专利名称：一种蛇床子素微乳、一种蛇床子素微乳缓释贴及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药品及其以该药品进一步加工制作的药品及其制备方法，具体是一种蛇床子素微乳、一种蛇床子素微乳缓释贴及其制备方法。
背景技术：
中药蛇床子为伞形科植物蛇床Cnidium monnieri (L.) Cuss.的干燥成熟果实，具有祛风止痒的功效，用于治疗湿疹，过敏等所致的皮肤瘙痒。国内目前临床用到的含蛇床子外用制剂多为酊剂、乳膏剂等复方制剂。中药蛇床子的主要有效成分是蛇床子素等香豆素类化合物。蛇床子素又名甲氧基欧芹酚(Osthol，Ost)，是从伞形科蛇床子属植物蛇床的果实中提取的一种香豆素类化合物，其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，是蛇床子中含量最高(约)的一种烃基香豆素类有效化学成分，为无色柱状结晶，分子量为 244.四，熔点82V 84°C。现代药理实验研究表明，蛇床子素具有抗高血压、抗心律失常、 抗衰老、抗肿瘤、抗骨质疏松症，抗炎及抗变态反应等功效。蛇床子素为脂溶性物质，直接外涂，很难吸收；目前的酊剂及乳膏剂渗透吸收快，但有效成分作用时间短促，且容易污染衣物。
发明内容
本发明提供一种蛇床子素微乳，可用来制作一种蛇床子素微乳缓释贴。本发明还提供了一种蛇床子素微乳缓释贴及其制备方法。本发明制备的一种蛇床子素微乳缓释贴微乳，相对于现有药品，具有药效持久，便于携带和使用的效果。本发明的一种蛇床子素微乳，包括肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。本发明的一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法，包括以下步骤(1)在无纺布上涂丙烯酸酯压敏胶；(2)将聚乙烯防渗膜、网状棉、医用脱脂棉热熔压合制成药物储库层；(3)将重量百分比3. 69 % 4. 08 %羟丙甲基纤维素、7. 75 % 8. 57 %甘油、 9. 71% 10. 73%无水乙醇、76. 62% 78. 85%水，混合均勻，制成缓释液；在聚丙烯微孔膜上涂上所述缓释液，用量为0. 005 0. 03ml/cm2 ；将涂有缓释液的聚丙烯微孔膜烘干；(4)在涂有丙烯酸酯压敏胶的无纺布上，接顺序贴上所述药物储库层和所述烘干后的涂有缓释液的聚丙烯微孔膜；(5)在所述药物储库层上，加入所述的一种蛇床子素微乳，施加的数量为0. 01 0. 03ml/cm2。本发明的一种蛇床子素微乳缓释贴，用所述的一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法制备。本发明制备的一种蛇床子素微乳缓释贴，具有渗透皮肤强，有效成分吸收更快、作用迅速的优势，同时缓释膜可以让一种蛇床子素微乳缓慢释放到皮肤，二者共同作用，使药物达到吸收迅速，作用时间持久的特点，提高了疗效，相对于酊剂及乳膏剂还具有携带使用方便、不污染衣物等优点。
具体实施例方式本发明的一种蛇床子素微乳，可由肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片组成。由肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片组成的一种蛇床子素微乳，各组分的重量百分比为肉豆蔻异丙酯6. 73% 7. 44%, PEG-40氢化蓖麻油 18. 15% 20. 06% ,1-3 丙二醇 57. 66% 61. 63%、水 11. 86% 13. 11%、蛇床子素 0. 70% 0. 78%、冰片 0. 88% 0. 98%。为验证本发明的效果，进行了如下动物实验。为了证明本发明的疗效，本实验使用了本发明及其他药物或试剂作为参照。以下文献中所述蛇床子素微乳为本发明按上述重量百分比配制的一种蛇床子素微乳，所述蛇床子素微乳缓释贴为以上述重量百分比制作的一种蛇床子素微乳缓释贴；所述皮炎平为999皮炎平软膏，三九医药股份有限公司生产，批号0906013 ；所述左氧氟沙星为左氧氟沙星滴眼液，北京利祥制药有限公司生产；所述克霉唑为克霉唑溶液，湖北康正药业有限公司生产；所述二甲苯，为天津市富宇精细化工有限公司生产，批号080516;所述磷酸组织胺，上海生物化学研究所生产，批号8510212 ；DNCB (2. 4-二硝基氯苯)上海试剂一厂生产，批号20100701，以丙酮稀释配制成所需浓度溶液。实验一对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀影响的抗炎作用实验。 取体重为20_24g的豚鼠雄性小鼠80只随机均分为8组，设A (模型对照组)，B (基质组)，C (皮炎平组)(阳性对照)，D1、D2、D3、E1、E2、E3分别为蛇床子素微乳缓释贴及蛇床子素微乳各3个剂量组Omg/ml，^ig/ml，8mg/ml均为微乳中蛇床子素含量)。实验当天各组动物的右耳均勻涂布二甲苯0. 05ml/只致炎，致炎15分钟后，以豚鼠的每千克体重分别给豚鼠施加药品，分别在其右耳按照A组涂以蒸馏水0. 8ml/kg, B给予空白微乳0. 8ml/ kg, C组涂皮炎平0. 5g/kg，Dl、D2、D3组涂蛇床子素微乳0. 8ml/kg, El、E2、E3贴蛇床子素微乳缓释贴0. 8ml/kg。在给药后Ih处死动物，仔细拭净动物耳片上残留的药物，然后用直径为8mm的打孔器取下相同面积的左右耳片，称重，以左右耳片重量差为其肿胀度，计算肿胀抑制率，并做组间T检验。结果见表1。 表1 蛇床子素微乳缓释贴对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响
权利要求
1.一种蛇床子素微乳，包括肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。
2.根据权利要求1所述的一种蛇床子素微乳，其特征在于由肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片组成。
3.根据权利要求2所述的一种蛇床子素微乳，其特征在于各组分的重量百分比为肉豆蔻异丙酯6. 73% 7. 44%, PEG-40氢化蓖麻油18. 15% 20. 06% ,1-3丙二醇 57. 66% 61. 63%、水 11. 86% 13. 11%、蛇床子素 0. 70 % 0. 78%、冰片0. 88 % 0. 98%。
4.根据权利要求3所述的一种蛇床子素微乳，其特征在于各组分的重量百分比为肉豆蔻异丙酯7. 06%、PEG-40氢化蓖麻油19. 11%, 1-3丙二醇59. 65%、水12. 5%、蛇床子素 0. 75%、冰片 0. 93%。
5.一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法，包括以下步骤(1)在无纺布上涂丙烯酸酯压敏胶；(2)将聚乙烯防渗膜、网状棉、医用脱脂棉热熔压合制成药物储库层；(3)将重量百分比3.69% 4. 08%羟丙甲基纤维素、7. 75% 8. 57%甘油、9. 71% 10. 73%无水乙醇、76. 62% 78. 85%水，混合均勻，制成缓释液；在聚丙烯微孔膜上涂上所述缓释液，用量为0. 005 0. 03ml/cm2 ；将涂有缓释液的聚丙烯微孔膜烘干；(4)在涂有丙烯酸酯压敏胶的无纺布上，接顺序贴上所述药物储库层和所述烘干后的涂有缓释液的聚丙烯微孔膜；(5)在所述药物储库层上，加入权利要求1所述的一种蛇床子素微乳，施加的数量为 0. 01 0. 03ml/cm2。
6.一种蛇床子素微乳缓释贴，其特征在于用权利要求5所述的一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法制备。
全文摘要
本发明公开的一种蛇床子素微乳，包括肉豆蔻异丙酯、PEG-40氢化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。本发明公开的一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法，包括在无纺布上涂丙烯酸酯压敏胶，制作药物储库层，制作经烘干的涂有缓释液的聚丙烯微孔膜，将上述材料组合在一起，在药物储库层上加入一种蛇床子微乳。本发明公开的一种蛇床子素微乳缓释贴，用所述的一种蛇床子素微乳缓释贴的制备方法制备。本发明制备的一种蛇床子素微乳缓释贴，具有渗透皮肤强，有效成分吸收更快、作用迅速的优势，作用时间持久的特点，提高了疗效，还具有携带使用方便、不污染衣物等优点。
文档编号A61K31/37GK102335131SQ20111030516
公开日2012年2月1日 申请日期2011年10月10日 优先权日2011年10月10日
发明者冯振宇, 刘必旺, 周然, 张力, 房树标, 李艳彦, 柴智, 王永辉 申请人:山西仁源堂药业有限公司