专利名称：用水蛭制备治疗脑出血的口服液及其配制方法
所属领域本发明涉及一种治疗脑出血的药物，尤其是用水蛭制备治疗脑出血的口服液及其配制方法。
背景技术：
脑出血是当前国内外公认的多发疾病之一，中国传统方法一般采用脱水剂降低颅内压，营养脑细胞，对症处理。至于血肿本身无从治疗，只能等待自然吸收，而且目前没有疗效很好的药物预以治疗。
发明内容
本发明的目的是在于针对上述存在的问题，而提供一种用水蛭制备治疗脑出血口服液及其配制方法。为从根本上解决血肿问题，促进血肿尽快吸收，养活血肿周围健康组织的侵害，本发明采用了活血化瘀法对脑出血病症进行有效的治疗。它是采用祖国中医理论，经实际应用的丰富经验，筛选纯中药制成的方剂，经过科学加工、提炼，使其适用于治疗脑出血病症，并且疗效显著。本产品也可制成口服液或颗粒剂等剂型。
本发明的目的是这样实现的它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2本发明的制备方法是按上述比例取水蛭粉碎成粗粉，用50％乙醇作溶剂浸渍24小时后进行渗漉，流速2ml/min收集漉液15倍量，再减压浓缩，放至室温，3000r/min离心，取上清液备用；按上述比例取三七、大黄粉碎成粗粉，加60％乙醇回流提取二次，第一次8倍量溶剂2.5小时，第二次5倍量溶剂1.5小时，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓缩，3000r/min离心，将上清液与水蛭液合并，放置48小时，于0℃-10℃冷藏，离心3000r/min，取上清液加入矫味剂、防腐剂，加水，搅匀，静置，滤过，灌装，灭菌，即得。
本发明的优点是针对现代医学对脑出血病的治疗而科学地筛选药物，其产品具有活血化瘀功能，尤其适用于脑出血急性期，且疗效高，无毒副作用，药效肯定，治疗总有效率达95％，因此对治疗脑出血有着极其重要的意义。
本发明中无贵重之品，所用中药来源充足，无奇缺，其制备工艺易于掌握，服之安全可靠，无毒副作用，疗效高，易于推广应用。
本发明的有益效果是具有活瘀血、止出血、通腑泻热，促进颅内血肿吸收之功效；可使血肿吸收时间提前，且日均吸血量明显高于不服本药品者，尤其对入脑室的患者效果甚佳，血肿吸收完全，神经功能损伤小，促进了神经功能的恢复，减少死亡率。
本文从毒理实验、药理作用，临床病例观察进一步证明该方法的实用性和创造性。
由辽宁省血栓病中西医结合医疗中心研究所提供毒理、病理报告。
一、复方水蛭口服液小鼠急性毒性实验实验动物昆明种小鼠，由辽宁中医学院实验动物中心提供，合格证号辽实动字002号。
受试药物复方水蛭口服液由辽宁中医学院中药系中药分析教研室提供。
取体重18-22g小鼠40只，雌雄各半，随机分成空白对照组，禁食16小时后进行实验，给药组按0.4ml/10g的剂量灌胃给予复方水蛭口服液，5小时后再按0.4ml/10g的剂量灌胃给药一次，共两次。与此同时空白对照组灌胃给予同体积水，给药后观察饲养七天，记录小鼠毒性反应及死亡情况，并观察其主要脏器和组织的变化。
结论复方水蛭口服液浸膏在所能配制的最大浓度300g/ml(含生药量)和最大体积0.4ml/10g给药的情况下，一日内给小鼠灌胃给药两次，小鼠无一只死亡，除有轻微稀便症状外，并未见其它毒性反应发生，给药七日后处死小鼠，解剖，观察其心、肝、肺、肾等主要脏器和组织未见异常。
二、复方水蛭回服液长期毒性实验实验动物Wistar大鼠，体重80-130g，由辽宁中医学院实验动物中心提供，合格证号辽实动字002号。
受试药物复方水蛭口服液由辽宁中医学院中药系中药分析教研室提供。
试剂由美国贝克曼公司提供，批号M002224。
取体重80-130g，Wistar大鼠60只，按体重大小随机分成高、低剂量组和空白对照组三组，每组20只，雌雄各半，高、低剂量组均按1ml/100g的容量灌胃给药，连续给药90天；空白对照组每日给等容量的蒸馏水，然后每组动物处死14只(约2/3)，尸解对动物各脏器组织进行肉眼观察，并对心、肝、脾、肺、肾、肾上腺、胸腺等器官作病理检查，余下动物正常饲养两周，进行恢复期观察。
结论1、各组动物受试期间进食、饮水、大小便均正常，运动健康活泼、被毛光泽、未发现死亡及其它异常变化。
2、各组动物体重增长正常，给药组与对照组比较无显著性差异(P＞0.05)。
3、实验后各组动物肝肾功能及血清生化测定结果与对照组比较无显著性差异。
4、实验后各组动物血象检查与对照组比较无显著性差异。
5、各组动物心、肝、脾、肺、肾、肾上腺、胸腺外观与其脏器指数均无显著性差异。
6、各组动物和对照组一样，心、肝、脾、肺、肾等器官的大小形态基本正常，表面光滑，无出血，粘连或坏死，组织学检查各组脏器均未见器质性病变，心肌纤维无变性或坏死，结构正常，肺组织及脾组织也未见异常改变，肝细胞及肾小球、肾小管等结构均无异常改变，即与药物代谢有关的重要脏器均无明显改变。
7、余下动物正常饲养2周，动物一般状态正常，处死后经肉眼观察各脏器外观并对主要脏器进行组织学检查，未见异常变化。
三、下面是复方水蛭口服液的临床效果情况由辽宁省血栓病中西医结合医疗中心提供临床实验报告。
选取脑出血临床病例共200例，将其随机分为治疗组、对照组各100例，两组均采用综合治疗，降低颅内压、控制脑水肿、营养脑细胞、防治并发症。治疗组在此基础上加服复方水蛭口服液2.1g，一日三次，温开水送服，或灌服，发病后即可服用，用药后第14天复查头颅CT，第28天或出院时进行神经功能损伤改善程度评分，以观察血肿吸收情况及疗效评定(参见表1)。
结论从以上临床观察结果来看，治疗组总有效率93％，显效率57％，对照组总有效率85％，显效率54％，说明治疗组疗效优于对照组。并且治疗组日均吸收血量明显高于对照组，也证明了该药对促进血肿尽快吸收，养活血肿周围健康组织的侵害具有明显疗效，并且用药后对肝、肾功能无影响，安全可靠，无毒副作用，药效肯定，便于服用，尤其对人脑室的患者效果甚佳。
功能活瘀血、止出血、通腑泻热，促进颅内血肿吸收。
主治用于脑出血急性期。
下面结合实施例来详细描述本发明具体实施方式
实施例1它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2按上述比例取水蛭300g粉碎成粗粉，照流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂浸渍24小时后依法渗漉，流速2ml/min收集漉液4500ml，减压浓缩至700ml，放至室温，3000r/min离心，取上清液备用；另取三七50g、大黄100g粉碎成粗粉，加60％乙醇回流提取二次，第一次8倍量溶剂2.5小时，第二次5倍量溶剂1.5小时，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓缩至3000ml，3000r/min离心，上清液与水蛭液合并，放置48小时，于5℃冷藏，离心3000r/min取上清液加人矫味剂、防腐剂，加水至1000ml，搅匀，静置，滤过，灌装，灭菌，即得。
实施例2它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2按上述比例取水蛭900g粉碎成粗粉，照流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用80％乙醇作溶剂浸渍24小时后依法渗漉，流速2ml/min收集漉液13500ml，减压浓缩至2100ml，放至室温，3000r/min离心，取上清液备用；另取三七150g、大黄300g粉碎成粗粉，加40％乙醇回流提取二次，第一次7倍量溶剂3小时，第二次3倍量溶剂2小时，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓缩至900ml，3000r/min离心，上清液与水蛭液合并，放置48小时，于10℃冷藏，离心3000r/min取上清液，加入矫味剂、防腐剂，加水至3000ml，搅匀，静置，滤过，灌装，灭菌，即得。
实施例3它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2按上述比例取水蛭1500g粉碎成粗粉，照流侵膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂浸渍24小时后依法渗漉，流速2ml/min收集漉液67500ml，减压浓缩至3500ml，放至室温，3000r/min离心，取上清液备用；另取三七250g、大黄500g粉碎成粗粉，加60％乙醇回流提取二次，第一次11倍量溶剂2小时，第二次7倍量溶剂1小时，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓缩至1500ml，3000r/min离心，上清液与水蛭液合并，放置48小时，于2℃冷藏，离心3000r/min取上清液加入矫味剂、防腐剂，加水至5000ml，搅匀，静置，滤过，灌装，灭菌，即得。
表1 血肿吸收情况及疗效评定表
权利要求
1.用水蛭制备治疗脑出血的口服液及其配制方法，其特征在于它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2本发明的制备方法是按上述比例取水蛭粉碎成粗粉，用50％乙醇作溶剂浸渍24小时后进行渗漉，流速2ml/min收集漉液15倍量，再减压浓缩，放至室温，3000r/min离心，取上清液备用；按上述比例取三七、大黄粉碎成粗粉，加60％乙醇回流提取二次，第一次8倍量溶剂2.5小时，第二次5倍量溶剂1.5小时，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓缩，3000r/min离心，将上清液与水蛭液合并，放置48小时，于0℃-10℃冷藏，离心3000r/min，取上清液加入矫味剂、防腐剂，加水，搅匀，静置，滤过，灌装，灭菌，即得。
全文摘要
本发明涉及一种用水蛭制备治疗脑出血的口服液及其配制方法，它是由下述组份(按重量比)组成水蛭∶三七∶大黄＝6∶1∶2。本发明的优点是针对现代医学对脑出血病的治疗而科学地筛选药物，其产品具有活血化瘀功能，促进颅内血肿吸收之功效；可使血肿吸收时间提前，且日均吸血量明显高于不服本药品者，对入脑室的患者效果甚佳，尤其适用于脑出血急性期，且疗效高，无毒副作用，药效肯定，对神经功能损伤小，并促进了神经功能的恢复，减少死亡率，治疗总有效率达95％，因此对治疗脑出血有着极其重要的意义。
文档编号A61P9/00GK1515285SQ0310781
公开日2004年7月28日 申请日期2003年3月17日 优先权日2003年1月8日
发明者姜典勋, 富春儒, 池明宇, 罗冬梅, 朱丹 申请人:辽宁省血栓病中西医结合医疗中心