具有杀虫特性的活性化合物结合物的制作方法_4

文档序号:9552319阅读:来源:国知局
性、提高对干旱或对水或土壤含盐量的耐受性、改善开花性、使采收更简易、 加速成熟、提高采收产量、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮 存稳定性和/或其可加工性,这些效果超出实际预期的效果。
[0095] 所列植物可用本发明活性化合物结合物以特别有利的方式处理。针对活性化合物 结合物的上述优选范围也适用于这些植物的处理。特别强调用本说明书中具体提及的活性 化合物结合物处理植物。
[0096] 本发明的活性化合物结合物不仅对植物、卫生及贮存产品的害虫具有活性,而 且在兽医药领域对动物寄生虫(体外寄生虫和内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、疥螨(mange mite)、叶螨(leaf mite)、绳(叮咬和吸食)、寄生绳幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。 这些寄生虫包括:
[0097] 虱目(Anoplurida)、食毛目(Mallophagida)及纯角亚目(Amblycerina)和细角 亚目(Ischnocerina)、双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)、 蚤目(Siphonapterida)、异翅目(Heteropterida)、蜚爐目(Blattarida)、蜱螨亚纲 (Acaria(Acarina))及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata)、福螨 目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目 (Astigmata)) 〇
[0098] 本发明活性化合物结合物也适于防治节肢动物,所述节肢动物侵染农业生产性家 畜例如,牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、胳盤、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹳和蜜蜂;其他宠物,例如, 狗、猫、笼鸟和观赏鱼;以及所谓的试验动物,例如,仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治这些 节肢动物,将会减少死亡和产量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜂蜜等)降低的情况,因此,通过使用本 发明活性化合物结合物可使畜牧业更经济和更简便。
[0099] 本发明的活性化合物结合物以已知方式通过如下方式用于兽医领域和畜牧业中: 通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、灌服剂、颗粒剂、糊剂、大丸剂、喂服(feed-through)法和栓 剂的形式进行肠内给药;通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行肠胃外 给药;通过鼻腔给药;通过例如浸渍或浸浴、喷涂、倾注(pouring on)和点滴(spotting on)、清洗和撒粉的形式,以及借助于含活性化合物的模制品例如项圈、耳标、尾标、肢体缚 带(limb band)、笼头、标记装置等进行皮肤给药。
[0100]用于家畜、家禽、宠物等时,活性化合物结合物可以用作制剂(例如粉剂、乳剂、自 由流动剂混合物),所述制剂含有1至80重量%的量的活性化合物,所述制剂直接使用或稀 释100倍至10000倍后使用,或活性化合物结合物可以用作化学浴。
[0101] 此外,还已发现本发明的活性化合物结合物具有强的抵抗毁坏工业材料的昆虫的 杀虫作用。
[0102] 下面的昆虫可作为实例和优选实例提及一一但无任何限制:甲虫、膜翅目昆虫、白 蚁、缨尾虫(Bristletail)。
[0103] 本文中的工业材料应理解为意指无生命材料,例如,优选塑料、粘合剂、胶料、纸和 纸板、皮革、木材和加工的木制品以及涂料组合物。
[0104] 如果合适,即用型组合物还可包含杀虫剂,以及如果合适还包含一种以上杀真菌 剂。
[0105] 关于可能的额外的添加剂,可参考上述杀虫剂和杀真菌剂。
[0106] 本发明的活性化合物结合物还可用于保护与海水和半咸水接触的物体免受污染, 尤其保护是船体、筛、渔网、建筑物、系泊和信号系统免受污染。
[0107] 此外,本发明的活性化合物结合物,可单独地或与其他活性化合物结合使用作防 污剂。
[0108] 在家庭、卫生和储存产品的保护中,活性化合物结合物还适合用于防治在封闭空 间例如住宅、工厂大厅、办公室、车舱等中发现的动物害虫,尤其是昆虫、蜘蛛和螨虫。它们 可单独或与其他活性化合物和助剂结合用于室内杀虫产品以防治这些害虫。它们对敏感和 抗性物种以及对全部发育阶段均具有活性。这些害虫包括:
[0109] 蝎目(Scorpionidea)、蜱螨目(Acarina)、蜘蛛目(Araneae)、盲蛛目 (Opiliones)、等足目(Isopoda)、倍足目(Diplopoda)、唇足目(Chilopoda)、衣鱼目 (Zygentoma)、蜚爐目(Blattaria)、跳跃亚目(Saltatoria)、革翅目(Dermaptera)、等翅 目(Isoptera)、嗤虫目(Psocoptera)、銷翅目(Coleoptera)、双翅目(Diptera)、鱗翅目 (Lepidoptera)、蚤目(Siphonaptera)、膜翅目(Hymenoptera)、虱目(Anoplura)、异翅目 (Heteroptera) 〇
[oho] 在家用杀虫剂领域中,它们可单独或与其他合适的活性化合物结合使用,例如与 磷酸酯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类物质、生长调节剂或来自其他已知杀虫剂类别 的活性化合物一起使用。
[0111] 它们用于气雾剂、无压喷雾产品中,例如用于栗和雾化器喷雾、自动弥雾系统、喷 雾器、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或聚合物制成的蒸发器片的蒸发器产品、液体蒸发器、 凝胶和膜蒸发器、螺旋桨式蒸发器、无动力或无源(passive)蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋和 捕蛾凝胶,作为颗粒剂或粉末剂用于撒播的饵料中或毒饵站(bait station)中。
[0112] 本发明的活性化合物结合物的良好的杀虫和杀螨活性通过下面的实施例说明。单 独的活性化合物显示出微弱的活性,而结合物显示出超过简单的活性加和的活性。
[0113] 当活性化合物结合物的活性超过单独施用的活性化合物的活性的总和时,杀虫剂 和杀螨剂中的协同效应始终存在。
[0114] 两种活性化合物的给定结合物的预期活性可根据S. R. Colby, Weeds 15 (1967) ,20-22 计算如下:
[0115] 如果
[0116] X为分别在浓度m ppm、m g/ha下的测试化合物A的未处理对照组的以%死亡率 表示的药效,
[0117] Y为分别在浓度n ppm、n g/ha下的测试化合物B的未处理对照组的以%死亡率 表示的药效,
[0118] E为分别以浓度m ppm和n ppm、mg/ha和n g/ha使用A和B的混合物的未处理 对照组的以%死亡率表示的药效,
[0120] 如果观测到的结合物的杀虫药效高于计算的"E",则两种化合物的结合物超过加 和,即存在协同效应。
[0121] 本发明通过下面的实施例说明。但是,本发明不限于这些实施例。
[0122] 实施例A
[0123] 草地贪夜峨(Spodoptera frugiperda)-喷洒试骑
[0124] 溶剂: 78. 0重量份的丙酮
[0125] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0126] 乳化剂:0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
[0127] 为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与上述量的溶剂和乳 化剂混合,并将浓缩物用含乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬液的制剂,用 含乳化剂的水将孢子稀释至所需浓度。
[0128] 用所需浓度的活性成分的制剂喷洒玉米(Zeamais)叶片部分。一旦干燥,就用草 地贪夜蛾幼虫(Spodoptera frugiperda)侵染叶片部分。
[0129] 在特定的时间段之后,测定以%计的死亡率。100%意指所有毛虫均被杀死而0% 意指没有毛虫被杀死。由此测定的死亡率的值使用Colby公式重新计算(参见表1)。
[0130] 根据本次施用,在此试验中,与单独的化合物相比,例如下述结合物显示出协同效 应:
[0131] 表A :草地含夜峨-喷洒试验
[0133] *观测值=观测到的杀虫药效,**计算值=用Colby公式计算的药效
[0134] 实施例B-1
[0135] 辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)-喷洒试骑
[0136] 溶剂: 78. 0重量份的丙酮
[0137] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0138] 乳化剂:0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
[0139] 为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与上述量的溶剂和乳 化剂混合,并将浓缩物用含乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬液剂,将孢子 用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
[0140] 用所需浓度的活性成分的制剂喷洒大白菜(Brassica pekinensis)叶片。一旦干 燥,就用芥菜甲虫的幼虫(辣根猿叶虫)侵染叶片。
[0141] 在特定的时间段之后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的甲虫幼虫均被杀死 而〇%意指没有甲虫幼虫被杀死。由此测定的死亡率的值使用Colb
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