丁酸氯维地平脂肪乳注射液及其制备方法
【专利摘要】一种丁酸氯维地平脂肪乳注射液，含有丁酸氯维地平，注射用油，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，其中，丁酸氯维地平的重量份为1，注射用油的重量份为200～400，磷脂酰胆碱重量份为12～36，磷脂酰乙醇胺的重量份为1.6～4.8。磷脂酰乙醇胺的重量份优选为2.4～4.0，更优选3.0～4.0。
【专利说明】丁酸氯维地平脂肪乳注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种丁酸氯维地平药物制剂，特别是涉及一种更稳定的丁酸氯维地平脂肪乳注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002]氯维地平(Clevidipine)属于二氢吡啶衍生物，是一种超短效的静脉注射用钙通道阻断剂。氯维地平具有高度的血管及心肌选择性，其起效快，作用消除也快，可递增剂量精确地控制血压。
[0003]丁酸氯维地平的化学名称为(±)-4-(2’，3’_ 二氯苯基)-2，6_ 二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸甲基(丁酰氧基甲基)酯，其分子式为C21H23Cl2NO6，分子量为456.3，结构
式如式⑴所示:
[0004]
【权利要求】
1.一种丁酸氯维地平脂肪乳注射液，含有丁酸氯维地平，注射用油，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，其特征在于，丁酸氯维地平的重量份为1，注射用油的重量份为200~400，磷脂酰胆碱重量份为12~36,磷脂酰乙醇胺的重量份为I. 6~4. 8。
2.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平脂肪乳注射液，其特征在于，磷脂酰乙醇胺的重量份为2. 4~4. O。
3.根据权利要求2所述的丁酸氯维地平脂肪乳注射液，其特征在于，磷脂酰乙醇胺的重量份为3. 2~4. O。
4.根据权利要求3所述丁酸氯维地平药物组合物的乳剂，其特征在于，含有油酸，油酸的重量份为O. 6~4. 8。
5.根据权利要求4所述丁酸氯维地平药物组合物的乳剂，其特征在于，油酸的重量份为 I. 2 ~2. 4。
6.根据权利要求1所述的乳剂，其特征在于，所述的注射用油选自精制大豆油、花生油、红花油、棉籽油、橄榄油、椰子油、麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组口 ο
7.根据权利要求6所述的乳剂，其特征在于，所述的注射用油重量份为200，选自大豆油和中链甘油三酯，两者重量比为I : I。
8.—种权利要求1至3任一所述的丁酸氯维地平脂肪乳注射液制备方法，其包括以下步骤： (1)油相的制备：向油中加入丁酸氯维地平，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，搅拌使其溶解，作为油相；` (2)初乳的制备：将步骤（I)油相加入水中，高速剪切分散，形成初乳； (3)高压匀化：步骤（2)初乳高压匀化，得精乳； (4)灌封，灭菌，即得。
9.根据权利要求4所述的乳剂的制备方法，其中，包括以下步骤： (1)油相的制备：分别向油中加入丁酸氯维地平，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，油酸，搅拌使其溶解，作为油相； (2)初乳的制备：将步骤（I)油相加入水中，高速剪切分散，形成初乳； (3)高压匀化：步骤（2)初乳高压匀化，得精乳； (4)灌封，灭菌，即得。
【文档编号】A61K31/4422GK103520104SQ201310506855
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月25日 优先权日:2013年10月25日
【发明者】林金平, 其他发明人请求不公开姓名 申请人:北京蓝丹医药科技有限公司