专利名称：多羟基溴代二苯甲酮类化合物及其衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用的制作方法
多羟基溴代二苯甲酮类化合物及其衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及多羟基溴代二苯甲酮类化合物在治疗和预防心脑血管疾病中的药学应用，特别涉及多羟基溴代二苯甲酮类化合物及其衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用。
背景技术：
动脉粥样硬化(AS)是以内膜下脂质沉积、平滑肌细胞和胶原增殖、泡沫细胞形成为主要特征的广泛性动脉病变，一旦发生，就会因为动脉壁弹性降低、管腔狭窄、继发性血栓形成而导致缺血性心脑血管疾病和外周动脉疾病，严重威胁人类生命健康。
AS的发生发展是由多种因素共同作用的结果，有关其发病机理有许多学说，包括:脂质浸润学说，EC损伤反应学说，平滑肌源性学说，血栓形成及血小板聚集学说，低密度脂蛋白受体缺乏学说等。其中以Ross提出的损伤反应学说最具说服力，该学说强调内皮细胞受损是AS形成的始动环节，随之各种细胞因子、生长因子和化学活性物质参与AS的发生发展。近二十年来，随着AS的发病机制逐步明了，各种抗AS的药物也应运而生，主要有降低血脂药、抗氧化剂、多烯脂肪酸类、钙拮抗剂、NO供体药以及内皮素拮抗剂等。这些药物除多烯脂肪酸类外，都只阻断AS发病机制的某一个环节。目前，通过探讨对血管内皮细胞的保护作用，以寻找更理想的抗AS药物仍然是该领域的一大研究热点。
多羟基溴代二苯甲酮类化合物具有蛋白酪氨酸磷酸酶IB (PTPlB)抑制、α-葡萄糖苷酶抑制、抗菌、抗肿瘤、DPPH自由基清除、抗炎、蛋白酪氨酸激酶(PTKs)抑制、生物拒食、碳酸苷酶抑制和凝血酶抑制等诸多生物活性，而在AS等心脑血管疾病方面的应用却很少，目前还没有多羟基溴代二苯甲酮类化合物2，4’，5’ -三羟基-5，2’ - 二溴二苯甲酮及其药用盐、酯、醚应用于防治AS等心脑血管疾病的报道。发明内容
本发明的目的在于提供多羟基溴代二苯甲酮类化合物及其衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用。
本发明是通过以下技术方案实现的: 多羟基溴代二苯甲酮类化合物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其中活性成分为多羟基溴代二苯甲 酮 类化合物2，4’，5’ -三羟基-5，2’ - 二溴二苯甲酮，其结构如下:
权利要求
1.多羟基溴代二苯甲酮类化合物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其特征在于，活性成分为多羟基溴代二苯甲酮类化合物2，4’，5’ -三羟基_5，2’ - 二溴二苯甲酮。
2.多羟基溴代二苯甲酮类化合物的衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其特征在于，活性成分为2，4’，5’ -三羟基-5，2’ - 二溴二苯甲酮的药用盐。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的药用盐为钠盐、钾盐、铵盐。
4.多羟基溴代二苯甲酮类化合物的衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其特征在于，活性成分为2，4’，5’ -三羟基-5，2’ - 二溴二苯甲酮的药用酯。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的药用酯为琥珀酸酯、乙酸酯、丙酸酯。
6.多羟基溴代二苯甲酮类化合物的衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其特征在于，活性成分为2，4’，5’ -三羟基_5，2’ - 二溴二苯甲酮的药用醚。
7.根据权利要求 6所述的应用，其特征在于，所述的药用醚为甲醚、乙醚。
全文摘要
本发明公开了多羟基溴代二苯甲酮类化合物及其衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，属于医药技术领域。多羟基溴代二苯甲酮类化合物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其中活性成分为多羟基溴代二苯甲酮类化合物2,4’,5’-三羟基-5,2’-二溴二苯甲酮。多羟基溴代二苯甲酮类化合物的衍生物在治疗和预防动脉粥样硬化中的应用，其中活性成分为2,4’,5’-三羟基-5,2’-二溴二苯甲酮的药用盐、酯、醚。本发明通过降低血清中TG和LDL-C表达，及抑制血清中炎症因子IL-6、TNF-α及黏附分子sICAM-1的表达，抑制血管内皮损伤，保护血管内皮，从而抑制AS病变的发生和发展，为临床用药开辟了更广阔的前景。
文档编号A61K31/12GK103156829SQ20121056538
公开日2013年6月19日 申请日期2012年12月24日 优先权日2012年12月24日
发明者李青山, 冯秀娥, 班树荣 申请人:山西医科大学