专利名称：一种蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明公开了一种蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法及其应用具体为一种分别以蒺藜茎、叶或全草为原料经提取、精制而得提取物及其制剂在抗疲劳领域的应用。
背景技术：
蔡藜传统来源为蔡藜科植物蔡藜Tribulus terrestris L.的干燥成熟果实。释名名茨、旁通、屈人、止行、休羽、升推。主产于河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地。2010版《中国药典》记载，蒺藜药用部位为干燥成熟果实，性味归经辛、苦，微温，归肝经。功效平肝解郁，活血祛风，明目，止痒。用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳闭乳痈，目赤翳障，风疹瘙痒。现代药理研究表明蒺藜中含有独特的化学成分-留体皂苷，能够自然提升睾·酮，增强肌肉爆发力和增强机体耐力。
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但目前未见以蒺藜茎、叶或全草作为药用部位提取留体皂苷，并制备成保健及医用制剂应用于抗疲劳领域的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种质量可控、疗效稳定的蒺藜茎、叶及全草提取物的制备方法及其制剂在抗疲劳领域的应用。还包括由蒺藜茎、叶或全草提取物分别制成的保健或医用口服制剂工艺。根据相关的文献资料，蒺藜中具有抗疲劳功效的活性成分主要为留体皂苷类成分。根据活性物质的理化特征制定出下述提取工艺。一、蒺藜茎提取物的制备工艺取蒺藜茎，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，药液过滤。取滤液减压浓缩至料液比I : 5，加入ZTC1+1天然澄清剂(北京正天成澄清剂技术有限公司)，放置4 6h，过滤。滤液继续浓缩至相对密度> I. 25 (60°C)，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，过筛，即得蒺黎莖提取物。二、蒺藜叶提取物的制备工艺取蒺藜叶，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，药液过滤。取滤液减压浓缩至料液比I : 5，加入ZTC1+1天然澄清剂(北京正天成澄清剂技术有限公司)，放置4 6h，过滤。滤液继续浓缩至相对密度> I. 25 (60°C)，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，过筛，即得蒺藜叶提取物。三、蒺藜全草提取物的制备工艺取蒺藜全草，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，药液过滤。取滤液减压浓缩至料液比I : 5，加入ZTC1+1天然澄清剂(北京正天成澄清剂技术有限公司)，放置4 6h，过滤。滤液继续浓缩至相对密度> I. 25 (60°C )，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，过筛，SP得蒺藜全草提取物。四、蒺藜茎、叶及全草的提取物中总皂苷含量测定方法
为了控制本品的质量,确保本品安全、有效、质量可控,在大量的质量研究基础上制订了本品的含量测定方法，如下对照品溶液的制备取氯化钴(CoCl2 6H20)约0. 6g，精密称定，至25mL量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，即得，以水为空白溶液。供试品溶液的制备取蒺藜茎、叶或全草提取物约0. 5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25mL，密塞，称定重量，超声提取20分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液即为供试品溶液。显色精密量取供试品溶液2mL，置具塞试管中，精 密加入甲醇3mL、改良对二甲氨基苯甲醛溶液5mL，密塞，摇匀；置58±1°〇水浴中加热2小时，迅即冷却至室温，以甲醇代替样品溶液，同法处理得到的溶液作空白。测定分别吸取对照品溶液及供试品溶液适量，各以水空白溶液和甲醇空白溶液为空白对照，照分光光度法(《中国药典》2010版一部附录V)，在515nm波长处测定吸光度。按下列公式计算，即得蒺藜总皂苷的百分含量。[每Ig氯化钴折合蒺藜皂苷0. 0093g]
总皂苷百分含量(％):=加册Xa0093x 100%
ArxfVs式中，As为供试品吸光度；Ar为氯化钴溶液的吸光度；Ws为供试品重量；Wr为氯化钴重量；0. 0093是参比品与蒺藜皂苷对照品的换算系数。五、药效学试验(I)蒺藜提取物对小鼠抗疲劳作用的影响实验方法I、实验动物昆明种小鼠160只，雌雄各半，体重20 25g。2、给药剂量及方式按推荐人日摄入量(20mg kg^1)的5、10、15倍即100,200,300mg kg—1，设为三个剂量组，同时设阴性对照组。按0. lmL/10g灌胃给予蒺藜全草提取物，每天I次，持续30d。阴性对照组给予等容积去离子水。3、实验步骤3. I小鼠负重游泳实验取小鼠40只，按体重随机分成四组，每组10只，分为低、中、高剂量组和阴性对照组。末次给药Ih后，在小鼠尾巴近端约1/3处夹一重4g的铁夹子，分别在温度30°C，深40cm的游泳池内游泳，观察和记录各组小鼠自放入水中游泳开始至小鼠溺水死亡时间，以头部不能露出水面IOs为标准。3. 2血清尿素测定取小鼠40只，分组同“3. I”项下，末次给药Ih后，在30°C的水中游泳90min，休息60min后立即内目此米血0. 5mL。于4°C静置3h后，3000r ^mirT1离心15min,取血清,用全自动生化分析仪测定血清尿素值。3. 3肝糖原测定取小鼠40只，分组同“3. I”项下，末次给药Ih后，立即处死，取肝脏经0.9%氯化钠注射液漂洗后用滤纸吸干，精确称取肝脏lOOmg，用肌糖原及肝糖原测定试剂盒测定肝糖
原含量。
3. 4血乳酸测定取小鼠40只，分组同“3. I”项下，末次给药Ih后，采血20 ii L加入40 ii L破膜液中，振荡均匀。然后让小鼠在温度为30°C的水中游泳IOmin后取出立即采血20 iiL，加入40 u L破膜液中，振荡均匀。休息20min后，再采血20 u L，加入40 y L破膜液中，振荡均匀。用乳酸盐分析仪测定上述3个时间点的血乳酸含量，所得值乘3即为血乳酸值。血乳酸变化值=1/2X (游泳前血乳酸值+游泳后的血乳酸值)X10+1/2X (游泳后的血乳酸值+休息20min后的血乳酸值)X20。实验结果I、蒺藜提取物对小鼠负重游泳时间影响与阴性对照组比较，蒺藜全草提取物低、中、高剂 量组均能延长负重小鼠游泳存活时间，且低、中剂量组有显著差异(P< 0.05)，高剂量组有极显著差异(P<0.01)。见表I表I蒺藜提取物对小鼠负重游泳时间的影响([士s ) n = 10
权利要求
1.一种蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法及其应用其特征在于分别以蒺藜茎、叶或全草为原料经提取、精制而得提取物，制成保健或药用制剂应用于抗疲劳领域。
2.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于以蒺藜茎为原料经提取、精制而得提取物。
3.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于以蒺藜叶为原料经提取、精制而得提取物。
4.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于以蒺藜全草为原料经提取、精制而得提取物。
5.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于取蒺藜茎，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，合并药液，过滤。将滤液浓缩,加入天然澄清剂，静置，过滤。滤液继续浓缩，干燥，粉碎，过筛，即得蒺藜茎提取物。
6.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于取蒺藜叶，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，合并药液，过滤。将滤液浓缩，加入天然澄清剂，静置，过滤。滤液继续浓缩，干燥，粉碎，过筛，即得蒺藜叶提取物。
7.根据权利要求I所述的蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法，其特征在于取蒺藜全草,加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小时，合并药液，过滤，将滤液浓缩,加入天然澄清剂，静置，过滤。滤液继续浓缩，干燥，粉碎，过筛，即得蒺藜全草提取物。
8.根据权利要求2、3、4所述的以蒺藜新的药用部位的提取物为原料，加入适当辅料制备成保健或药用的胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂等口服制剂。
9.根据权利要求2、3、4所述的以蒺藜新的药用部位的提取物为原料，制成的口服制剂用于体力疲劳、缺氧、心慌、精神萎靡等各种疲劳症状。
全文摘要
本发明提供一种蒺藜新的药用部位的提取物的制备方法及其应用，具体为一种分别以蒺藜茎、叶或全草为原料经提取、精制制得的提取物及其制剂在抗疲劳领域中的应用。
文档编号A61P39/00GK102784179SQ201210273780
公开日2012年11月21日 申请日期2012年8月3日 优先权日2012年8月3日
发明者姚小青, 邳馨, 郭武艳 申请人:天津红日药业股份有限公司