专利名称：一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法，属于药品和保健 食品领域。
背景技术：
糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的一组代谢异常综合征。长期 糖尿病可引起多个系统器官的慢性并发症，导致功能障碍和衰竭，成为致残、 致死的主要原因。目前，我国人群中糖尿病的患病率近几年有显著上升的趋势。 由于糖尿病的病因和发病机制尚未完全明了，因此目前还缺乏有效的病因治疗 方法。现在临床卜.对糖尿病的治疗多采用胰岛素治疗和口服降糖药物治疗，然 而糖尿病属于一种终身性疾病，需要长期用药，胰岛素的注射给药方法往往会 给患者带来许多不便，而临床常用的口服降糖药物多属于化学药品，长期服用 也会引发一系列的不良反应。鉴于存在以上问题，故开发一种安全、有效、适 于长期服用的降血糖药品和保健食品在目前的市场上是非常急需的。
发明内容
本发明目的就是提供一种具有降血糖功能的组合物。 本发明的另外一个目的是提供了该组合物的制备方法。 本发明是通过以下技术方案实现的 本发明是由下述重量配比的原料制成的
苦瓜10-20份、鲜仙人掌5-20份、番石榴叶1-10份。
优选为
苦瓜15份、鲜仙人掌10份、番石榴叶3份。
本发明组合物的制备方法如下
将苦瓜加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓縮，干燥，粉碎，得苦瓜提取 物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人
掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用 乙醇沉淀，离心，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，粉碎，得仙人掌粗多糖提
取物；将番石榴叶用水或不同浓度乙醇提取，得番石榴叶提取物；将苦瓜提取 物，仙人掌提取物或仙人掌粗多糖提取物，番石榴叶提取物混合均匀，加入制 备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润 滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等， 以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、 散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。 本发明组合物的优选制备方法如卜
将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时，过滤， 回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压千燥，得苦瓜提 取物；将新鲜仙人掌压搾取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙 人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液， 用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌 粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并 提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将苦瓜提取物， 仙人掌提取物或仙人掌粗多糖提取物，番石榴叶提取物混合均匀，加入制备不 同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、 表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规 的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口 腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、 滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。
其中，所述的苦瓜提取物、仙人掌提取物或仙人掌粗多糖提取物还可以外购。
本发明药物作用机理如下
苦瓜清热祛心火，解毒，明目，补气益精，止渴消暑，治痈。苦瓜含5-羟基色胺和谷氨酸、丙氨酸、脯氨酸、Y-氨基丁酸、瓜氨酸、半乳糖醛酸、果 胶、醣、微量脂肪、蛋白质、钙、磷、铁、胡萝卜素、维生素Bl、维生素B2、 维生素c等营养成分。现代药理研究表明，苦瓜不但可明显降低禁食后血糖水
平，而且还可明显降低肝脏中胆固醇和甘油三酯的水平。苦瓜果实提取物与降
血糖常用药比较实验的结果表明，药物诱导的糖尿病大鼠每千克体重给予500 毫克剂量的苦瓜果实提取物，可使餐后1小时的血精水平降低10%-15%，效果 相当于给予同样剂景甲苯磺丁脲降糖效果的25%_30%，或者相当于每干克体重 给予100毫克甲苯磺丁脲降糖效果的40%。在与二甲双胍比较降血糖效果时发 现，二甲双胍使糖尿病模型大鼠餐后1小时、2小时、3. 5小时的血糖水平均 降低40%-50%，尽管苦瓜提取物降糖效果低于二甲双胍，但也可使餐后3. 5 小时的血糖显著降低26%。此外，人群研究显示，苦瓜汁可使73%的糖尿病病 人葡萄糖耐量提高。可见，苦瓜作为天然食物，具有很好的降糖效果。
仙人掌仙人掌性寒味苦，具有解毒镇痛、消肿排脓、行气活血之功效。
4药理研究表明，仙人掌有明显的降血糖作用，能有效地改善II型糖尿病患者的糖代谢。在在墨西哥、美国等地，仙人掌被用来治疗糖尿病、溃疡等症，已被
制成各种片剂和胶丸。在我国，仙人掌复方制剂也用于糖尿病治疗。在以Wistar为模型动物建立的四氧嘧啶糖尿病模型进行的试验中发现；仙人掌的提取物对正常大鼠血糖无明显影响，但能显著降低四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠的血糖，而且其降糖作用与给药剂量有关。其高剂量还能显著降低糖尿病大鼠24h尿量。同时，在链尿佐菌素(STZ)诱导建立的大鼠糖尿病模型基础上，将仙人掌汁液用于治疗病鼠。结果显示，给药组的糖尿病鼠其葡萄糖量及血清胰岛素水平恢复正常，而对照组仍异常，表明仙人掌提取物有治疗糖尿病、改善胰岛素抵抗的作用。
番石榴叶甘、涩，平。功能收敛止泻，消炎止血。叶、果急、慢性肠炎，痢疾，小儿消化不良；鲜叶外用治跌打损伤，外伤出血，臁疮久不愈合。近年来研究发现，番石榴具有很好的降糖、降脂作用，番石榴叶是具有提高胰岛素受体的敏感性，从而具有降低血糖的作用。本实验以尾静脉注射四氧嘧啶造糖尿病模型(即四氧嘧啶损伤胰腺胰岛的B细胞，造成胰岛素分泌减少，血糖升高)，以番石榴叶的不同提取物治疗，结果显示治疗组比模型对照组具有明显的降血糖作用，而且，醇提物治疗组在三组治疗组中作用最明显，从而不仅验证了番石榴叶具有很强地降血糖作用，而且为其有效成分的开发提供了科学的依据。
在本发明组合物中，苦瓜作为有苦味的食品，含有糖尿病人平常比较少接触的却有非常需要的有益元素；仙人掌具有解毒镇痛、消肿排脓的功效，可有效排出糖尿病人体内的毒素；番石榴叶具有消炎的作用，可预防和治疗糖尿病并发症；三药相合和从根本上全面调节糖尿病人的机体，改善糖尿病人的身体健康状况，并且，三味药都有非常明确的降血糖药理作用，可将糖尿病人的血糖调节到正常水平。
综上所述，本发明组合物具有具有解毒镇痛、消肿排脓、消炎、补充多种有益元素的作用。可用于预防和治疗糖尿病。
本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉的优点。
通过以下实验来进一步阐述本发明所述组合物的有益效果。1材料与方法1 . 1实验材料
实验对象Wistar大鼠40只，雌雄各半，体重160士20g。实验药品本发明组合物提取物，四氧嘧啶，葡萄糖氧化酶试剂盒。实验器材分光光度计标准比色杯4只，大鼠灌胃针一支，5ml注射器相应4号、5号针头，试管，滴管，移液管，手术刀。1 . 2实验方法
模型建立随取30只大鼠(雌雄各半)，按250mg/kg腹腔注射四氧嘧淀(溶于无菌注射水)。经建模前后2次测血糖，确定为全部建模成功。
实验分组建模成功大鼠随机分为三组(雌雄各半)，余下大鼠为一组
第一组正常空白对照组；每天正常饮食。
第二组成模不给药组；每天生理盐水灌胃，正常饮食。
第三组成模低剂量给药组；每天按100mg/kg体重用本发明组合物提取物灌胃，正常饮食。
第四组成模高剂量给药组；每天按200mg/kg体重用本发明组合物提取物灌胃，正常饮食。
1 . 3实验指标实验动物尾尖取血，测血中葡萄糖浓度。
1. 4数据处理各指标以均值土标准差(X士S)表示，组内资料比较用t检验。
2 结果见表l
表l各实验组的统计值_—__
组别 动物数 造模后/造模前 给药1周后(mmol/L)
(mmol/L)
正常对照组 10 3.91 ±1.05 3.98 ±2.59
糖尿病对照组 10 19.11 ±2.13 19.05±2.55
糖尿病低剂量治疗组 10 19.45±3.22* 18.27±2.51
糖尿病高剂量治疗组 10 18.76士2.13" 15.86±1.57
和对照组相比*P<0. 05，林P〈0. 01
结果表明，本发明低剂量治疗组和对照组相比有显著差异(*P<0.05)，本发明高剂量治疗组和对照组相比有非常显著的差异(**P<0.01)，说明本发明组合物具有明确的降血糖的作用。
具体实施方式
实施例1:
本发明组合物的胶囊剂的制备
a) 称取苦瓜15kg、鲜仙人掌10kg、番石榴叶3kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，干燥，装入明胶硬胶囊。
实施例2:
本发明组合物的颗粒剂的制备
a) 称取苦瓜10kg、鲜仙人掌5kg、番石榴叶lkg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次2小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例3:
本发明组合物的颗粒剂的制备
a) 称取苦瓜20kg、鲜仙人掌20kg、番石榴叶10kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量70%乙醇7(TC回流提取2次，每次1小时，过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得
苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压搾取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取
滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得
7仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例4:
本发明组合物的片剂的制备
a) 称取苦瓜15kg、鲜仙人掌5kg、番石榴叶3kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量水提取2次，每次3小时，过滤，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。
实施例5:
本发明组合物的片剂的制备
a) 称取苦瓜20kg、鲜仙人掌5kg、番石榴叶3kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压搾取汁，十燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量水提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。
实施例6:
本发明组合物的泡腾片剂的制备a) 称取苦瓜20kg、鲜仙人掌10kg、番石榴叶5kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇70'C回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入酒石酸、碳酸氢钠、甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑剂混匀，压片，即得。
权利要求
1、一种具有降血糖作用的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制成苦瓜10-20份、鲜仙人掌5-20份、番石榴叶1-10份。
2、 根据权利要求l的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制 成苦瓜15份、鲜仙人掌10份、番石榴叶3份。
3、 权利要求1或2所述组合物的制备方法，其特征在于，该方法为将苦 瓜加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓縮，干燥，粉碎，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙人掌，洗净， 切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，粉碎，得仙人掌粗多糖提取物；将番 石榴叶用水或不同浓度乙醇提取，得番石榴叶提取物；将苦瓜提取物，仙人掌 提取物或仙人掌粗多糖提取物，番石榴叶提取物混合均匀，制备成活性成分； 将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
4、 根据权利要求3所述的组合物的制备方法，其特征在于，它包括下列歩 骤将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇70。C回流提取2次，每次3小时，过滤， 回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提取物；将新鲜仙人掌压榨取汁，干燥，粉碎，得到仙人掌提取物，或将新鲜仙 人掌，洗净，切条，烘干，粉碎，浸泡，预处理，超声处理，过滤，取滤液，用乙醇沉淀，离心(4500 r/min)，取沉淀物，乙醇洗涤，冷冻干燥，得仙人掌 粗多糖；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并 提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将苦瓜提取物， 仙人掌提取物或仙人掌粗多糖提取物，番石榴叶提取物混合均匀，制备成活性 成分；将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
5、 权利要求1或2所述组合物用于制备预防和治疗糖尿病疾病的药物或保 健食品的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法。该组合物是由苦瓜、鲜仙人掌、番石榴叶按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用剂型。本发明组合物具有降血糖的功效，可用于治疗糖尿病。
文档编号A61K36/61GK101491581SQ200810056699
公开日2009年7月29日 申请日期2008年1月23日 优先权日2008年1月23日
发明者邹明琛 申请人:北京因科瑞斯医药科技有限公司