含有脱氧糖抗代谢物的口腔护理组合物的制作方法_2

文档序号:9619063阅读:来源:国知局
形成。在另一实施方案中,生物膜由多个种类的细菌形成。
[0039] 在另一实施方案中,生物膜可由一种或多种选自以下的细菌形成。
[0040] 生物膜可由一种或多种选自以下的细菌形成:粘性放线菌(Actinomyces viscosus)、干酪乳杆菌(Lactobacillus casei)、口腔链球菌(Streptococcus oralis)、核 粒梭形杆菌(Fusobacterium nucleatum )、小韦荣氏球菌(Veillonella parvula)以及牙 銀卟啉单胞菌(Porphyromonas gingival is) 〇
[0041] 脱氧糖抗代谢物 本发明的脱氧糖抗代谢物可以是代替或抑制有机体的葡萄糖或含葡萄糖碳水化合物 (例如淀粉、鹿糖(sucrose)(鹿糖(table sugar))、直链淀粉、支链淀粉、普鲁兰糖等)的 利用的任何物质。通常,脱氧糖抗代谢物具有与相应的代谢物的紧密的结构相似度,用于在 生理反应中代替所述代谢物,从而防止正常的生理反应。
[0042] 在本发明一个实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物包含式(I)的化合物:
其中: 札是11、0!1、〇13、順2或卤素; R2是 H、0H、CH3、NH2S 卤素; 私是11、0!1、〇13、順2或卤素; 化是11、0!1、順2或卤素;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0043] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(I)的化合物,其中: 札是!1、0!1、〇1 3、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0044] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(I)的化合物,其中: 札是!1、0!1、〇1 3、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0045] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(I)的化合物,其中: 札是11、0!1或卩; R2是 H、OH 或 F; 私是11、0!1或卩; 心是11、0!1或?;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0046] 在本发明的一个实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物包含式(II)-(V)的化合物。
[0047] 其中: 札是11、0!1、〇13、順2或卤素; R2是 H、0H、CH3、NH2S 卤素; 私是11、0!1、〇13、順2或卤素; 尺4是11、0!1、順2或卤素;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0048] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)-(V)的化合物,其 中: 札是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是OH。
[0049] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)-(V)的化合物,其 中: 札是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0050] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)-(V)的化合物,其 中: R2是 H、OHSF; 私是11、0!1或卩; 心是11、0!1或?;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0051] 在本发明的一个实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物包含式(II)的化合物,
其中: 札是11、0!1、〇13、順2或卤素; R2是 H、0H、CH3、NH2S 卤素; 私是11、0!1、〇13、順2或卤素; 尺4是11、0!1、順2或卤素;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0052] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)的化合物,其中: 札是!1、0!1、〇1 3、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0053] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)的化合物,其中: 札是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; 私是!1、0!1、〇13、順2、卩或 Cl; R3 是 H、0H、CH3、NH2、FSC1; 尺4是11、0!1、順2、?或Cl;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0054] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是式(II)的化合物,其中: 札是11、0!1或卩 ; R2是 H、OHSF; 私是11、0!1或卩; 心是11、0!1或?;且 Rn R2、私和R4中至少三者是0H。
[0055] 在本发明的另一实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物是选自以下的抗代谢物:6_脱 氧-D-匍萄糖、2-氣_2_脱氧-D-匍萄糖或甘露糖胺(2-氨基_2_脱氧-D-甘露糖)。在本 发明的另一实施方案中,所述葡萄糖抗代谢物包含6-脱氧-D-葡萄糖、2-氟-2-脱氧-D-葡 萄糖。
[0056] 在本发明的另一实施方案中,上述脱氧糖包括排除2-脱氧-D-葡萄糖(式(II), 其中札是11且1? 2、私和1?4是_和2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖(葡糖胺-式(II),其中 札是NH 2且R 2、R3和R 4是0H)的前提。
[0057] 还意欲包括上述脱氧糖抗代谢物多种实施方案的盐形式。还意欲包括脱氧糖抗代 谢物的D-和L-形式、开链和环形式以及α和β端基异构体(anomers)。
[0058] 通常,所述脱氧糖抗代谢物在组合物中存在的量为基于组合物总重量小于0.7 wt. %。在一些实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物在组合物中存在的浓度为基于组合物总重 量约0.005 wt. %至约0.5 wt. %,或基于组合物总重量约0.008 wt. %至约0.3 wt. %。
[0059] 任选地,所述脱氧糖抗代谢物在组合物中存在的浓度为基于组合物总重量约 0.005 wt. %至约0.05 wt. %,或基于组合物总重量约0.008 wt. %至约0.03 wt. %。在 一些实施方案中,所述脱氧糖抗代谢物在组合物中存在的量为约0. 009 wt. %至约0. 0125 Wt. %〇
[0060] 口腔护理组合物 本发明的口腔护理组合物的实施方案包括产品中口腔可接受的载体,所述产品例如洁 齿剂、漱口剂、口腔冲洗剂、牙膏、凝胶、牙乳剂、口香糖或便携式剂量制品,例如但不限于锭 剂、薄荷糖、珠粒、薄片、小的便携式喷雾器(喷雾瓶)中的配制用于口腔应用的液体、小的 便携式产生小滴的瓶中的配制用于口腔应用的液体或者软的柔韧片剂(胶姆糖)。这里使 用的" 口腔可接受的载体"是指可安全地用于本发明组合物中,与合理的利益/风险比相称 的材料或材料组合。
[0061] 在本发明的一个实施方案中,口腔护理组合物不包含任何其它的抗菌或抗微生物 化合物,除了上述脱氧糖。
[0062] 本发明组合物还可以包含一种或多种其它物质,该物质可用于预防或治疗口腔硬 组织或软组织病情或疾病,预防或治疗生理疾病或病情,或提供美容益处。
[0063] 所述其它物质通常选自抗牙斑剂、增白剂、清洁剂、调味剂、增甜剂、粘附剂、表面 活性剂、泡沫调节剂、磨料、pH调节剂、润湿剂、□感剂、着色剂、磨料、牙石控制剂(抗牙垢 剂)、氟离子源、唾液刺激剂、抗敏感剂、抗氧化剂、营养物质、粘度调节剂、稀释剂、遮光剂、 呼吸清新剂和锌盐及其组合。应理解,尽管以上材料类别每一种的一般属性可能不同,但可 能存在一些共同的属性,任何给定的材料可能具有这些材料类别中两类或更多类的多种用 途。优选地,选择载体以便与组合物的其它成分相容。
[0064] 本文可用的那些调味剂包括可用于增进组合物味道的任何材料或材料混合物。可 使用任何口腔可接受的天然或合成调味剂,例如调味油、调味醛、酯、醇、类似材料及其组 合。调味剂包括香草醛、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯) 、胡椒薄荷油、丁香油、月桂油、茴芹油、桉树油、柑桔油、水果油和香精(包括得自以下的那 些:柠檬、柑桔、莱檬、柚子、杏、香蕉、葡萄、苹果、草莓、樱桃、凤梨等)、得自豆和坚果的调味 剂(例如咖啡、可可、可乐、花生、杏仁等)、吸附和包封的调味剂,及其混合物。本文的调味剂 还包括在口中提供香味和/或其它感官效果(包括冷却或温暖效果)的成分。这样的成分包 括薄荷醇、乙酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、樟脑、桉树油、桉树脑、茴香脑、丁子香酚、肉桂、覆盆子 酮(oxanone)、[α]-紫罗兰酮、丙烯基乙基愈创木酸(propenyl guaiethol)、麝香草酸、里 哪醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-P-薄荷烷-3-羧酰胺、N,2, 3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、 3-1-薄荷烷氧基丙烷-1,2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(cinnamaldehyde glycerol acetal) (CGA)、甲酮甘油缩醛(methone glycerol acetal) (MGA),及其混合物。一种或多种调味 剂任选存在的总量为约0. 01 wt. %至约5 wt. %,任选在各种实施方案中为约0. 05至约2 wt. %,约 0· I wt. % 至约 2. 5 wt. %,约 0· 1 至约 0· 5 wt. %。
[0065] 本文可用的那些增甜剂包括右旋糖、聚右旋糖、蔗糖、麦芽糖、糊精、无水转化糖、 甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆、部分水解淀粉、氢化淀粉水解产物、山 梨糖醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、
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