一种普瑞巴林胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种普瑞巴林胶囊及其制备方法，该普瑞巴林胶囊包括普瑞巴林75～150份，低取代羟丙基纤维素100～500份，交联聚维酮50～100份，十二烷基硫酸钠20～50份，羟丙甲纤维素10～50份，硬脂酸镁5～10份。本发明涉及的普瑞巴林胶囊处方合理、工艺可行、质量稳定可靠、具有较好的稳定性、溶出度和生物利用度；采用湿法制粒工艺制备、增溶剂十二烷基硫酸钠加入的方法得当、粘合剂浓度适宜，属于流动性较好的粉体，能够满足胶囊充填的需要。生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。
【专利说明】一种普瑞巴林胶囊及其制备方法
发明领域
[0001]本发明涉及一种治疗癫痫和脊髓损伤性疼痛的药物制剂及其制备方法，属于神经外科类疾病用药，具体涉及一种普瑞巴林胶囊及其制备方法。
[0002]发明背景
[0003]普瑞巴林是4-氨基-3-(2-甲基丙基)丁酸的INN命名。此化合物具有如下结
构:
[0004]
【权利要求】
1.一种普瑞巴林胶囊，其中，所述的普瑞巴林胶囊由如下组分组成:
普瑞E# 75~ 50份
低取代羟丙坫纤维素100-500份
交联聚维酬50-100#
十二烷坫硫+酸钠20~50份
羟丙Ψ纤维素10—50份
硬脂酸镁5 — 10份。
2.根据权利要求1所述的普瑞巴林胶囊，其中，所述的普瑞巴林胶囊由如下组分组成:
普瑞巴林150 份
低取代羟丙坫纤维素300份
交联聚维_ 50份
十二烷甚硫酸钠30份
羟丙甲纤维素 30份
硬脂酸镁5 §h
3.根据权利要求1所述的普瑞巴林胶囊，其中，所述的普瑞巴林胶囊由如下组分组成:
普瑞巴林150份
低取代羟丙基纤维素500份
交联聚维酮100玢
十二烷甚硫酸钠50份
羟丙甲纤维素 30份
硬脂酸镁8份；:
4.一种权利要求1-3任一项所述的普瑞巴林胶囊的制备方法，所述方法包括如下步骤:1)粘合剂配制:称取所述用量的十二烷基硫酸钠和羟丙甲纤维素，加水溶解，配制成10%羟丙甲纤维素的溶液；2)过筛:辅料低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮和硬脂酸镁分别过60目筛；3)制粒与干燥:称取所述用量的普瑞巴林原料药置混合机中，加入上述粘合剂制软材，再用制粒机制粒；湿颗粒在40°C~45°C下干燥I~3小时后，整粒；4)混合:将上述颗粒置混合机中，加入所述用量的低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮和硬脂酸镁，混合30分钟，取样测定含量和干燥失重；5)充填:按颗粒含量测定结果计算出平均装量，充填，控制装量差异在士 5%以内；6)包装:中间产品经检测装量差异、含量和溶出度合格后，铝塑包装，再经外包装，即得上述的普瑞巴林胶囊。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述的十二烷基硫酸钠溶解在羟丙甲纤维素中，在湿法制粒过程中加入；所述的低取代羟丙基纤维素采用颗粒外加入。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述方法还包括对普瑞巴林进行预处理的过程，所述预处理是指普瑞巴林在置入混合机前先进行如下预处理: i)将普瑞巴林溶于乙醇中，得到普瑞巴林乙醇溶液；ii)取羟丙甲纤维素溶于水中配成羟丙甲纤维素水溶液；iii)将步骤ii)的羟丙甲纤维素水溶液置入冰水浴中，在超声的条件下将普瑞巴林乙醇溶液匀速滴加入羟丙甲纤维素水溶液中，至溶液体系变浑浊，静置，过滤，干燥，粉碎过筛。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其中，步骤i)中普瑞巴林乙醇溶液的浓度为0.01g/ml。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其中，步骤ii)羟丙甲纤维素溶液的浓度为5%。
9.根据权利要求6所述的制备方法，其中，步骤iii)中所述超声的频率为0.4KW;所述冰水浴的温度为0-5°C，所述匀速滴加的速率为1.5ml/m in，所述静置为在0_5°C下静置6小时，所述过筛为过80目筛。
【文档编号】A61K47/20GK103948564SQ201410163612
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年4月22日 优先权日:2014年4月22日
【发明者】陈瑶刚, 李敏, 宁铁英 申请人:青岛市中心医院