莪术挥发油‑β环糊精复合包合物及其制备方法与流程

文档序号:12433153阅读:313来源:国知局

本发明涉及包合物制备领域,尤其涉及莪术挥发油-β环糊精包合物及其制备方法。



背景技术:

包合物是一类有机晶体。其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子;另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物,称为被包合剂或客体分子。客体分子的大小受包合剂空穴的几何尺寸及形状的限制。包合物的组成(包合剂与被包合剂的比例)由骨架中可资利用的空隙数决定。

目前常用包合物的主分子为环糊精及其衍生物。药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用。

莪术挥发油具有较强的挥发性,临床证明具有抗肿瘤作用,莪术醇是莪术油中抗癌有效成分。其稳定性差,对光敏感,强光下易分解。将莪术油制成包合物后,可减少莪术油的挥发,使液态油状态改变成固体粉末,便于制备,发挥缓释作用。但其存在收得率和含油量不高。



技术实现要素:

本发明要解决的技术问题是现有的莪术挥发油-β环糊精包合物收得率和含油量不高,为此提供一种莪术挥发油-β环糊精复合包合物及其制备方法。

本发明的技术方案是:莪术挥发油-β环糊精复合包合物,它包括按重量份计:10-20份莪术油乙醇液、10-20份β-环糊精饱和水溶液、4-6份琼脂、2-4份液体石蜡和3-7份无水乙醇。

莪术挥发油-β环糊精复合包合物的制备方法,它包括以下步骤:将10-20份β-环糊精饱和水溶液置于烧杯中升温至50-55℃后保温3-5min,将β-环糊精饱和水溶液和4-6份琼脂置于反应釜内于60-70℃下搅拌10-20min形成混合液A;将10-20份莪术油乙醇液和2-4份液体石蜡混合进行超声震荡8-10min形成混合液B,震荡频率为0.6-0.8MHz;将混合液A、混合液B和3-7份无水乙醇混合加热至60-70℃,待出现浑浊逐渐有白色沉淀析出,继续搅拌至室温,置于冰浴中冷却2-4h,抽滤并在室温下干燥既得。

本发明的有益效果是加入液体石蜡来锁住莪术油乙醇液,防止其有效成分的挥发,进而提高成品的含油量,琼脂可提高混合液A和混合液B的反应程度,进而提高成品收率。

具体实施方式

本发明的莪术挥发油-β环糊精复合包合物,它包括按重量份计:10-20份莪术油乙醇液、10-20份β-环糊精饱和水溶液、4-6份琼脂、2-4份液体石蜡和3-7份无水乙醇。

莪术挥发油-β环糊精复合包合物的制备方法,它包括以下步骤:将10-20份β-环糊精饱和水溶液置于烧杯中升温至50-55℃后保温3-5min,将β-环糊精饱和水溶液和4-6份琼脂置于反应釜内于60-70℃下搅拌10-20min形成混合液A;将10-20份莪术油乙醇液和2-4份液体石蜡混合进行超声震荡8-10min形成混合液B,震荡频率为0.6-0.8MHz;将混合液A、混合液B和3-7份无水乙醇混合加热至60-70℃,待出现浑浊逐渐有白色沉淀析出,继续搅拌至室温,置于冰浴中冷却2-4h,抽滤并在室温下干燥既得。

下面结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1:莪术挥发油-β环糊精复合包合物,它包括按重量份计:10份莪术油乙醇液、10份β-环糊精饱和水溶液、4份琼脂、2份液体石蜡和3份无水乙醇。

莪术挥发油-β环糊精复合包合物的制备方法,它包括以下步骤:将10份β-环糊精饱和水溶液置于烧杯中升温至50℃后保温3min,将β-环糊精饱和水溶液和4份琼脂置于反应釜内于60℃下搅拌10min形成混合液A;将10份莪术油乙醇液和2份液体石蜡混合进行超声震荡8min形成混合液B,震荡频率为0.6MHz;将混合液A、混合液B和3份无水乙醇混合加热至60℃,待出现浑浊逐渐有白色沉淀析出,继续搅拌至室温,置于冰浴中冷却2h,抽滤并在室温下干燥既得。

实施例2:莪术挥发油-β环糊精复合包合物,它包括按重量份计:15份莪术油乙醇液、15份β-环糊精饱和水溶液、5份琼脂、3份液体石蜡和5份无水乙醇。

莪术挥发油-β环糊精复合包合物的制备方法,它包括以下步骤:将15份β-环糊精饱和水溶液置于烧杯中升温至52℃后保温4min,将β-环糊精饱和水溶液和5份琼脂置于反应釜内于65℃下搅拌15min形成混合液A;将15份莪术油乙醇液和3份液体石蜡混合进行超声震荡9min形成混合液B,震荡频率为0.7MHz;将混合液A、混合液B和5份无水乙醇混合加热至65℃,待出现浑浊逐渐有白色沉淀析出,继续搅拌至室温,置于冰浴中冷却3h,抽滤并在室温下干燥既得。

实施例3:莪术挥发油-β环糊精复合包合物,它包括按重量份计: 20份莪术油乙醇液、20份β-环糊精饱和水溶液、6份琼脂、4份液体石蜡和7份无水乙醇。

莪术挥发油-β环糊精复合包合物的制备方法,它包括以下步骤:将20份β-环糊精饱和水溶液置于烧杯中升温至55℃后保温5min,将β-环糊精饱和水溶液和6份琼脂置于反应釜内于70℃下搅拌20min形成混合液A;将20份莪术油乙醇液和4份液体石蜡混合进行超声震荡10min形成混合液B,震荡频率为0.8MHz;将混合液A、混合液B和7份无水乙醇混合加热至70℃,待出现浑浊逐渐有白色沉淀析出,继续搅拌至室温,置于冰浴中冷却4h,抽滤并在室温下干燥既得。

本发明在传统的莪术挥发油-β环糊精包合物的制备基础上,采用超声震荡及加入琼脂和液体石蜡来提高成品的含油量和收率。含油量可由传统的14%左右提升至20%左右,收率可由65%左右提升至70%左右。

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