包含ccr3拮抗剂的药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及含有式1化合物的药物组合物，其中R1为H、C1-6-烷基、C0-4-烷基-C3-6-环烷基、C1-6-卤烷基；R2为H、C1-6-烷基；X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子；j为1或2；并且涉及所述药物组合物的制备方法及其治疗与CCR3受体相关的疾病的用途。
【专利说明】包含CCR3拮抗剂的药物制剂
[0001] 本发明涉及含有式1化合物的药物组合物，
[0002]
[0003] 其中
【权利要求】
1. 一种药物组合物，其包含 作为活性成分的式1化合物
其中 R1为H、(V6-烷基、(；_4-烷基-C3_ 6-环烷基、(^_6-卤烷基； R2为Η、(ν6-烷基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子； j为1或2, 第一稀释剂、第二稀释剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂。
2. 如权利要求1的药物组合物，其中 R1为H、甲基； R2为H、甲基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子； j为1或2。
3. 如权利要求1或2的药物组合物，其中X为氯离子且j为2。
4. 如权利要求1至3中任一项的药物组合物，其包含另外的崩解剂。
5. 如权利要求1至4中任一项的药物组合物，其包含另外的助流剂。
6. 如权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中所述稀释剂为纤维素粉末、无水磷 酸氢钙、磷酸氢钙二水合物、赤藓醇、低取代的羟基丙基纤维素、甘露醇、预胶化淀粉或木糖 醇。
7. 如权利要求1至6中任一项的药物组合物，其中所述润滑剂为滑石、聚乙二醇、山嵛 酸钙、硬脂酸钙、氢化蓖麻油或硬脂酸镁。
8. 如权利要求1至7中任一项的药物组合物，其中所述粘合剂为共聚维酮（乙烯基吡 咯烷酮与其他乙烯基衍生物的共聚合物）、羟基丙基甲基纤维素（HPMC)、羟基丙基纤维素 (HPC)或聚乙烯基吡咯烷酮（聚维酮）。
9. 如权利要求1至8中任一项的药物组合物，其中所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
10. 如权利要求1至9中任一项的药物组合物，其中所述任选的助流剂为胶体二氧化 硅。
11. 如权利要求1至10中任一项的药物组合物,其包含 10%至90% 活性成分 5%至70% 稀释剂1， 5%至30% 稀释剂2， 0%至30% 粘合剂， 1%至12% 崩解剂，及 0.1 %至3% 润滑剂。
12. 如权利要求1至1〇中任一项的药物组合物，其包含 30%至70% 活性成分 10%至75% 稀释剂1, 5%至30% 稀释剂2, 0%至30% 粘合剂， 0.5%至20% 缓冲剂， 1%至12% 崩解剂，及 0.1 %至3% 润滑剂。
13. 如权利要求4至12中任一项的药物组合物，其中所述另外的崩解剂为交聚维酮。
14. 如权利要求1至13中任一项的药物组合物，其为呈胶囊、片剂或薄膜包衣片剂的剂 型。
15. 如权利要求14的药物组合物，其包含2%至4%的薄膜衣。
16. 如权利要求14或15的药物组合物，其中所述薄膜衣包含成膜剂、增塑剂、助流剂及 任选的一或多种色素。
17. 如权利要求16的药物组合物，其中所述薄膜衣包含聚乙烯醇（PVA)或羟基丙基甲 基纤维素（HPMC)、聚乙二醇（PEG)、滑石、二氧化钛及氧化铁。
【文档编号】A61P29/00GK104203213SQ201380016781
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2013年4月2日 优先权日:2012年4月4日
【发明者】A·菲切尔, J·M·谢尔 申请人:勃林格殷格翰国际有限公司