专利名称：一种治疗霉菌性阴道炎的外用制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种专门治疗霉菌性阴道炎的单方及复方外用制剂，属医药类。
背景技术：
目前，临床上治疗霉菌性阴道炎可采用口服及外用制剂。口服药物主要为唑类药物，如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑等，其临床治疗效果虽然较好，但会有耐药性、严重胃肠反应、肝毒性、药物间相互作用等问题。外用药物则比较安全，无药物间相互作用，孕妇使用也相对安全。现用于治疗霉菌性阴道炎的外用药物多属咪唑类，如克霉唑栓、硝酸咪康唑栓或阴道霜膏、益康唑缓释性阴道栓、塞康唑阴道软膏、舍它康唑缓释性阴道栓、氟三唑阴道霜膏等，剂型以洗剂、栓剂和泡腾片剂为主。这些传统的外用抑菌剂不能彻底清除真菌，停药后易复发，疗程长，病人常无法与医生很好的配合。
发明内容
为了克服现有治疗霉菌性阴道炎的不足之处，本发明提供了一种疗效好、杀菌效力强、不易复发、安全性高的治疗霉菌性阴道炎的外用制剂。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是以盐酸布替萘芬为主药，辅以其它抗真菌药物，并根据所制剂型的不同，按照所制剂型的传统工艺加入相应的常规辅料。按重量比，盐酸布替萘芬为2～15％，而其它抗真菌药物为0～15％，余量为相应的常规辅料。
本发明所辅以的其它抗真菌药物应包括水杨酸、灰黄霉素、阿莫罗芬、唑类(克霉唑、联苯苄唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、硝酸咪康唑、益康唑、塞康唑、舍它康唑、氟三唑)、烯丙胺类(萘替芬、特比萘芬)。
本发明经过现有的传统制剂工艺可制成相应不同的剂型。所制得的剂型包括阴道栓剂、阴道泡腾片、阴道片、洗剂、搽剂、膜剂、软膏、乳膏剂、喷雾剂。
本发明中的主药盐酸布替萘芬属苄胺类衍生物，其作用机制与唑类药物不同。它是通过选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，使真菌麦角甾醇合成受阻和大量角鲨烯聚积，造成真菌细胞膜的形成受阻，导致真菌细胞死亡，从而起到杀死真菌的作用。对白色念珠菌是通过药物与微生物膜脂质结构的直接作用，而达高效持久的杀菌作用。盐酸布替萘芬具有杀菌效力高，作用时间长，不易复发等优点，其杀菌效力能克服外用唑类抑菌效果不令人满意及易复发等问题。而且盐酸布替萘芬不干扰细胞色素P450酶系，不会影响哺乳动物细胞中固醇类激素的生成合成，没有与内分泌相关的毒副作用。因此本发明的有益效果是疗效好、疗程短、不易复发、毒副作用小、安全性高。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明。
实施例1，盐酸布替萘芬阴道泡腾片处方盐酸布替萘芬150g，酒石酸500g，硼酸300g，碳酸氢钠500g，羧甲基纤维素纳40g，淀粉300g，吐温-80 40g，蒸馏水适量，乳糖300g，硬脂酸镁15g，十二烷基硫酸钠10g。
制法将原、辅料分为3组，分别过80目筛。第1组盐酸布替萘芬150g，酒石酸500g，硼酸300g；第2组碳酸氢钠500g；第3组羧甲基纤维素纳40g，淀粉300g。取第3组中的羧甲基纤维素纳，加10倍量水自然溶胀，加适量吐温-80搅拌均匀。再将淀粉用冲浆法制成30ml，取适量与前述羧甲基纤维素纳液充分混合制成粘合剂。然后将第1组、第2组物料分别与粘合剂、吐温-80混合制得软材，经制粒、干燥、整粒后，加入300g乳糖，15g硬脂酸镁，10g十二烷基硫酸钠，充分混匀后压片即成。
实施例2，盐酸布替萘芬阴道栓处方盐酸布替萘芬30g，S-40 870g制法取S-40在水浴上融化，将盐酸布替萘芬研细、加入融化的基质中混匀，保温灌模即成。
权利要求
1.一种治疗霉菌性阴道炎的外用制剂，其特征是以盐酸布替萘芬为主药，辅以其它抗真菌药物，并根据所制剂型的不同，按照所制剂型的传统工艺加入相应的常规辅料。按重量比，盐酸布替萘芬为2～15％，而其它抗真菌药物为0～15％，余量为相应的常规辅料。
2.根据权利要求1所述的治疗霉菌性阴道炎的外用制剂，其特征是其它抗真菌药物包括水杨酸、灰黄霉素、阿莫罗芬、唑类(克霉唑、联苯苄唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、泊沙康唑、硝酸咪康唑、益康唑、塞康唑、舍它康唑、氟三唑)、烯丙胺类(萘替芬、特比萘芬)。
全文摘要
本发明涉及治疗霉菌性阴道炎的外用制剂。它主要含有2～15％的盐酸布替萘芬。因为盐酸布替萘芬的作用机制与其它抗真菌药物不同，所以该外用制剂疗效好、疗程短、不易复发、毒副作用小、安全性高。
文档编号A61K9/20GK1518976SQ03135738
公开日2004年8月11日 申请日期2003年9月2日 优先权日2003年9月2日
发明者李跃亨, 姜涛, 马丽芳, 李莉 申请人:李跃亨