具有极其微弱的抑制作用;所述二氢喹啉酮类衍生物对与PDE5相关的肺纤维化等疾病具有显著的治疗效果,并且没有明显的毒副作用,安全性高,非常适用于治疗PDE5相关疾病中。

技术研发人员:吴一诺,韩川,蒋美艳,杨艺一,赵政炅,田晓龙
受保护的技术使用者:中山大学
技术研发日:
技术公布日:2024/1/14
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