专利名称：制备二氢喋啶酮的方法及其中间体的制作方法
制备二氢喋啶酮的方法及其中间体本发明涉及制备通式(11)的二氢喋啶酮的方法及其相关中间体
权利要求
1.一种制备通式(5)化合物的方法(步骤I)
2.一种制备通式(6)化合物的方法(步骤2)
3.一种制备通式(8)化合物的方法(步骤3)
4.一种制备通式(9)化合物的方法
5.一种制备通式(11)化合物的方法
6.一种使用通式(8)化合物或通式(9)化合物制备通式(11)化合物的方法
7.一种制备通式(9)化合物的方法(步骤4)
8.一种制备通式(11)化合物的方法(步骤5)
9.一种制备通式(11)化合物的方法(步骤I至步骤5)
10.根据前述权利要求中任一项的方法，其中步骤I中金属催化剂选自Pt/C或二氧化钼(PtO2)，优选二氧化钼(PtO2)。
11.根据前述权利要求中任一项的方法，其中步骤I中的溶剂选自 -非质子有机溶剂，其优选选自二氯甲烷、丙酮、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、甲苯、四氢呋喃(THF)，更优选甲苯或THF，最优选甲苯， 或 -醇，其优选选自乙醇、甲醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇和/或叔丁醇，更优选乙醇或甲醇， 或 -非质子溶剂和醇的混合物，优选甲苯和醇的混合物，最优选甲苯/乙醇混合物。
12.根据权利要求11的方法，其中将甲苯:醇，优选甲苯:乙醇的比例调整至4-5:1的范围。
13.根据前述权利要求中任一项的方法，其中制备的化合物可以为互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物，以及任选地它们的盐的形式。
14.根据前述权利要求中任一项的方法，其特征在于金属催化剂选自Ni催化剂、Pd催化剂或Pt催化剂。
15.根据前述权利要求中任一项的方法，其特征在于金属催化剂是Pt/C或二氧化钼(PtO2)。
全文摘要
本发明涉及制备通式(12)的二氢喋啶酮的改良方法及其中间体，其中基团R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求书以及说明书中给出的含义。
文档编号A61K31/525GK103168040SQ201180049328
公开日2013年6月19日 申请日期2011年10月11日 优先权日2010年10月12日
发明者J.施瑙贝尔特, R.赫脱 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司