一种基于氨基酸转运体作用机制的化合物及其合成方法与应用

文档序号:35279288发布日期:2023-08-31 22:54阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种苯丙氨酸类似物,其结构如式(iii)所示:

2.权利要求1所述苯丙氨酸类似物的合成方法,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:在步骤s3中,所述多硼酸酯取代苯丙氨酸衍生物为如下化合物中的一种:

4.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:步骤s5中,所述催化剂为nbs、nis、cui、cu2o、cuo、cu(otf)2和cu(otf)2(py)4中的一种或多种;

5.根据权利要求2-4任一项所述的合成方法,其特征在于:步骤s5中,所述金属卤化物为nai、na123i、na124i、na125i、na131i、naat、na211at、kf、k18f、钾盐和铯盐中的一种或多种;

6.根据权利要求2-5任一项所述的合成方法,其特征在于:步骤s5中,所述卤代反应中使用的溶剂为乙腈、水、吡啶、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。

7.根据权利要求2-6任一项所述的合成方法,其特征在于:步骤s5中,所述卤代反应的条件为:温度为0-150℃,时间为5-1200min。

8.一种药物组合物,包括如下组分:权利要求1所述的苯丙氨酸类似物和添加剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于:所述添加剂为果糖、山梨醇、葡萄糖、唾液酸、神经氨酸、香菇多糖、透明质酸、硫酸软骨素、肝素、1,6-二磷酸果糖和d-甘露醇中的一种或多种。

10.权利要求1所述苯丙氨酸类似物或权利要求8或9所述药物组合物在制备用于治疗癌症的药物或诊断试剂中的应用。


技术总结
本发明公开了一种基于氨基酸转运体作用机制的化合物及其合成方法与应用。本发明以多硼酸酯取代苯丙氨酸衍生物为原料,通过水解后与金属卤化物发生卤代反应,获得放射性碘(砹)标记的苯丙氨酸类似物。所述苯丙氨酸类似物可以用作肿瘤治疗用的药物和放射性诊断药物及药物组合。所述苯丙氨酸类似物的合成方法步骤少,操作简单,反应产物单一,收率高,绿化环保。

技术研发人员:陈卫强,马言熙,俞博毅,李佳昕,甘露,辛志君,李鸿岩,李强
受保护的技术使用者:中国科学院近代物理研究所
技术研发日:
技术公布日:2024/1/14
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