专利名称：包含苯氧基烷基胺的护肤组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于面部和身体皮肤的组合物。
背景技术：
大家都希望看起来年轻健康。看起来年轻健康的皮肤的首要特性是肤色和纹理均匀。老年斑和其它皮肤色素沉着过度是不合意的。在世界上许多地方，消费者还希望增白(lighten)背景肤色(background skin color)。因此,需要商业上可行的有效护肤组合物，尤其是皮肤增白产品(skin lightening products)。例如在W00063157 (Shiseido Co.); Sandberg 等人，US 4, 073, 917 ；Biadatti等人，US2007021473 ;Labroo 等人，US 5,416,098 ；W0 95/11238 (Smithkline Beecnam Pnarmaceuticals) ；JP 01-261383 (Nippon Chemiphar Co. Ltd.) ；Anselmi等人, Molecular mecnanics coniormational analysis of structuraliyrelated UV-τι I ters: con forma ti on -an tibac ter i a I activity relationships,Acta Technologiae et: Legis Medicametni (1998), 9(1)，49-67 ；Anselmi 等人,"Sunscreen agents as mu Itiactive ingredients, Active Ingredients, ConferenceProceedings, Paris, Nov. 13-14，1996 (1996), 55-62 Publisher: Verlag fuerChemische Industrie H. Ziolkowsky, Augsburg, Germany ;Anselmiせ人，'Comparativecon formational and dynamical study of some N~quaternized UV fiIters:strueture~activity relationships, Journal of the Chemical Society, PerkinTransactions 2: Physical Organic Chemistry (1996), (7)，1517-1524 ;Anselmi 等人， Synthesis, Crystal Structure and properties of N, N-Dime thyl~N~[5~ (benzoyl-4-phenoxy) hexamthylen]-N-n-dodecyl~anmonium Bromide: A New Subs tan ti ve UVFilter, 〃 Acta Technolgiae et Legis Medicamenti, Vol. VIII, N. 2, 1997, 85-93 中已经描述了包含一些苯氧基烷基胺或相关结构的各种组合物。ー些文献还描述了用于局部用途，例如促进头发生长的生发油(W00063157(Shiseido Co.))和局部麻酔剂(Sandberg等人，US 4，073，917)的各种苯氧基烷基胺(不同于本申请中包含的那些)。发明概述
本发明至少部分基于下述发现，即在数百种被称作“苯氧基烷基胺”的化合物中，具有关键结构元素的亚类(下列结构I)有效抑制黑色素生成。本发明包括包含结构I的苯氧基烷基胺的护肤组合物，优选皮肤增白组合物。本发明还包括使用这种组合物护肤的方法，尤其是用于面部和腋下，最尤其用于皮肤增白。发明详述
除在实施例中或在另行明示之处外，本说明书中指示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数值应被理解为用词语“大约”修饰。除非另行指明，所有量按最终组合物的重量计。应该指出，在规定浓度或量的任何范围时，任何特定上限浓度可以与任何特定下限浓度或量结合。为避免疑问，词语“包含”意在表示“包括”但不一定“由...构成”或“由...组成”。換言之，所列步骤或选项不需要是穷举的。本文中存在的本发明的公开被认为涵盖如权利要求书中存在的所有实施方案，它们相互多重依赖，尽管事实上可能找到没有多重依赖性或冗余性的权利要求。本文所用的“护肤组合物”意在包括局部施用到哺乳动物，尤其是人类的皮肤上的组合物。这种组合物通常可分类为免洗或洗除型，并包括施加到人体上以改善外观、清洁、气味控制或一般美观的任何产品。本发明的组合物可以是液体、乳液、霜、泡沫、磨砂膏(scrub)、凝胶、阜条或化妆水(toner)形式，或用工具或经面膜、棉片(pad)或贴剂(patch)施加。护肤组合物的非限制性实例包括免洗护肤液和霜、香波、护发素、沐浴凝胶、皂条、止汗剂、除臭剂、牙科产品、剃须膏、脱毛剤、唇膏、粉底、睫毛膏、免晒美黑产品和防晒乳液。本文所用的“皮肤”意在包括面部和身体(例如颈、胸、背、手臂、腋下、手、腿、臀部和头皮)上的皮肤。本发明的组合物尤其可施用于具有最高的色素沉着过度发生率的皮肤区域——面部 和腋下，本发明的组合物最优选是皮肤增白组合物、除臭剂和止汗剂、
本文所用的“±曾白”是指肤色的增白以及皮肤上的斑点(色素沉着过度)，如老年斑和雀斑的淡化。苯氧基烧基胺
本发明的组合物包括结构I的苯氧基烷基胺
权利要求
1.护肤组合物，其包含 (a)O. 001%至20%的结构I的苯氧基烷基胺
2.权利要求I的组合物，其中η等于5或6。
3.权利要求I或权利要求2的组合物，其中R1在邻位。
4.前述权利要求任一项的组合物，其中R1选自甲基、こ基和稠合苯。
5.前述权利要求任一项的组合物，其中R2和R3独立地选自氢、甲基、こ基和CH2CH2OH,条件是R2和R3不同时是氢。
6.前述权利要求任一项的组合物，进ー步包含选自α-羟基酸、β-羟基酸、酪氨酸酶抑制剂、有机防晒剂、无机防晒剂、维生素、视黄醇、视黄酷、肽、N-こ酰葡糖胺、抗炎剂和抗氧化剂的成分。
7.前述权利要求任一项的组合物，进ー步包含选自胎盘提取物、乳酸、烟酰胺、熊果苷、曲酸、阿魏酸、氢醌、间苯ニ酚和4-取代的间苯ニ酚的附加皮肤增白活性剤。
8.前述权利要求任一项的组合物，进ー步包含止汗活性剤。
9.前述权利要求任一项的组合物，进ー步包含表面活性剤。
10.增白皮肤的方法，所述方法包括将前述权利要求任一项的组合物施加到皮肤上。
11.用作药剂的根据权利要求I至9任一项的组合物。
12.用于增白皮肤的根据权利要求I至9任一项的组合物。
13.用作药剂的结构I的苯氧基烷基胺
14.用于增白皮肤的结构I的苯氧基烷基胺
全文摘要
包含某些苯氧基烷基胺的护肤组合物，其特别有益于皮肤增白和实现肤色均匀，尤其用于面部和腋下皮肤。
文档编号A61K8/49GK102686212SQ201080060961
公开日2012年9月19日 申请日期2010年11月2日 优先权日2009年11月9日
发明者B.哈里奇安, C.A.博斯科, D.J.德雷南, J.C-S.聂, J.G.罗萨, J.S.巴约尔 申请人:荷兰联合利华有限公司