含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物的制作方法

文档序号:1000766阅读:570来源:国知局
专利名称:含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物的制作方法
技术领域
本发明涉及一种含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物,属于医药技术领 域。
背景技术
氯吡格雷是一种新型噻吩吡啶类衍生物,其活性代谢产物可选择性不可逆地与血 小板表面二磷酸腺苷(ADP)受体P2Y12结合,减少ADP结合位点,阻断ADP对腺苷环化酶的 抑制作用,促进cAMP依赖的舒血管物质磷酸蛋白的磷酸化,抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋 白GPIIb/IIIa受体结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,进而抑制 血小板的聚集。在抗血小板治疗中,氯吡格雷代表了一个重要的进步,多项实验证实氯吡格 雷对所有冠心病等患者从急性期到长期的保护作用。但氯吡格雷抗血小板作用并不能使所 有患者受益,部分患者对氯吡格雷的心血管保护作用存在氯吡格雷抵抗现象,即应用氯吡 格雷的患者仍会发生心血管血栓事件。他汀类化合物通过抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成, 起到降低CH0、TG、LP (a)、LDL-C的作用,同时还有升高HDL-C的作用。他汀类药物不仅能调 节血浆胆固醇总量和低密度脂蛋白(LDL)-胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇水平,同时 还能改善内皮功能,改善防止或逆转粥样硬化斑块,稳定斑块,调节内皮细胞功能,能明显 降低血浆C-反应蛋白,减少粥样斑块中的炎症细胞,降低巨噬细胞的数量,消除炎症反应。血栓栓塞性疾病在临床上甚为多见,血栓形成是复合因素所引起的,其中血管壁、 血小板、血流速度、血液黏度和凝血活性等,均有重要作用。血小板数偏高,血脂增高是会引 起血栓的因素.血小板增多会使血小板粘集的机会大,血脂增高会使血液黏度增大,流动 状态发生改变,可能是减慢或是产生漩涡状改变,而血小板粘集和血流状态改变都会促进 血液发生凝固形成血栓,所以抗血小板聚集、降低血脂含量是在抗血栓治疗中非常重要。动脉粥样硬化是老年和中年人的常见病和多发病,它是由于在大动脉和中动脉内 呈现动脉内膜脂质沉积,形成黄色粥糜样病灶,动脉壁出现纤维增生和变硬,是形成心脏和 脑缺血病症的主要原因。在许多国家和地区,动脉粥样硬化症及其并发症居于死亡原因的 首位。关于动脉粥样硬化的发生机制,有脂质浸润、平滑肌增生、血栓形成、血小板聚集和动 脉内膜损伤等学说。因此降低血脂含量,促进纤溶、抗凝和抑制血小板聚集,是抗动脉粥样 硬化的关键。

发明内容
本发明涉及一种含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物,它是以一种他汀类 化合物与氯吡格雷为活性成分,与药学上可接受的辅料组合形成。其中氯吡格雷包括其药 用盐、光学异构体及水合物,药用盐包括盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、苯磺酸盐等。所述的他 汀类化合物包括普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐 他汀及其它们的药用盐等,其中药用盐包括钠盐、钙盐、镁盐等。
所述的组合物中,氯吡格雷的单位制剂投入量为5mg 150mg。优选为25_75mg。 他汀类化合物的单位制剂含量为1. 25mg 120mg。优选为5mg 40mg。该药用组合物可 制成口服制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。本发明还包括所述的组合物,在制备治疗和/或预防心脑血管事件药物中的用 途。氯吡格雷和他汀类药物在人体内的作用机制和作用部位各不相同,故将二者联合起来 使用可发挥协同作用,降低氯吡格雷抵抗现象,显著的改善减少动脉粥样硬化及心脑血管 血栓事件。包括心肌梗塞、心脏停搏、外周血管疾病(包括症状性颈部动脉疾病)、充血性心 力衰竭、缺血性心脏疾病、心绞痛(包括不稳定性心绞痛)、心脏性猝死以及脑血管事件,例 如脑梗死、脑血栓形成、脑缺血和短暂性脑缺血发作等
具体实施例方式实施例1片剂硫酸氢氯吡格雷,以氯吡格雷计
权利要求
含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物,其特征在于,它是以一种他汀类化合物与氯吡格雷为活性成分,与药学上可接受的辅料组合形成。
2.权利要求1所述的组合物,其特征在于,氯吡格雷包括其药用盐、光学异构体及水合物。
3.权利要求2所述的组合物,其特征在于,氯吡格雷药用盐包括盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、苯磺酸盐等。
4.权利要求1所述的组合物,其特征在于,他汀类化合物包括普伐他汀、氟伐他汀、阿 托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀及其它们的药用盐等。
5.权利要求4所述的组合物,其特征在于,他汀类化合物的药用盐包括钠盐、钙盐、镁盐等。
6.权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的氯吡格雷的单位制剂投入量为5mg 150mg,优选为 25-75mg。
7.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,所述的他汀类化合物的单位制剂含量 为 1. 25mg 120mg,优选为 5mg 40mgo
8.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,可制成口服制剂。
9.权利要求8所述的药用组合物,其特征在于,所述的口服制剂包括颗粒剂、片剂、胶 囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。
10.权利要求1所述的组合物,在制备治疗和预防心脑血管事件药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种含有氯吡格雷和他汀类化合物的药物组合物。它是以氯吡格雷、他汀类为药用活性成分,加入一些特定种类和比例的辅料,按照本发明所说明的技术手段制备开发成口服制剂。该组合物用于治疗和或预防心脑血管疾病,属于医药技术领域。
文档编号A61P9/00GK101985041SQ20101053663
公开日2011年3月16日 申请日期2010年11月8日 优先权日2010年11月8日
发明者不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1