本发明提供一种盐酸帕罗西汀片剂及其制备方法，属于药物制剂
技术领域：
。
背景技术：
：帕罗西汀系，是一种苯基呃啶衍生物，可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。常用剂量时，除微弱地抑制NA和DA的再摄取外，对其他递质无明显影响。口服后可完全吸收，生物利用度50％，食物或药物均不影响其吸收。专利CN103520131A报道了帕罗西汀首先由诺和诺德公司以Seroxat为商品名注册，之后将销售权转让给葛兰素史克。葛兰素史克公司于1993年将其推向市场，2002年4月美国批准帕罗西汀控释制剂用于治疗大抑郁障碍和有或无并发广场恐惧症的惊恐障碍。2003年FDA又批准了帕罗西汀治疗社交焦虑障碍，以及持续治疗经前焦虑障碍。2004年FDA批准了本品的第五个适应症经前焦虑障碍的间歇疗法。专利CN101505759A报道了帕罗西汀或其药学上可接受的盐用于治疗潮热症状，其剂量为1.0-9.5mg/天，但该专利未提及到规格为7.5mg的盐酸帕罗西汀片的制备方法，且目前尚无盐酸帕罗西汀片7.5mg规格在国内上市。技术实现要素：本发明旨在提供一种溶出度高、质量稳定、治疗领域广泛的盐酸帕罗西汀片剂及其制备方法。本发明盐酸帕罗西汀片剂，其特征在于，所述片剂辅料按重量百分比由以下成分组成：填充剂30％～90％、崩解剂3％～10％、助流剂1％～5％、润滑剂0.5％～3％。优选的，填充剂为无水乳糖和微晶纤维素。优选的，无水乳糖和微晶纤维素比例为1∶1～2。优选的，崩解剂为羧甲基淀粉钠，助流剂为胶体二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁。优选的，制剂的处方为：本发明盐酸帕罗西汀片剂制备方法，其特征在于，所述片剂剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接压片制得。优选的，活性成分盐酸帕罗西汀的粒度D(0.9)为30-100μm。优选的，制备工艺为：(1)预处理：将盐酸帕罗西汀原料药用药物粉碎机粉碎处理，控制粒度D(0.9)30-100μm范围内；所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按处方量称取盐酸帕罗西汀半水合物、无水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、二氧化硅，混合20min左右，得到均匀的混合物料；(3)总混：最后加入硬脂酸镁混合5min左右；(4)压片：根据中间体含量检测结果控制片重范围，硬度控制在5-8kg/m2。本发明的优点是：1、本发明处方合理，流动性好，不存在质量差异和含量均匀度不合格问题。2、本发明制备的片剂崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。3、本发明生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒等工序，节约时间和能源，最为明显的优势在于其经济性。4、本发明不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式实施例1：(原料用药物粉碎机粉碎处理)制备方法：(1)预处理：将盐酸帕罗西汀原料药用药物粉碎机粉碎处理；所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按处方量称取盐酸帕罗西汀半水合物、无水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、二氧化硅，使用三维运动混合机混合20min左右，得到均匀的混合物料；(3)总混：最后加入硬脂酸镁混合5min左右；(4)压片：根据中间体含量检测结果控制片重范围，硬度控制在5-8kg/m2。实施例2：(原料用气流粉碎机粉碎处理)原辅料单位剂量(7.5mg规格)重量百分比盐酸帕罗西汀半水合物8.55mg4.27％无水乳糖61.45mg30.73％微晶纤维素110mg55.00％羧甲基淀粉钠12mg6.00％胶体二氧化硅6mg3.00％硬脂酸镁2mg1.00％合计200mg100.00％制备方法：(1)预处理：将盐酸帕罗西汀原料药用药物粉碎机粉碎处理；所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按处方量称取盐酸帕罗西汀半水合物、无水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、二氧化硅，混合20min左右，得到均匀的混合物料；(3)总混：最后加入硬脂酸镁混合5min左右；(4)压片：根据中间体含量检测结果控制片重范围，硬度控制在5-8kg/m2。含量均匀度检测结果：批次药物粒度片剂含量均匀度(A+2.2S<15.0)实施例1D(0.9)＝55.3μm5.6实施例2D(0.9)＝20.6μm16.8溶出度检测结果：溶出度(％)5min10min15min20min30min45min实施例1869596979796实施例2839898979797当前第1页1 2 3