专利名称：普瑞巴林的拆分的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。
背景技术：
普瑞巴林(pregabalin)的化学名称是(S)-(+)_3_(氨甲基)_5_甲基己酸,具有如下(I)化学结构。
权利要求
1.一种普瑞巴林的拆分方法，其特征在于: (1)以普瑞巴林外消旋体为原料，加入无机酸在65-80°C搅拌反应，停止搅拌降温至45-55°C，保持该温度范围静置0.5-1.0小时，再降温至20_30°C析晶得到复盐； (2)将该复盐在四氢呋喃和水的混合溶剂中，在60-65°C搅拌1-2小时，降温至40-45°C，加入少量(S)-普瑞巴林晶种，保持该温度范围静置0.5-1.0小时，再降温至20-30°C析晶，得到(S)-普瑞巴林。
2.根据权利要求1所述，形成复盐步骤使用的溶剂为异丙醇和水的混合溶液。
3.根据权利要求1或2所述，异丙醇与水的体积比为19: I。
4.根据权利要求1所述，四氢呋喃与水的体积比为20: I。
5.根据权利要求1所述，反应中无机酸为盐酸、硫酸。
6.根据权利要求1或5所述，无机酸与普瑞巴林消旋体摩尔比为1: 1-2: I。
7.根据权利要求1所述，形成复盐搅拌反应温度优选为70-75°C。
8.根据权利要求1所述，复盐析晶时间在2-3小时。
9.根据权利要求1所述，(S)-普瑞巴林析晶时间在2-3小时。
全文摘要
本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。向过饱和溶液中加入一种较纯的旋光体结晶(如(S)-普瑞巴林)作为晶种，通过冷却使S-构型的普瑞巴林析出，迅速进行分离得到光学纯的(S)-普瑞巴林的一种拆分方法，操作简便、收率较高。
文档编号C07C227/34GK103073442SQ201210589739
公开日2013年5月1日 申请日期2012年12月21日 优先权日2012年12月21日
发明者潘龙, 王进敏, 马苏峰, 郭夏, 宋雪梅 申请人:北京万全德众医药生物技术有限公司