专利名称：含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体的涉及到一种坎地沙坦酯/苯磺酸氨氯地平ロ服片剂。
背景技术：
坎地沙坦酯是ー种新型的血管紧张素II受体拮抗剂，在抗高血压市场上引起了广泛的关注。该类药物选择性地阻断AngII在循环和组织中的作用，降压效果显著、作用时间长久。其化合物结构和合成方法已在EP 0459136中公开，其结构式如下
权利要求
1.含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的ロ服片剂，其特征在于稳定剂为甘油，粘合剂为共聚维酮，并且共聚维酮的用量为3% 4%。
2.一种坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的ロ服片剂，包含坎地沙坦酯5% 15%苯磺酸氨氯地平1% 10% 稳定剂0.5% 5%填充剂60°/。 80% 粘合剂3%~4% 崩解剂2% 15% 润滑剂0.5% 2% 其中稳定剂为甘油，粘合剂为共聚维酮。
3.根据权利要求2所述的ロ服片剂，其中坎地沙坦酯的粒径D(v,a9)为20μ m 60 μ m。
4.根据权利要求2所述的ロ服片剂，其中苯磺酸氨氯地平的粒径D(v,a9)为彡100μ m。
5.根据权利要求2所述的ロ服片剂，其中填充剂选自甘露醇、乳糖、微晶纤维素、木糖醇、山梨醇、半乳糖醇、赤藓糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇或阿拉伯糖醇中的ー种或多种；崩解剂选自玉米淀粉、羧甲基纤维素钙或羧甲基纤维素钠中的ー种或多种；润滑剂选自硬脂酸镁或硬脂酸富马酸钠。
6.根据权利要求5所述的ロ服片剂，其特征在于填充剂选自甘露醇；崩解剂选自玉米淀粉；润滑剂选自硬脂酸镁。
7.根据权利要求2所述的ロ服片剂，包含坎地沙坦酯5% 15%苯横酸氨氯地平1% 10%甘油0.5% 5%甘露醇60% 80%共聚维酮3% 4%玉米淀粉5% 15%硬脂酸镁0.5% 2% 且其中坎地沙坦酯的粒径D(v,a9)为20 μ m 60 μ m，苯磺酸氨氯地平的粒径D(v,a9)不超过100 μ m。
8.—种如权利要求2所述坎地沙坦酯氨氯地平ロ服片剂的制备方法，包括以下步骤 1)将坎地沙坦酯、苯磺酸氨氯地平和内制粒用辅料置于高剪切湿法制粒机中混匀，其中内制粒辅料包括填充剂，粘合剂和崩解剂； 2)将甘油的无水こ醇溶液加入制粒锅中进行制粒得到湿颗粒； 3)湿颗粒采用流化床干燥得到干颗粒； 4)干颗粒和润滑剂混匀后压制成片。
9.一种如权利要求2所述坎地沙坦酯氨氯地平ロ服片剂的制备方法，包括以下步骤 1)将坎地沙坦酯和内制粒用辅料置于高剪切湿法制粒机中混匀，其中内制粒辅料包括填充剂，粘合剂和崩解剂； 2)将甘油的无水こ醇溶液加入制粒锅中进行制粒得到湿颗粒； 3)湿颗粒采用流化床干燥得到干颗粒； 4)干颗粒、苯磺酸氨氯地平和润滑剂混匀后压制成片。
全文摘要
本发明公开了一种含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片剂，由苯磺酸氨氯地平、坎地沙坦酯以及药用辅料组成，其中所述药用辅料包含稳定剂以及其他辅料如填充剂、粘合剂、润滑剂中的一种或多种。本发明提供的坎地沙坦酯苯磺酸氨氯地平片片面美观，质量稳定。本发明还提供所述该口服片剂的制备方法，工艺简单，成本较低，更适合商业化生产。
文档编号A61K31/4184GK102670603SQ20121014347
公开日2012年9月19日 申请日期2012年4月29日 优先权日2012年4月29日
发明者彭俊清, 徐谷花, 施祥杰, 李巧霞, 胡李斌, 陈浩 申请人:浙江华海药业股份有限公司