专利名称：含有重蚁木萃取物的耳科溶液的制作方法
技术领域：
本发明涉及身体卫生产品，特别是耳科溶液，其包含溶于极性或非 极性溶剂中的重蚁木萃取物。本发明还涉及这种产品的制备及其在身体卫生中的用途。
背景技术：
洋红风铃木(a.k.a r. flve//fl"eJM)是紫葳属(梓属)的树种，原生于中 南美洲的热带雨林。主要从阿根廷、巴拉圭和巴西出口，其通常被称为拉帕乔 (lapacho)、保德科(pau d'arco)、塔西波(taheebo)以及埃皮罗可(ipe roxo) o一千多年前土著居民就将这个植物用于医疗用途，特别是其内皮浸 膏用于治疗多种疾病。很多已经进行的研究试图鉴别重蚁木萃取物的药理学潜能，并且已 经分离出多种活性成分。已经鉴别出18种不同的醌(参见E^vvaWR C^waW— ^^潜欽洽#染志3, ". 3 (7卯3/7卯力.多种萃取物的药理学特性已经被研究，并且证明其具有抗菌、抗病 毒、抗微生物以及杀菌活性，这使得它们在治疗口腔、鼻子和咽喉感染 中是恰当的。
发明内容
现在惊讶地发现传统的重蚁木树皮萃取物(由极性或非极性溶剂获 得)对于分解、溶解和去除耳垢具有特殊的特性，因此它们可以被用于 耳科溶液用来清洁耳道。基于本发明，这些产品可以很容易通过极性溶液(例如水、醇、丙 酮)或非极性溶液(例如醚)或它们混合物的热萃取重蚁木树皮然后过 滤悬浮液(采用已知方法)来制备。优选的，根据本申请人的意大利专利no. 1.304.304中所述方法，重蚁木树皮中所含醌(非水溶性的，即栎精)可被添加到树皮水萃取物中 根据这个专利，非水溶性醌可以被添加到水性溶液中，或作为商业可购的产品，或在热水萃取后从树皮中恢复它们，例如通过将其成盐以使得它们溶于水，这些已经在前述专利中广泛描述。后者例证明显存在优点，即重蚁木树皮中所含全部天然醌都可用，即使它们不是商业可购的。所得产物然后通过已知方法制成最终混合物以备使用。 通常，萃取物被浓缩到10%，然而，不同的浓度都可以使用。 除了重蚁木萃取物，本发明所述耳科制剂中还包含其它活性成分，例如抗炎和/或杀菌成分并有适当的防腐剂(即尼泊金丙酯(对羟基苯甲酸丙酯))。在耳科领域已知的化妆品用赋形剂(特别是用于清洁耳道的那些) 可被添加到上述溶液中，例如甘油、过氧化脲、PEG、月桂酰肌氨酸 钠、柠檬酸、磷酸二钠、聚脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、羟丙甲基纤维素 等。优选的，含有重蚁木萃取物的溶液可以被添加有其它植物萃取物， 例如甘菊、杏仁油，其它具有抗炎活性的草药萃取物，类黄酮，维生素 等等。根据本发明所制备的耳科制剂，包括，例如 重蚁木萃取物 5% - 90%,水 5% — 90%,草药萃取物 5%-90%。基于本发明的制剂可以包括，例如 重蚁木萃取物 10%水 89.8%尼泊金丙酯 0.2% 氢氧化钠使得pH6.5。
具体实施例方式结合下述例子本发明将会被更好地描述。組10 kg微粉化的重蚁木树皮(蚁木种)在90 kg水溶剂中(控制pH = 7.5)，在持续无空气搅拌下，在65-70°C加热1-3小时。然后溶液被冷 却到20°C，过滤。采集滤液并加入防腐剂(0.2%对羟基本甲酸酯混合 物)。上述溶液可以被用于制备最终制剂。脆10 kg微粉化的重蚁木树皮(蚁木种)在90 kg水溶剂中(控制pH = 7.5)，在持续无空气搅拌下，在65-70°C加热1-3小时。然后溶液被冷 却到20°C，过滤。采集滤液并加入防腐剂(0.2%对羟基本甲酸酯混合 物)。上述溶液然后被添加有浓度为l-70。/。(p/p)的乙醇和/或丙三醇和/或 亲液萃取物。上述溶液可被用于制备最终制剂。如前所述，重蚁木萃取物可通过不同的溶剂(极性或非极性的)从 水中，或者通过适当的溶剂混合物(极性或非极性)，或者以前述类似 方法以及使用己知文献所述方法制备。基于前述工序所得溶液，可以被制成含有不定量的液体的滴液、瓶 剂和或带子、含/不含气体推进剂的喷剂，以满足任意用途。
权利要求
1.含有重蚁木萃取物的耳科制剂。
2. 如权利要求1所述的产品，其中所述萃取物是由极性溶剂处理重 蚁木树皮而得。
3. 如权利要求1所述的产品，其中所述萃取物是由非极性溶剂处理 重蚁木树皮而得。
4. 如权利要求2所述的产品，其中所述萃取物添加有非水溶性醌。
5. 如权利要求l-4所述的产品，其还包括抗炎剂、杀菌制品、植物 萃取物、类黄酮、维生素、防腐剂。
6. 如权利要求l-5所述产品包括重蚁木萃取物 5% - 90%,水 5% - 90%，植物萃取物 5% -90%。
7.如权利要求l-6所述产品包括重蚁木萃取物 10.0%水 89.8%尼泊金丙酯 0.2% NaOH使得pH6.5。
8. 在极性或非极性溶剂中的重蚁木萃取物在用于制备耳科溶液中的 用途。
9. 如权利要求l-8所述的产品，其剂型为含有不定量液体的滴液、瓶 剂和/或带子、含或不含气体推进剂的喷剂，免洗或非免洗橡胶耳咽管。
10. —种溶解、分解和去除耳道内耳垢的方法，是使用如权利要求l-7所述的产品。
全文摘要
本发明涉及含有重蚁木萃取物的耳科溶液，及其制备和用途。
文档编号A61K8/96GK101232866SQ200680027678
公开日2008年7月30日 申请日期2006年7月28日 优先权日2005年7月29日
发明者马里奥·米思奥西亚 申请人:欧洲制药(股份)责任有限公司