专利名称：4,5-二氢咪唑[1,2-a]喹啉衍生物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于新化合物药领域，涉及一种4，5-二氢咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。
背景技术：
20世纪抗菌药物发展业绩辉煌。30年代中期磺胺类药物进入临床，40年代初发现青霉素，迅即发现氯霉素、四环素、大环内酯等一大批重要抗生素，继而又有半合成青霉素、头孢菌素、喹诺酮类抗菌药等问世，使有效地治疗各种细菌感染成为可能，为保障人类健康，延长寿命作出了卓越贡献。随着抗生素广泛应用，在临床上出现两个问题一是细菌耐药性逐年增加，致使一些抗生素疗效降低，甚至无效；二是一些非致病菌成为条件致病菌。为了改善治疗效果，需要新的结构特征和新的作用的机理的新型化合物出现。
当前的抗菌药物从结构上分类主要有β-内酰胺类、糖肽类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类、多肽类、多烯类、磺胺类、酮内酯类、喏唑酮类、氯霉素、大环内酯类等，以含氮杂环类化合物为主。含氮杂环化合物中除上述几类药物外，咪唑生物碱类物质表现很好的抑菌或杀菌活性，农用杀菌剂中就有许多咪唑生物碱类物质，表现出优良的生物活性。在对人致病的微生物的吡啶生物碱药物开发中，Yadav等合成的2-苯并咪唑基衍生物，Al-Tel等合成的吡啶并咪唑化合物等，对许多致人感染的细菌和真菌表现出良好的抑菌活性。从以上实例可知，从咪唑生物碱开发可抑制或杀灭人类致病细菌和真菌的抗菌药物是比较可行的。6-羟基-3，4- 二氢-IH-喹啉_2_酮，中文别名3，4_ 二氢_6_羟基_2 (IH)-喹啉酮、3，4- 二氢-6-轻基-2 (IH)-喹啉酮、6-轻基-3，4- 二氢喹啉酮，英文名称6-Hydroxy-3，4-dihydro-lH-quinoline-2-one,CAS No. 54197-66-9，分子式 C9H9NO2，分子量 163. 1733，
化学结构式如下式
权利要求
1.由下列通式(I)表示的4，5-二氢咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其盐
2.根据权利要求I所述的化合物，其中取代苯基为卤代苯基。
3.根据权利要求I所述的化合物，其中取代苯甲基为卤代苯甲基。
4.根据权利要求I所述的化合物，其中R代表庚基。
5.根据权利要求I所述的化合物，其中Y代表H。
6.根据权利要求I所述的化合物，其中R代表庚基，Y代表H。
7.药物化合物，其中含有权利要求I所述的4，5-二氢咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其盐作为有效成分，并含有常规药用载体。
8.权利要求I所述的4，5-二氢咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其盐在制备抗菌药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种由下列通式(I)表示的4,5-二氢咪唑[1,2-a]喹啉衍生物及其盐其中R代表C1-C12烷基、苯甲基及取代苯甲基；Y代表H、O、N；R1代表C1-C12烷基、苯基、取代苯基、苯甲基及取代苯甲基。本发明还提供了含有该衍生物及其盐的药物组合物以及该衍生物及其盐在制备抗菌药物中的应用。该衍生物及其可用盐对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌，以及对其他革兰氏阴性菌(如绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等)以及革兰阳性菌(如链球菌)均具有抑制作用，在一些方面抗菌效果好于环丙沙星和阿莫西林。
文档编号A61K31/4745GK102898425SQ20121042226
公开日2013年1月30日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日
发明者孙先宇, 贺显晶, 温翔, 刘艳鹏, 邹云鹏, 李健, 周长平 申请人:黑龙江八一农垦大学