专利名称：一种解酒组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别涉及一种解酒组合物及其制备方法。
技术背景
我国有几千年的酿酒及饮酒史，酒已成为“中国文化”的一部分。但过量饮酒危害 健康，醉酒还可能造成交通事故或影响治安，因此开发解酒保健品，具有重要价值。
乙醇是酒的主要成分，摄入的乙醇5%未经代谢排出体外，95%被吸收进入血循 环，经肝脏代谢，先由肝细胞质中的醇脱氢酶(alcohol dehydrogenase, ADH)转化为乙醛， 每分子乙醇代谢需1分子辅酶I (nicotinamide-adenine dinucleotide，NAD)，脱氢反应后 NAD转化为还原型辅酶I (NADH)，其反应式如下所示
NAD ^^ ^^ NADH乙醇- 乙醛ADH
乙醛转送到肝细胞线粒体内，由线粒体内的醛脱氢酶(aldehyde dehydrogenase, ALDH)转化为乙酸，此反应同样需辅酶I参与，NAD也转化为DADH，乙酸最终被转化为二氧化碳和水排出或利用，其反应式如下所示
NAD ^^ ^^ NADH乙醇-- 乙酸ADH
上述二步脱氢反应生成的NADH，都需经线粒体呼吸链再氧化生成NAD。而正常细 胞中再氧化生成NAD的能力是有限的，且不受血液中乙醇浓度的调节。正常肝脏代谢乙醇 的速度为8g/h。此外，过多的NADH将抑制肝细胞线粒体呼吸链的核心三羧酸循环(citric acid cycle, CAC)，这是酒精诱发脂肪肝的主要原因。
乙醇代谢速率依赖于肝细胞代谢酶(ADH，ALDH)的活性，酶活性具有个体及人种 间的差异，使乙醇转化为乙醛速度快，而乙醛转化为乙酸减慢，乙醛在血液中的累积，易造 成酒精中毒。乙醛是酒精急性中毒的元凶，可导致酶活性及DNA修复功能丧失，并可使脂肪 过度氧化，造成脂肪肝及肝纤维化等病理改变。乙醛还改变脑神经递质分子结构，抑制蛋白 合成相关酶类及组织免疫功能，造成脑损伤及强迫性饮酒行为。
NADH/NAD比例失衡、乙醛浓度过高及还原物质耗竭是造成酒精相关损害的主要机 理。目前尚无可快速解酒的药物。发明内容
本发明的目的是提供一种中西药结合的解酒组合物。
本发明提供的解酒组合物，其原料包括
S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一种或两种以上的混合物、
D-甘油酸或D-甘油酸盐的一种或混合物、
琥珀酸、胡索酸、柠檬酸、草酰乙酸或苹果酸的一种或两种以上的混合物、
维生素B1或维生素 或维生素化中的一种或两种以上的混合物、辅酶QlO或辅 酶I中的一种或混合物、
L-谷氨酰胺、佩兰、茵陈蒿、白芍和布楂叶。
本申请发明人根据乙醇吸收、代谢的生化过程及造成酒精中毒的机理，结合传统 医学，辅以醒脑、安神作用的传统中药，制成具有解酒醒神的解酒组合物。本发明所述解酒 组合物以减少酒精吸收，加速酒精代谢和解毒为主，辅以健胃、健脾之天然营养物，以预防 醉酒及急性酒精中毒。
其中，半胱氨酸、蛋氨酸均可通过与乙醛结合，减少乙醛向血循环释放，减轻其 毒性。体内半胱氨酸可经4’ -磷酸泛酸巯基乙胺-L-半胱氨酸、泛酸巯基乙胺代谢为 巯基乙胺。美国专利US 2005/0148-674A1曾公开了采用巯乙胺类化合物(cysteamine hydrochloride)促进乙醇代谢，增加ADH和ALDH酶活性，降低血液中酒精浓度。
SAM(S-adenosyl-methioninede,SAM)是半胱氨酸的前体，补充SAM通过促进半胱 氨酸合成，代谢为巯乙胺类化合物，达到促进乙醇代谢、增加ADH和ALDH酶活性作用；或通 过半胱氨酸与乙醛结合，减少乙醛向血循环释放，减轻其毒性。另外，SAM是体内含硫氨基酸 代谢的中间产物，体内最主要的甲基供体，参与体内50多种物质的甲基化反应，SAM在乙醇 代谢及相关肝损害防护中有多种功能。SAM体内转化为半胱氨酸，后者是体内最重要抗氧化 防御体系-谷胱甘肽的组成成分，而且是谷胱甘肽合成的限速环节。补充SAM可增加谷胱甘 肽生成，比直接补充蛋氨酸和半胱氨酸更有效，且可预防乙醇诱导的线粒体膜流动性增加。 因此，补充SAM能防止乙醇诱发的谷胱甘肽耗竭，降低血浆转氨酶，减少酒精引起的肝脂肪 堆积，缓解騷痒，胆汁淤积，血胆红素升高等相关病症。
D-甘油酸(D-ghyceric acid, D-GLAC)是人体内糖代谢中间物之一，可由甘油酸 钙转化制备，体内代谢过程中甘油被ADH催化生成甘油醛(glyCeraldehyde，GA)，GA在ALDH 催化下生成甘油酸，代谢过程也需要NAD转化为NADH，这与酒精和乙醛的代谢有相似之处。 但甘油代谢反应是可逆的，由GLAC生成GA和甘油，利用NADH生成NAD，正好与乙醛脱氢反 应相互耦合，促进乙醛代谢，其反应式如下所示
权利要求
1.一种解酒组合物，其原料包括S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一种或两种以上的混合物、 D-甘油酸或D-甘油酸盐的一种或混合物、琥珀酸、胡索酸、柠檬酸、草酰乙酸或苹果酸的一种或两种以上的混合物、维生素B1或维生素 或维生素4中的一种或两种以上的混合物、辅酶Qio或辅酶I中的一种或混合物、L-谷氨酰胺、佩兰、茵陈蒿、白芍和布楂叶。
2.一种解酒组合物的制备方法，其特征在于，将等重量的佩兰、茵陈蒿、白芍、布楂叶 加15-18倍重量水浸泡8-12小时，放入提取罐中65-70°C加热提取60-90分钟，收集提取 液，经孔径为100-200nm超滤膜超滤并浓缩至所述佩兰、茵陈蒿、白芍及布楂叶总体积的 1/3-1/5，得到水提物；在所述水提物中加入S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一种或两种以上的混合 物、D-甘油酸或D-甘油酸盐的一种或混合物、琥珀酸或胡索酸或柠檬酸或草酰乙酸或苹果 酸的一种或两种以上的混合物、维生素A或维生素 或维生素化中的一种或两种以上的 混合物、辅酶QlO或辅酶I中的一种或混合物、L-谷氨酰胺，混合均勻即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸 中的一种或两种以上的混合物与所述水提物的质量体积比以g/ml计均为10-20%，优选为 15%。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，D-甘油酸或D-甘油酸盐的一种或混 合物与所述水提物的质量体积比以g/ml计均为0. 25-1. 125%，优选为0. 75%。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，琥珀酸或胡索酸或柠檬酸或草 酰乙酸或苹果酸的一种或两种以上的混合物与所述水提物的质量体积比以g/ml计为 1. 2-1. 6%，优选为 1. 4%。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，维生素B1或维生素氏或维生素化 一种或两种以上的混合物与所述水提物的质量体积比以g/ml计均为0. 2-0. 4%，优选为 0. 3%。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，辅酶Q10或辅酶I中的一种或混合 物与所述水提物的质量体积比以g/ml计均为0. 3-0. 5%，优选为0. 45%。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，L-谷氨酰胺与所述水提物的质量体 积比以g/ml计为10-12%，优选为11%。
9.根据权利要求2-8任一项所述制备方法制备的解酒组合物。
10.一种药物制剂，由权利要求1或9所述的解酒组合物和药学上可接受的辅料组成， 所述药物制剂优选为口服液、胶囊、冲剂、片剂、袋泡茶、注射液。
全文摘要
本发明涉及医药领域，公开了一种解酒组合物，其原料包括S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一种或两种以上的混合物、D-甘油酸或D-甘油酸盐的一种或混合物、琥珀酸或胡索酸或柠檬酸或草酰乙酸或苹果酸的一种或两种以上的混合物、维生素B1或维生素B6或维生素B2中的一种或两种以上的混合物、辅酶Q10或辅酶I中的一种或混合物、L-谷氨酰胺、佩兰、茵陈蒿、白芍和布楂叶。本发明还提供所述解酒组合物的制备方法。本发明所述解酒组合物在酒后服用，可减少酒精吸收，加速酒精代谢，辅以健胃健脾功能，可预防醉酒及酒精中毒，见效快，具有广泛的应用前景。
文档编号A61K31/122GK102038867SQ20101062084
公开日2011年5月4日 申请日期2010年12月31日 优先权日2010年12月31日
发明者唐铁军, 白玉杰, 薛丽 申请人:北京迪诺基因科技有限公司