专利名称：褪黑亮白的中西药复方乳膏及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药学乳膏剂领域，特别涉及一种褪黑亮白的中西药复方乳膏及其制备方法。
背景技术：
随着社会的发展，人类更加追求皮肤的自 然美白，不愿皮肤被涂上厚厚的化妆品，这就为抑制黑色素合成，提亮肤色，进而达到皮肤美白效果的各种增白剂提供了广阔的发展前景。目前市场上的褪黑亮白产品种类虽然繁多，但多为化学成分，如甲氧苯酚、维生素C、铅、汞等。它在满足人类追求皮肤美白的同时，也对人体皮肤或全身产生了一些不良影响。如氢醌，是较强的皮肤增白剂，可引起皮肤炎症性色素增加，具有高度诱发突变作用及细胞毒作用，故世界各国目前对其使用仍存在争议。另有一些皮肤美白剂中含有汞，汞是一种公认的金属毒物，可引起肾脏等损害。因此，长期应用这样的美白产品，往往可引发化妆品皮肤病的发生，如激性皮炎、变态反应性皮炎、化妆品性痤疮等。在我国的传统医学中，已有许多褪黑美白的方药，多数既可固精益肾，又可美白护肤，达到了养生和美白的双重目的。但是，这些中药方剂多为散剂，起效缓慢，使用时肌肤渗透性差，影响疗效，且使用不便。
发明内容
为解决上述技术问题，本发明提出了一种褪黑亮白的中西药复方乳膏及其制备方法。其采用中、西药联合组方，各组分互相渗透，取长补短，充分发挥西药起效快而中药重调理的作用，并采用现代制剂技术制备成油/水型乳膏剂。该乳膏剂具有良好的褪黑亮白皮肤的作用，而且相比以往的中药方剂，其肌肤渗透性好，起效快，使用方便。本发明的技术方案是褪黑亮白的中西药复方乳膏，主要由下述原料组成氨甲环酸25 35份，优选30份；甘草黄酮10000 15000份，优选12000份；维生素E30000 50000份，优选40000份；益母草25000 35000份，优选30000份；蓖麻油40000 75000份，优选60000份；硬脂酸40000 70000份，优选60000份；单甘酯20000 40000份，优选30000份；液体石蜡100000 150000份，优选125000份；质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液5000 15000份，优选10000份；甘油100000 150000份，优选125000份；纯水400000 500000份，优选450000份；香精常规量；其中，所述份数均为重量份数。乳膏性状主料提取液和挥发油混悬于基质和乳化剂中，形成均匀的半固态，细腻，涂布于皮肤上不融化的稳定乳膏，不得检出大于180 μ m的粒子；不得检出致病菌。上述褪黑亮白的中西药复方乳膏的制备方法是包括步骤主料制备，辅料制备，乳骨制备和质量检验(I)主料制备①称取配量氨甲环酸，以20g纯化水溶解，备用；②称取配量益母草，粉碎至80 100目，冷浸lh，按固液比I :25加水煎煮4h ;煎煮液浓缩至剩余体积为加水量的1/14 1/15，得益母草水煎液，备用；⑵辅料制备①分别称取配量蓖麻油、液体石蜡、硬脂酸和单甘酯，混匀，加热至熔化，得基质混合物，备用；②分别称取配量的质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液和甘油，混合后加入配量纯水，加热至溶匀后得乳化剂，备用；(3)乳膏制备将基质混合物加入到乳化剂中，混匀，待温度降至45±5°C时，分别加入氨甲环酸水溶液和益母草水煎液，搅匀后，再加入配量甘草黄酮，配量维生素E和配量香精，继续搅拌至均匀、稳定乳膏；
⑷质量检验按照化妆品要求进行质量检验，产品合格后即为褪黑亮白的中西药复方乳膏。上述原料中氨甲环酸(Tranexamic Acid)又名止血环酸,研究发现,氨甲环酸可代替酪氨酸与酶结合从而减少酪氨酸代谢的最终产物黑素的合成，因而具有褪黑作用，已有大量临床研究证实其治疗黄褐斑具有确切疗效。甘草黄酮(Glycyrrhiza Flavonoids)是从特定品种甘草中提取的组分,它能抑制酪氨酸酶的活性，同时具有清除氧目由基和抗氧化能力，是一种天然、高效的亮白皮肤组分。益母草(Leonurux japonicu)始载于《神农本草经》“茺蔚子”条，列为上品。为唇形科植物，又名益母艾、坤草、月母草、地母草等。本品味苦辛，性微寒，归肝、肾、心包经，具有活血调经、利水消肿、清热解毒之功，被历代医家誉为“血家圣药”、“经产良药”。其美白、祛痘功效也多有记载，临床研究表明其具有确定的美容功效。维生素E (Vitamin E)能对抗自由基，增加肌肤血液循环，减少黑色素的形成。具有祛斑、美白、锁水和促进护肤品吸收的作用。上述诸药中西合用，可发挥其褪黑亮白的协同作用。本发明经长期临床应用验证，对皮肤的褪黑亮白效果显著，至今未发现不良反应。本发明中乳膏剂制备工艺的主要特点是根据各组分性质，分别将其有效成分提取出来，再将提取物依次加入到乳膏基质中。其中氨甲环酸和益母草提取成分为水溶性物质，最先加入，随后加入脂溶性的甘草黄酮和维生素E。根据本发明配制的乳膏剂，成分均匀、细腻，粘稠度适宜，易于皮肤吸收。在本发明中，主药原料氨甲环酸、甘草黄酮、益母草和维生素E均为无毒的成分，为常规使用剂量；硬脂酸、单甘酯、液体石蜡、质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液、甘油、香精等为乳膏剂的常用基质或添加剂，它们的安全性早已被广泛验证。因此，本发明具有较高安全性。本发明的有益效果在于本发明利用现代提取工艺将中药中具有褪黑亮白的有效成分提取出来，并与具有同样功效的西药组分联合，制成乳膏剂，既保留了中药组方中的有效成分，又具有西药组分起效快的特点。其中的中西药组分，均不具有对人体皮肤的各种损害，在褪黑亮白的同时达到了护肤的目的，具有刺激性小、不良反应少、安全性高、使用方便的特点。
具体实施例方式以下结合实施例具体说明本发明。实施例I最小值一、原料及其重量氨甲环酸，25mg ;甘草黄酮，IOg ;维生素E，30g ;益母草，25g ；蓖麻油，50g ;硬脂酸，50g ;单甘酯，20g ;液体石蜡，IOOg ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，5g ;甘油，IOOg ;纯化水，400g ;香精，2g。二、其制备方法为(I)主料制备
①称取一中所述重量的氨甲环酸，以20g纯化水溶解，备用；②称取一中所述重量的益母草，粉碎至80 100目，冷浸lh，按固液比I :25加水煎煮4h ;煎煮液浓缩至剩余体积为加水量的1/14 1/15，得益母草水煎液，备用；(2)辅料制备①分别称取一中所述重量的蓖麻油、液体石蜡、硬脂酸和单甘酯，混匀，加热至熔化，得基质混合物，备用；②分别称取一中所述重量的质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液和甘油，混合后加入一中所述重量的纯水，加热至溶匀后得乳化剂，备用；⑶乳膏制备将步骤(2)制得的基质混合物加入到乳化剂中，混匀，待温度降至45±5°C时，分别加入步骤(I)制得的氨甲环酸水溶液和益母草水煎液，搅匀后，再加入一中所述重量的甘草黄酮，维生素E和香精，继续搅拌至均匀、稳定乳膏；(4)质量检验按照化妆品要求进行质量检验，产品合格后即为褪黑亮白的中西药复方乳膏，分装即可。制得乳膏剂的性状为主料提取液和挥发油混悬于基质和乳化剂中，形成均匀的半固态，细腻，涂布于皮肤上不融化的稳定乳膏，按药典微生物限度检查法检测，未检出大于180 μ m的粒子；未检出致病菌。上述诸药中西合用，可发挥其褪黑亮白的协同作用。其制备工艺是根据各组分性质，分别将其有效成分提取出来，再将提取物依次加入到乳膏基质中。其中氨甲环酸和益母草提取成分为水溶性物质，最先加入，随后加入脂溶性的甘草黄酮和维生素E。制得的乳膏剂，成分均匀、细腻，粘稠度适宜，易于皮肤吸收。经长期临床应用验证，对皮肤的褪黑亮白效果显著，至今未发现不良反应。实施例2一、原料及其重量氨甲环酸，30mg ;甘草黄酮，12g ;维生素E，40g ;益母草，30g ；蓖麻油，60g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，30g ;液体石蜡，125g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，IOg ;甘油，125g ;纯化水，450g ;香精，3g。其余同实施例I。实施例3
一、原料及其重量氨甲环酸，35mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E, 50g ;益母草,35g ；蓖麻油，70g ;硬脂酸，70g ;单甘酯，40g ;液体石蜡，150g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，15g ;甘油，150g ;纯化水，500g ;香精，4g。其余同实施例I。实施例4一、原料及其重量氨甲环酸，27mg ;甘草黄酮，12g ;维生素E，35g ;益母草，27g ；蓖麻油，40g ;硬脂酸，40g ;单甘酯，25g ;液体石蜡，IlOg ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，7g ;甘油，IlOg ;纯化水，430g ;香精，3g。其余同实施例I。实施例5
一、原料及其重量氨甲环酸，33mg ;甘草黄酮，14g ;维生素E，45g ;益母草，33g ；蓖麻油，75g ;硬脂酸，65g ;单甘酯，35g ;液体石蜡，140g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，13g ;甘油，140g ;纯化水，470g ;香精，5g。其余同实施例I。实施例6—、原料及其重量氨甲环酸，25mg ;甘草黄酮，IOg ;维生素E, 50g ;益母草,35g ；蓖麻油，40g ;硬脂酸，70g ;单甘酯，20g ;液体石蜡，150g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，5g ;甘油，IOOg ;纯化水，500g ;香精，7g。其余同实施例I。实施例7—、原料及其重量氨甲环酸，25mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E, 30g ;益母草,25g ；蓖麻油，75g ;硬脂酸，40g ;单甘酯，40g ;液体石蜡，IOOg ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，15g ;甘油，150g ;纯化水，400g ;香精，2g。其余同实施例I。实施例8—、原料及其重量氨甲环酸，30mg ;甘草黄酮，IOg ;维生素E, 50g ;益母草,25g ；蓖麻油，50g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，40g ;液体石蜡，120g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，7g ;甘油，130g ;纯化水，450g ;香精，lg。其余同实施例I。实施例9—、原料及其重量氨甲环酸，30mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E, 25g ;益母草,35g ；蓖麻油，60g ;硬脂酸，50g ;单甘酯，30g ;液体石蜡，150g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，15g ;甘油，IOOg ;纯化水，500g ;香精，5g。其余同实施例I。实施例10一、原料及其重量氨甲环酸，28mg ;甘草黄酮，13g ;维生素E，32g ;益母草，34g ；蓖麻油，65g ;硬脂酸，55g ;单甘酯，35g ;液体石蜡，130g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，8g ;甘油，130g ;纯化水，480g ;香精，4g。其余同实施例I。
实施例11一、原料及其重量氨甲环酸，32mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E，45g ;益母草，29g ；蓖麻油，45g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，25g ;液体石蜡，140g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，13g ;甘油，120g ;纯化水，420g ;香精，3g。其余同实施例I。实施例12—、原料及其重量氨甲环酸，25mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E,45g ;益母草，30g ；蓖麻油，45g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，25g ;液体石蜡，120g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，IOg ;甘油，120g ;纯化水，450g ;香精，3g。其余同实施例I。 实施例13一、原料及其重量氨甲环酸，30mg ;甘草黄酮，15g ;维生素E，45g ;益母草，30g ；蓖麻油，45g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，30g ;液体石蜡，120g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，IOg ;甘油，150g ;纯化水，450g ;香精，6g。其余同实施例I。实施例14一、原料及其重量氨甲环酸，30mg ;甘草黄酮，IOg ;维生素E，50g ;益母草，35g ；蓖麻油，50g ;硬脂酸，60g ;单甘酯，30g ;液体石蜡，120g ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，IOg ;甘油，IOOg ;纯化水，500g ;香精，4g。其余同实施例I。实施例15一、原料及其重量氨甲环酸，35mg ;甘草黄酮，13g ;维生素E，40g ;益母草，25g ；蓖麻油，60g ;硬脂酸，40g ;单甘酯，30g ;液体石蜡，IOOg ;质量分数为10%的尼泊金乙酯醇溶液，IOg ;甘油，120g ;纯化水，450g ;香精，4g。其余同实施例I。
权利要求
1.ー种褪黑亮白的中西药复方乳膏，其特征在于，主要由下述原料组成 氨甲环酸25 35份，甘草黄酮10000 15000份，维生素E30000 50000份，益母草25000 35000份，蓖麻油40000 75000份，硬脂酸40000 70000份，单甘酯20000 40000份，液体石蜡100000 150000份，质量分数为10 %的尼泊金こ酯醇溶液5000 15000份，甘油100000 150000份和纯水400000 500000份；香精常规量； 其中，所述份数均为重量份数。
2.根据权利要求I所述的黑亮白的中西药复方乳膏，其特征在于，主要由下述原料组成 氨甲环酸30份，甘草黄酮12000份，维生素E40000份，益母草30000份，蓖麻油60000份，硬脂酸60000份，单甘酯30000份，液体石蜡125000份，质量分数为10%的尼泊金こ酯醇溶液10000份，甘油125000份和纯水450000份；香精常规量； 其中，所述份数均为重量份数。
3.按照权利要求I或2所述的褪黑亮白的中西药复方乳膏的制备方法，其特征在于，包括步骤王料制备，辅料制备，乳骨制备和质量检验 (1)王料制备 ①称取配量氨甲环酸，以20g纯化水溶解，备用； ②称取配量益母草，粉碎至80 100目，冷浸lh，按固液比I:25加水煎煮4h ;煎煮液浓缩至剰余体积为加水量的1/14 1/15，得益母草水煎液，备用； (2)辅料制备 ①分别称取配量蓖麻油、液体石蜡、硬脂酸和单甘酯，混匀，加热至熔化，得基质混合物，备用； ②分别称取配量的质量分数为10%的尼泊金こ酯醇溶液和甘油，混合后加入配量纯水，加热至溶匀后得乳化剤，备用； (3)乳膏制备 将基质混合物加入到乳化剂中，混匀，待温度降至45±5°C时，分别加入氨甲环酸水溶液和益母草水煎液，搅匀后，再加入配量甘草黄酮，配量维生素E和配量香精，继续搅拌至均匀、稳定乳膏； (4)质量检验 按照化妆品要求进行质量检验，产品合格后即为褪黑亮白的中西药复方乳膏。
全文摘要
本发明涉及褪黑亮白的中西药复方乳膏及制备方法。其主要由氨甲环酸25～35份，甘草黄酮10000～15000份，维生素E30000～50000份，益母草25000～35000份，蓖麻油40000～75000份，硬脂酸40000～70000份，单甘酯20000～40000份，液体石蜡100000～150000份，质量分数为10％的尼泊金乙酯醇溶液5000～15000份，甘油100000～150000份，纯水400000～500000份，香精常规量组成；上述份数为重量份数。其制备方法包括主料制备，辅料制备，乳膏制备和质量检验四个步骤。其制得的乳膏剂，成分均匀、细腻，易于吸收，经长期临床验证，褪黑亮白效果显著，安全无毒副作用。
文档编号A61K9/06GK102836206SQ20121033958
公开日2012年12月26日 申请日期2012年9月13日 优先权日2012年9月13日
发明者陈安进, 石杰, 张芳, 刘炳麟, 刘杰 申请人:青岛市市立医院