专利名称：丹酚酸a预防和/或治疗糖尿病所致肝脏病变的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种关于丹酚酸A在制备糖尿病肝脏病变预防和\或治疗药物中的应用。主要关于丹酚酸A减轻糖尿病引发的脂肪肝、肝纤维化等病变，可以用于防治糖尿病引起的肝脏病变。
背景技术：
糖尿病是以血葡萄糖水平增高为特征的代谢性疾病群。引起血糖增高的病理生理机制是胰岛素分泌缺陷及胰岛素作用缺陷。出现明显的血糖增高，导致多尿、多饮、体重减轻，有时尚可伴多食及视力模糊。糖尿病的急性并发症为酮症酸中毒及非酮症高渗综合征， 可危及生命。糖尿病患者由于体内的葡萄糖和脂肪酸代谢异常，脂蛋白的合成会出现障碍， 致使大量的葡萄糖和脂肪酸在肝脏内转变成为脂肪，蓄积在肝内从而导致脂肪肝。糖尿病伴脂肪肝的危害极大，如果得不到及时诊治，会逐渐发展为脂肪性肝炎、肝纤维化、肝硬化， 可增加患者死亡的风险。目前，因糖尿病引起的肝脏病变发病率较高，尚无有效的治疗手段和药物。丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)为唇形科鼠尾草属植物的干燥根，是一种重要的传统中药，传统医学认为丹参有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效。在现代糖尿病的治疗中，主要利用丹参活血化瘀，降低血粘度，改善血液循环的功效来改善糖尿病的慢性并发症。近来对丹参的作用研究主要集中在丹参提取物或总成分改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤；对肝细胞的损伤；肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用；调节免疫应答；抗感染和抗肿瘤等方面。丹参作为临床上常用的一种药物，其活性成分越来越引起医学研究者的重视，中国医学科学院药物研究所黎莲娘从丹参中提取水溶性成分，得到丹酚酸A，并首先确定其化学结构，系统化学命名为OR) -3- (3，4- 二羟基苯基)-2- [ (E) -3- [2- [ (E) -2- (3，4- 二羟基苯基)乙烯基]_3，4- 二羟基苯基]丙-2-烯酰]氧丙酸；其化学结构如下
权利要求
1.如式(I)所示的丹酚酸A在制备预防、治疗和/或缓解糖尿病所致肝脏疾病药物中的应用
2.根据权利要求1的应用，所述的糖尿病引起的肝脏病变选自糖尿病引发的脂肪肝、 肝纤维化病变。
3.根据权利要求1的应用，根据权利要求的应用，所述的糖尿病选自2型糖尿病。
4.一种预防、治疗和/或缓解糖尿病所致肝脏疾病的药物组合物，其特征在于，以丹酚酸A作为药物活性成分，并含有药用赋形剂。
5.一种预防、治疗和/或缓解糖尿病所致肝脏疾病的药物组合物，其特征在于，除含有丹酚酸A作为药物活性成分外，还含有其他活性成分，以及药用赋形剂。
6.根据权利要求4或5中任一药物组合物，其特征在于，药物组合物包括片剂、胶囊、丸剂、针剂、缓释药物制剂、控释药物制剂。
7.根据权利要求4或5中任一药物组合物，其特征在于，药用赋形剂包括淀粉、糊精、多甲基纤维素钠、硬脂酸镁、滑石粉。
8.根据权利要求4或5中任一药物组合物，其特征在于，所述丹酚酸A的每日用药剂量在0. 01 1000mg/kg体重范围内。
全文摘要
本发明公开了丹酚酸A预防、治疗和/或缓解糖尿病所致肝脏病变的用途；特别是糖尿病引起的肝脏纤维化和肝脏病变；所述的糖尿病优选为2型糖尿病。本发明还涉及发现丹酚酸A作为活性成分在制备各种固体药物制剂及药物组合，涉及以丹酚酸A作为活性成分在每日0.01～1000mg/kg体重范围内与其他活性成分和赋形剂联合制成的用于临床的固体药物形式。
文档编号A61P1/16GK102247349SQ20101017957
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月20日 优先权日2010年5月20日
发明者张恒艾, 张莉, 强桂芬, 时丽丽, 李晓秀, 杜冠华, 杨海光, 王珂, 陈柏年 申请人:中国医学科学院药物研究所