一种培维a酸药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种培维A酸的药物组合物，该药物组合物是培维A酸滴丸制剂，由活性药物培维A酸和基质组成。滴丸的制备是将药物与基质加热融化后，滴入不相混匀的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。培维A酸的滴丸制剂能够保持长期稳定，且释药迅速，生产设备简单，操作方便。
【专利说明】一种培维A酸药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种肝癌治疗药物培维A酸滴丸药物组合物。
【背景技术】
[0002]培维A酸(peretinoin，NIK-333)是由日本兴和株式会社开发的治疗肝癌复发的药物。peretinoin是一种无环维甲酸，结构类似维生素A，主要靶分子是维甲酸核受体，该化合物对维生素A酸结合蛋白和维生素A酸受体显示出亲和性，对肝细胞癌具有分化诱导和凋亡诱导作用。peretinoin II / III期临床试验peretinoin抑制肝细胞癌(HCC)复发的效果进行了评价，结果显示其可防止新发肝脏肿瘤的发生。在试验的这些亚组分析中，我们可以更清晰的看到peretinoin的疗效,其支持II/III期临床试验数据。从试验结果还推断peretinoin不仅能抑制HCC复发,而且还能抑制肝硬化导致的癌症发生。PeretinoinK#S(2E，4E，6E，10E)-3，7，11，15-四甲基-2，4，6，10，14-十六戊酮酸，结构式如下:
【权利要求】
1.一种培维A酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物为培维A酸滴丸制剂，由活性药物培维A酸和基质组成，所述基质为水溶性基质、脂溶性基质、表面活性剂中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述基质为水溶性基质和表面活性剂中至少一种。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述基质为水溶性基质和表面活性剂的组合。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述水溶性基质选自聚乙二醇、硬脂酸钠、明胶、泊洛沙姆或其组合，所述脂溶性基质选自单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇或其组合，所述表面活性剂选自泊洛沙姆或吐温-80。
5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述水溶性基质为聚乙二醇，包括PEG4000、PEG6000、PEG8000或PEG10000，所述脂溶性基质为单硬脂酸甘油酯，所述表面活性剂选自泊洛沙姆。
6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，活性药物培维A酸与基质的质量分数比为 1:0.5 ~10。
7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，活性药物培维A酸与基质的质量分数比为1:3~8。
8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，当基质中含有表面活性剂时，表面活性剂与活性药物的质量份数比为是1:0.05~0.5。
9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述培维A酸滴丸制剂包含活性药物培维A酸、聚乙二醇4000、泊洛沙姆，其质量分数比为1:4~5:0.1~0.5。
10.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述培维A酸滴丸制剂的制备方法为将活性药物培维A酸与基质置于容器中混合均匀并加热至50~70°C，边加热边搅拌至全部熔融，将熔融液置入滴丸机储液罐，50~70°C保温下滴入冷凝介质中，冷却后洗丸，避光方式包装。
【文档编号】A61P35/00GK103735523SQ201310718283
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2013年12月24日 优先权日:2013年12月24日
【发明者】张伟明, 张广明, 柏江涛, 刘艳, 汤晨懿, 陈博, 杨文武 申请人:深圳万乐药业有限公司