原花青素b2的新用途
【专利摘要】本发明涉及医药、保健品等【技术领域】，是一种与植物活性成分有关的原花青素B2在制备用于预防、诊断、检测、保护、治疗和研究血管性痴呆疾病及其直接相关疾病的产品尤其是药物和保健品中的新用途。经实验证实，原花青素B2能够提高对全脑缺血再灌注损伤所致血管性痴呆小鼠、局灶性脑缺血再灌注所致血管性痴呆大鼠的学习记忆能力。该化合物作用较强，效果明显，来源丰富，性质稳定，使用安全，且使用范围特别广，能够最大限度地发挥其作用。痴呆症发病率不断攀升，推广后能在较短的时间内产生显著的社会效益和经济效益。
【专利说明】原花青素B2的新用途
[0001]本申请是原申请《原花青素B2的新用途》(申请号:201210211020.4，申请日:2012年06月20日)的分案申请。
【技术领域】
[0002]本发明涉及医药、食品、保健品和饮料【技术领域】，具体地说是涉及一种中药有效成分的新用途，更具体地说是涉及一种原花青素类化合物的新用途，再具体地说涉及原花青素B2 (又称:原花青素B2)的新用途。
【背景技术】
[0003]一、原花青素B2的研究概况
[0004]1、花青素
[0005]花青素(Anthocyanins)是一种水溶性色素，可以随着细胞液的酸碱改变颜色。细胞液呈酸性则偏红，细胞液呈碱性则偏蓝。花青素是构成花瓣和果实颜色的主要色素之一。经由苯基丙酸类合成路径(phenylpropanoid pathway)和类黄酮生合成途径(flavonoidsbiosynthetic pathway)生成。
[0006]影响花青素呈色的因子包括花青素的构造、pH値、共色作用(copigmentation)等。果皮呈色受内在、外在因子和栽培技术的影响。光可增加花青素含量；高温会使花青素降解。花青素为植物二级代谢产物，在生理上扮演重要的角色。花瓣和果实的颜色可吸引动物进行授粉和种子传播(Stintzing and Carle, 2004)。常见於花、果实的组织中及莖叶的表皮细胞与下表皮层。部分果实以颜色深浅决定果实市场价格。
[0007]花青素属於酹类化合物中的类黄酮类(flavonoids)。基本结构包含二个苯环，并由一个3碳的单位连结(C6-C3-C6)15花青素经由苯基丙酸路径和类黄酮生合成途径生成，由许多酵素调控催化。以天竺葵色素(pelargonidin)、矢车菊素(cyanidin)、花翠素(delphinidin)、苟药花苷配基(peonidin)、矮牵牛苷配基(petunidin)及锦葵色素(malvidin)六种非配醣体(aglycone)为主。花青素因所带羟基数(_0H)、甲基化(methylation)、醣基化(glycosylation)数目、醣种类和连接位置等因素而呈现不同颜色(范和邱，1998)。颜色的表现因生化环境条件的改变，如受花青素浓度、共色作用、液胞中pH値的影响(Clifford, 2000)。
[0008] 橙色和黄色是胡萝卜素的作用。1910年在胡萝卜中发现了 β_胡萝卜素，以后共发现另外2种胡萝卜素异构体，分别是:α、β、Y三种异构体。1958年β _胡萝卜素获得专利(US2849495，1958年8月26日，专利权人:Hoffmann La Roche),目前主要从海洋中提取,也可人工合成。
[0009]2、原花青素B2
[0010]原花青素类化合物(OligomericProantho Cyanidins,简称:0PCs 或 0PC),又称浓缩基因(Pycnjogenols)，是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是高效的辅助因子，是目前国际上公认的、活性最强的、清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂、清除自由基以及其抗衰老作用的物质。一般为红棕色粉末，气微、味潘，溶于水和大多有机溶剂。一般为葡萄籽提取物或法国海岸松树皮提取物。
[0011 ] 原花青素类化合物是一种新型高效抗氧化剂，是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂，具有非常强的体内活性。实验证明，OPCs的抗自由基氧化能力是维生素E的50倍，维生素C的20倍，并吸收迅速完全，口服20分钟即可达到最高血液浓度，代谢半衰期达7小时之久。
[0012]原花青素类化合物富含对人体最有益的植物类黄酮物质(flavonoids)-原花
色素苷(Proanthocyanidin)或称原花青素(Procyanidin 或 Procyanidins,简称 PC)。
[0013]原花青素广泛的存在于植物中，是一种由原花青素单体(主要是儿茶素、表儿茶素等)、低聚原花青素(单体的二、三、四聚合物体,英文为Oligomeric procyanidins,简称:PC0)和高聚原花青素(五聚体以上,英文为Procyanidolic polymers,简称:PPC)组成的化合物。最基本的原花青素单体，一种为儿茶素，另一种为表儿茶素，这两种单体通过聚合可形成寡聚体或多聚体，按聚合度的大小通常将二~四聚体称为低聚体，五聚体以上则称为高聚体。
[0014]其中，二聚体在各类原花青素中分布最广，抗氧化活性最强，是最重要的一类。二聚体因2个单体的构象或缩合键位不同，有多种异构体，现已鉴定的8种异构体，在8种异构体中原花青素B2是活性最强的一个二聚体。它的结构式如下:
[0015]
【权利要求】
1.原花青素B2在制备抗痴呆产品中的应用，所述的抗痴呆产品是指预防、诊断、检测、保护、治疗和研究痴呆疾病及其直接相关疾病的产品，所述的痴呆疾病及其直接相关疾病是包括血管性痴呆疾病的早期、中期或晚期中的一种或多种；所述的原花青素B2的结构式如下:
2.原花青素B2为活性成分的组合物在制备抗痴呆产品中的应用，所述的抗痴呆产品是指预防、诊断、检测、保护、治疗和研究痴呆疾病及其直接相关疾病的产品，所述的痴呆疾病及其直接相关疾病是包括血管性痴呆疾病的早期、中期或晚期中的一种或多种，所述的原花青素Β2的结构式如下:
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的抗痴呆产品是包括药物、试剂、食品、保健品中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的抗痴呆产品是保健品。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的痴呆疾病及其直接相关疾病是血管性痴呆疾病早期的轻度认知损害、记忆力减退或健忘。
【文档编号】A23L1/30GK103655548SQ201310636601
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年6月20日 优先权日:2012年6月20日
【发明者】蒋国军, 徐超斗, 毛峻琴, 路明珠, 李铁军, 张敏敏, 廖丽娜 申请人:浙江萧山医院